614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
Введение. В последнее время наблюдается существенный рост грибковых инфекций. Наиболее распространенным является вульвовагинальный кандидоз, поражающий миллионы женщин во всем мире. К существующим противогрибковым препаратам формируется резистентность, и они не лишены побочных эффектов. Ранее нами была показана высокая противомикробная активность производных 4-R-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот. Перспективным является создание мягких лекарственных форм на их основе и изучение противогрибкового действия.
Цель. Разработать экспериментальные мягкие лекарственные формы на основе одного из наиболее активных производных 4-R-2- гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот и оценить влияние состава мазевой композиции на выраженность антифунгального действия.
Материалы и методы. В качестве фармакологически активного компонента было использовано синтезированное нами гидразонопроизводное гетариламида 4-фенил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновой кислоты, обладающее выраженной противогрибковой активностью. Разработаны 8 экспериментальных мягких лекарственных форм на основах гидрофобного и гидрофильного характера. Действующее вещество в концентрации 1 % вводилось стандартными технологическими способами по правилам изготовления дерматологических мазей. Для определения противогрибковой активности полученных мазей использовали трехгнездный вариант метода диффузии в агар. Препараты сравнения 2%-й крем «Пимафуцин» и 1%-й крем «Клотримазол».
Результаты и обсуждение. Все изученные экспериментальные мягкие лекарственные формы проявили противогрибковое действие различной степени выраженности. Наибольший фармакологический эффект обнаружен у мазевых композиций на основе гидрофильных компонентов натрий-карбоксиметилцеллюлозы и полиэтиленоксидов. Их противогрибковое действие сопоставимо или превышает эффект препаратов сравнения.
Заключение. Разработаны 8 экспериментальных мягких лекарственных форм на основе производного 4-фенил-2-гидрокси-4-оксо-2- бутеновой кислоты. Изучена их противогрибковая активность. Выбраны два наиболее активных образца экспериментальных мазей для дальнейшего углубленного изучения.
Introduction. Recently, there has been a significant increase in fungal infections. The most common is vulvovaginal candidiasis, affecting millions of women worldwide. Resistance is formed to existing antifungal drugs, and they are not devoid of side effects. Previously, we have shown high antimicrobial activity of derivatives of 4-R-2-hydroxy-4-oxo-2-butenic acids. The creation of soft dosage forms based on them and the study of antifungal action is promising.
Aim. To develop experimental soft dosage forms based on one of the most active derivatives of 4-R-2-hydroxy-4-oxo-2-butenic acids and to evaluate the effect of the ointment composition of the ointment composition on the severity of antifungal action.
Materials and methods. As a pharmacologically active component, a hydrazone derivative of 4-phenyl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acid synthesized by us was used, which has pronounced antifungal activity. 8 experimental soft dosage forms based on hydrophobic and hydrophilic character have been developed. The active substance in a concentration of 1 % was introduced by standard technological methods according to the rules for the manufacture of dermatological ointments. To determine the antifungal activity of the ointments obtained, a three-nesting variant of the agar diffusion method was used. Comparison preparations are 2 % cream "Pimafucin" and 1 % cream "Clotrimazole".
Results and discussion. All the studied experimental soft dosage forms showed antifungal effects of varying degrees of severity. The greatest pharmacological effect was found in ointment compositions based on hydrophilic components of sodium-carboxymethylcellulose and polyethylene oxides. Their antifungal effect is comparable or exceeds the effect of comparison drugs.
Conclusion. 8 experimental soft dosage forms based on a derivative of 4-phenyl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenic acid have been developed. Their antifungal activity has been studied. Two most active samples of experimental ointments were selected for further in-depth study.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.