pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»10.33380/2305-2066-2022-11-1-68-73pharmjournal-1163Research ArticleФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯPHARMACEUTICAL TECHNOLOGYРазработка гранул целекоксиба для получения капсул и таблеток пролонгированного высвобожденияDevelopment of Celecoxib Granules for Manufacturing of Prolonged Release Celecoxib Capsules and Tabletshttps://orcid.org/0000-0001-5215-1079АлходриА.AlkhodriA.

LEM pharma, Медицинская компания,Сирия, г. Хама

Алходри Ахмед

LEM pharma, Medical company,Hama, Syria

Ahmed Alkhodri

Ahmedalkhodri@gmail.comhttps://orcid.org/0000-0002-7333-2263СуслинаС. Н.SuslinaS. N.

117198, Россия, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6

6, Mikluho-Maklaya str., Moscow, 117198, Russia

ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов» (РУДН), 117198, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6Peoples Friendship University of Russia (RUDN University), 6, Mikluho-Maklaya str., Moscow, 117198ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов» (РУДН)Peoples Friendship University of Russia (RUDN University)2022230220221116873Copyright © Алходри А., Суслина С.Н., 20222022Алходри А., Суслина С.Н.Alkhodri A., Suslina S.N.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/1163Введение

Введение. Для сокращения кратности приема целекоксиба, как высокоэффективного средства последнего поколения для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, целесообразна разработка лекарственных форм с модифицированным высвобождением, что позволит снизить проявление побочных эффектов и затраты на лечение.

Цель

Цель. Разработка составов гранул целекоксиба пролонгированного высвобождения.

Материалы и методы

Материалы и методы. Эксперименты проведены с материалами и на оборудовании научной лабораторий компании LEM pharma (г. Хама, Сирия). Физико-химические и технологические свойства экспериментальных образцов гранул и таблеток целекоксиба определены по методикам Американской фармакопеи USP 41 NF 36 издания.

Результаты и обсуждение

Результаты и обсуждение. Осуществлен подбор вспомогательных веществ, в частности целлюлозных полимеров для контроля высвобождения целекоксиба и предложены составы шести модельных образцов гранул. Определены технологические характеристики образцов гранул (индексы Hausner, Carr, плотность распределения и влагосодержание), с помощь теста растворени установлена их пригодность для получения капсул и матричных таблеток пролонгированного высвобождения.

Заключение

Заключение. Разработаны составы гранул с пролонгированным высвобождением целекоксиба, которые могут быть использованы для получения капсул, а также матричных таблеток в качестве конечной фармацевтической формы.

Introduction

Introduction. To reduce frequency of taking celecoxib dosage forms, as a highly effective drugs of the latest generation for the treatment of inflammatory diseases of the musculoskeletal system, it is advisable to develop pharmaceutical dosage form with modified release, which will reduce side effects and costs treatment.

Aim

Aim. The purpose of this study was to develop formulations of prolonged release celecoxib granules.

Materials and methods

Materials and methods. Experiments were carried out with materials and equipments of the scientific laboratories of the company LEM pharma (Hama, Syria). The physico-chemical and technological properties of the experimental samples of granules and tablets of celecoxib were determined according to the methods of the American Pharmacopoeia USP 41 NF 36 edition.

Results and discussion

Results and discussion. The choice of excipients, in particular, cellulosic polymers to control releasing celecoxib was carried out. The compositions of six model samples of celecoxib granules were proposed. The technological characteristics of the samples of granules (index Hausner, Carr ratio, Particle size distribution and moisture content) have been determined, using a dissolution test, their suitability for obtaining capsules and matrix tablets of prolonged release has been established.

Conclusion

Conclusion. The compositions of granules celecoxib with modified release are developed, which can be used to obtain capsules, as well as matrix tablets as the final pharmaceutical form.

целекоксибгранулытаблеткикапсулы с модифицированным высвобождениемcelecoxibgranulestabletscapsules with modified releaseReferencesДемина Н. Б. Современные тенденции развития технологии матричных лекарственных форм с модифицированным высвобождением. Химико-фармацевтический журнал. 2016;50(7):44–50. DOI: 10.30906/0023-1134-2016-50-7-44-50.Demina N. B. Modern Trends in Development of the Technology of Matrix Drug Dosage Forms with Modified Release. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2016;50(7):44–50. DOI: 10.30906/0023-1134-2016-50-7-44-50. (In Russ.)World health organization (WHO). Musculoskeletal conditions. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/musculoskeletal-conditions. Accessed: 08.02.2021.World health organization (WHO). Musculoskeletal conditions. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/musculoskeletal-conditions. Accessed: 08.02.2021.Hootman J. M., Helmick C. G., Barbour K. E., Theis K. A., Boring M. A. Updated projected prevalence of self‐reported doctor‐diagnosed arthritis and arthritis‐attributable activity limitation among US adults, 2015–2040. Arthritis & Rheumatology. 2016;68(7):1582–1587. DOI: 10.1002/art.39692.Hootman J. M., Helmick C. G., Barbour K. E., Theis K. A., Boring M. A. Updated projected prevalence of self‐reported doctor‐diagnosed arthritis and arthritis‐attributable activity limitation among US adults, 2015–2040. Arthritis & Rheumatology. 2016;68(7):1582–1587. DOI: 10.1002/art.39692.Самарцев И. Н., Живолупов С. А., Нажмудинов Р. З. Идентификация нестероидных противовоспалительных средств как основа концепции необходимости соотнесения эффективности и рисков. Журнал неврологии и психиатрии им. CC Корсакова. 2019;119(12):124–131. DOI: 10.17116/jnevro2019119121124.Samartsev I. N., Zhivolupov S. A., Nazhmudinov R. Z. Identification of non-steroidal anti-inflammatory drugs as a necessity basis of effectiveness and risk correlation conception. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. CC Korsakova. 2019;119(12):124–131. (In Russ.) DOI: 10.17116/jnevro2019119121124.Meng F., Ferreira R., Zhang F. Effect of surfactant level on properties of celecoxib amorphous solid dispersions. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2019;49:301–307. DOI: 10.1016/j.jddst.2018.11.026Meng F., Ferreira R., Zhang F. Effect of surfactant level on properties of celecoxib amorphous solid dispersions. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2019;49:301–307. DOI: 10.1016/j.jddst.2018.11.026CELECOXIB COMPOSITIONS – Patent Pfizer company in USA No. RE44048. Available at: http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=793. Accessed: 04.03.2013.CELECOXIB COMPOSITIONS – Patent Pfizer company in USA No. RE44048. Available at: http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=793. Accessed: 04.03.2013.CELECOXIB COMPOSITIONS – European Patent Office – EP 1049467 B1. Available at: https://patentimages.storage.googleapis.com/1f/12/8b/0d155cbe051c78/EP1049467B1.pdf. Accessed: 09.10.2002.CELECOXIB COMPOSITIONS – European Patent Office – EP 1049467 B1. Available at: https://patentimages.storage.googleapis.com/1f/12/8b/0d155cbe051c78/EP1049467B1.pdf. Accessed: 09.10.2002.Григорьева М. В. Полимерные системы с контролируемым высвобождением биологически активных соединений. Біотехнологія. 2011;4(2):9–23.Grigor’yeva M. V. Polymer systems with controlled release of bioactive compounds. Biotechnologia. 2011;4(2):9–23. (In Russ.)Salve P., Aherrao S., Bali N. Development and Evaluation of Sustained Release Dosage Form using Hydrophilic and Hydrophobic Materials. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2016;9(5):481–489. DOI: 10.5958/0974-360X.2016.00089.5.Salve P., Aherrao S., Bali N. Development and Evaluation of Sustained Release Dosage Form using Hydrophilic and Hydrophobic Materials. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2016;9(5):481–489. DOI: 10.5958/0974-360X.2016.00089.5.Qi X., Chen H., Rui Y., Yang F., Ma N., Wu Z. Floating tablets for controlled release of ofloxacin via compression coating of hydroxypropyl cellulose combined with effervescent agent. International journal of pharmaceutics. 2015;489(1–2):210–217. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2015.05.007.Qi X., Chen H., Rui Y., Yang F., Ma N., Wu Z. Floating tablets for controlled release of ofloxacin via compression coating of hydroxypropyl cellulose combined with effervescent agent. International journal of pharmaceutics. 2015;489(1–2):210–217. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2015.05.007.Abdulhameed K. A. A., Salih N. A. Controlled Release of Cefixime using Sodium Carboxymethyl Cellulose Polymer. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2019;12(9):4073–4079. DOI: 10.5958/0974-360X.2019.00701.7.Abdulhameed K. A. A., Salih N. A. Controlled Release of Cefixime using Sodium Carboxymethyl Cellulose Polymer. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2019;12(9):4073–4079. DOI: 10.5958/0974-360X.2019.00701.7.Zhang F., Meng F., Wang Z. Y., Na W. Interpolymer complexation between copovidone and carbopol and its effect on drug release from matrix tablets. Drug development and industrial pharmacy. 2017;43(2):190–203. DOI: 10.1080/03639045.2016.1230625.Zhang F., Meng F., Wang Z. Y., Na W. Interpolymer complexation between copovidone and carbopol and its effect on drug release from matrix tablets. Drug development and industrial pharmacy. 2017;43(2):190–203. DOI: 10.1080/03639045.2016.1230625.USP 41 – NF 36 (2018) The United States Pharmacopeial Convention, USA. Available at: https://www.uspnf.com/notices/usp-41-nf-36-online-table-contents-admissions. Accessed: 04.03.2013.USP 41 – NF 36 (2018) The United States Pharmacopeial Convention, USA. Available at: https://www.uspnf.com/notices/usp-41-nf-36-online-table-contents-admissions. Accessed: 04.03.2013.Fonteyne M., Soares S., Vercruysse J., Peeters E., Burggraeve A., Vervaet C., De Beer T. Prediction of quality attributes of continuously produced granules using complementary pat tools. European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics. 2012;82(2):429–436. DOI: 10.1016/j.ejpb.2012.07.017.Fonteyne M., Soares S., Vercruysse J., Peeters E., Burggraeve A., Vervaet C., De Beer T. Prediction of quality attributes of continuously produced granules using complementary pat tools. European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics. 2012;82(2):429–436. DOI: 10.1016/j.ejpb.2012.07.017.Thapa P., Lee A. R., Choi D. H., Jeong S. H. Effects of moisture content and compression pressure of various deforming granules on the physical properties of tablets. Powder technology. 2017;310:92–102. DOI: 10.1016/j.powtec.2017.01.021.Thapa P., Lee A. R., Choi D. H., Jeong S. H. Effects of moisture content and compression pressure of various deforming granules on the physical properties of tablets. Powder technology. 2017;310:92–102. DOI: 10.1016/j.powtec.2017.01.021.Fitriani L., Abdillah R., Ben E. S. Formulation of Metformin HCl Floating Tablet using HPC, HPMC K100M, and the Combinations. Jurnal Sains Farmasi & Klinis. 2017;4(1):79–82. DOI: 10.29208/jsfk.2017.4.1.201.Fitriani L., Abdillah R., Ben E. S. Formulation of Metformin HCl Floating Tablet using HPC, HPMC K100M, and the Combinations. Jurnal Sains Farmasi & Klinis. 2017;4(1):79–82. DOI: 10.29208/jsfk.2017.4.1.201.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.