pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-155Research ArticleФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ И НАНОТЕХНОЛОГИЯPHARMACEUTICAL TECHNOLOGY AND NANOTECHNOLOGYПЕРСПЕКТИВЫ РАЗРАБОТКИ ИННОВАЦИОННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ДАРУНАВИРА ЭТАНОЛАТАPERSPECTIVE OF INNOVATION DRUG FORMULATION WITH DARUNAVIR ETHANOLATЗолотовС. А.ZolotovS. A.duim50@gmail.comДеминаН. Б.DiominaN. B.noemail@neicon.ruВасиленкоГ. Ф.VasilenkoG. F.noemail@neicon.ruДеминМ. С.DeminM. S.noemail@neicon.ruООО «МБА-групп», 115230, Россия, Москва, Хлебозаводский проездMBA-groupФГБОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова»I.M. Sechenov First Moskow State Medical UniversityФГБУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» МЗ РФFederal State Budgetary Institution «Scientific Center for Evaluation of Medicinal Products» of the Ministry of Health of the Russian FederationIMCDIMCD Russia201609012019045660Copyright © Золотов С.А., Демина Н.Б., Василенко Г.Ф., Демин М.С., 20192019Золотов С.А., Демина Н.Б., Василенко Г.Ф., Демин М.С.Zolotov S.A., Diomina N.B., Vasilenko G.F., Demin M.S.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/155

В статье приведены результаты разработки состава и технологии капсул дарунавира этанолата. Для улучшения биофармацевтических характеристик в состав лекарственной формы вводили солюбилизатор Soluplus®. Изучение профилей растворения показало, что интенсивность и полнота высвобождения субстанции из капсул пропорциональны концентрации солюбилизатора. Результаты исследований показали необходимость изучения физико-химических характеристик субстанции дарунавира этанолата и могут быть использованы при разработке лекарственной формы инновационного препарата.

Article shows the results of development and technological issues of darunavir ethanolate in capsule form. Soluplus was used to increase the biopharmaceutical characteristics of current drug formulation. Results of dissolution profile studies shows that intensity and release rate of API from the capsules are proportional to concentration of solubilizer and close to comparator agent. Results of the studies have shown necessity to research the physical and chemical characteristics of darunavir ethanolate substances and it could be used in the development of an innovative dosage form.

солюбилизациядарунавирувеличение растворимостикапсулыsolubilizationdarunаvirincreasing dissolutioncapsulesReferencesЕ. Михайловина. Сколько в России ВИЧ-инфицированных. URL: http://www.the-village.ru/village/city/situation/214617-vich-infektsiya (дата обращения 09.06.2015).Е. Михайловина. Сколько в России ВИЧ-инфицированных. URL: http://www.the-village.ru/village/city/situation/214617-vich-infektsiya (дата обращения 09.06.2015).Что такое ВИЧ. URL: http://www.spid.ru/spid/ru/what_is_aids (дата обращения 09.06.2015).Что такое ВИЧ. URL: http://www.spid.ru/spid/ru/what_is_aids (дата обращения 09.06.2015).Вирус иммунодефицита человека. URL: https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%92%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%81_%D0%B8%D0%BC%D0%BC%D1%83%D0%BD%D0%BE%D0%B4%D0%B5%D1%84%D0%B8%D1%86%D0%B8%D1%82%D0%B0_%D1%87%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B5%D0%BA%D0%B0 (дата обращения 11.06.2015).Вирус иммунодефицита человека. URL: https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%92%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%81_%D0%B8%D0%BC%D0%BC%D1%83%D0%BD%D0%BE%D0%B4%D0%B5%D1%84%D0%B8%D1%86%D0%B8%D1%82%D0%B0_%D1%87%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B5%D0%BA%D0%B0 (дата обращения 11.06.2015).ВОЗ. ВИЧ/СПИД. Информационный бюллетень № 360. Июль 2016 г. URL: http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs360/ru/ (дата обращения 11.06.2015).ВОЗ. ВИЧ/СПИД. Информационный бюллетень № 360. Июль 2016 г. URL: http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs360/ru/ (дата обращения 11.06.2015).ВОЗ. ВИЧ/СПИД. Антиретровирусная терапия для лечения и профилактики ВИЧ. URL: http://www.who.int/hiv/topics/treatment/ru/ (дата обращения 11.06.2015).ВОЗ. ВИЧ/СПИД. Антиретровирусная терапия для лечения и профилактики ВИЧ. URL: http://www.who.int/hiv/topics/treatment/ru/ (дата обращения 11.06.2015).WHO Model List of Essential Medicines. URL: http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/en/ (дата обращения 23.08. 2015).WHO Model List of Essential Medicines. URL: http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/en/ (дата обращения 23.08. 2015).J. Chaves Ruela Corrеa, D.M. D’Arcy, C.H. dos Reis, S.H.R. Nunes Salgado. Darunavir: A Critical Review of Its Properties, Use and Drug Interactions // Pharmacology. 2012. № 90. Р. 102-109.J. Chaves Ruela Corrеa, D.M. D’Arcy, C.H. dos Reis, S.H.R. Nunes Salgado. Darunavir: A Critical Review of Its Properties, Use and Drug Interactions // Pharmacology. 2012. № 90. Р. 102-109.Q8 Pharmaceutical Development. URL: http://www.ich.org/products/guidelines/quality/quality-single/article/pharmaceutical-development.html (дата обращения 24.06.2015).Q8 Pharmaceutical Development. URL: http://www.ich.org/products/guidelines/quality/quality-single/article/pharmaceutical-development.html (дата обращения 24.06.2015).М.Е. Aulton, K.M.G. Teylor. Aulton’s Pharmaceutics: the Design and Manufacturing of Medicines / Churchill Livingstone Elsevier. 4th ed. - London. 2007. 717 p.М.Е. Aulton, K.M.G. Teylor. Aulton’s Pharmaceutics: the Design and Manufacturing of Medicines / Churchill Livingstone Elsevier. 4th ed. - London. 2007. 717 p.G.S. Banker, C.T. Rhodes. Modern Pharmaceutics / by Taylor & Francis Group. - New York, Basel: Marcel Dekker. 2002. 825 p.G.S. Banker, C.T. Rhodes. Modern Pharmaceutics / by Taylor & Francis Group. - New York, Basel: Marcel Dekker. 2002. 825 p.C.H. Hsu, Z. Cui, R.J. Mumper, M. Jay. Micellar solubilization of some poorly soluble antidiabetic drugs // American Association of Pharmaceutical Scientists. 2008. № 9(2). P. 939-943.C.H. Hsu, Z. Cui, R.J. Mumper, M. Jay. Micellar solubilization of some poorly soluble antidiabetic drugs // American Association of Pharmaceutical Scientists. 2008. № 9(2). P. 939-943.Ф. Бюлер. Коллидон®. Поливинилпирролидон для фармацевтической промышленности: пер. с англ. 6 изд. - Б.м.: BASF. 2001. 310 с.Ф. Бюлер. Коллидон®. Поливинилпирролидон для фармацевтической промышленности: пер. с англ. 6 изд. - Б.м.: BASF. 2001. 310 с.T. Reintjes. Solubility Enhancement with Basf Pharma Polymers / Basf SE. - Lampertheim: Pharma Ingredients & Services. 2011. 69 p.T. Reintjes. Solubility Enhancement with Basf Pharma Polymers / Basf SE. - Lampertheim: Pharma Ingredients & Services. 2011. 69 p.Н.Б. Демина, А. Надер, М.Н. Анурова, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков, И.И. Краснюк. Высвобождение биологически активных веществ экстракта имбиря из капсул // Фармация. 2016. Т. 65. № 4. C. 42-44.Н.Б. Демина, А. Надер, М.Н. Анурова, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков, И.И. Краснюк. Высвобождение биологически активных веществ экстракта имбиря из капсул // Фармация. 2016. Т. 65. № 4. C. 42-44.Н.Б. Демина, М.Н. Анурова, Н. Алаа, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков. Влияние вспомогательных веществ на растворимость сухого экстракта имбиря // Медицинский вестник Башкортостана. 2015. № 4. C. 42-43.Н.Б. Демина, М.Н. Анурова, Н. Алаа, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков. Влияние вспомогательных веществ на растворимость сухого экстракта имбиря // Медицинский вестник Башкортостана. 2015. № 4. C. 42-43.M. Linn. In vitro characterization of the novel solubility enhancing excipient Soluplus®: dissertation Ph. Doctor. - Saarbrucken, Universitat des Saarlandes. 2011. 133 р.M. Linn. In vitro characterization of the novel solubility enhancing excipient Soluplus®: dissertation Ph. Doctor. - Saarbrucken, Universitat des Saarlandes. 2011. 133 р.Handbook of Bioequivalence Testing / CRS Press. - Chicago: Taylor & Francis Group. 2015. 838 p.Handbook of Bioequivalence Testing / CRS Press. - Chicago: Taylor & Francis Group. 2015. 838 p.K.J. Hemant, U.S. Jadhav. Development and validation of RP HPLC method for estimation of darunavir ethanolate in bulk and tablets // International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. 2015. V. 7(10). P. 386-389.K.J. Hemant, U.S. Jadhav. Development and validation of RP HPLC method for estimation of darunavir ethanolate in bulk and tablets // International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. 2015. V. 7(10). P. 386-389.Н.Б. Демина, М.С. Демин. Разработка технологии производства капсульных форм лекарственных препаратов // Фармацевтическая разработка. Концепция и практические рекомендации. - М.: Перо. 2015. С. 196-236.Н.Б. Демина, М.С. Демин. Разработка технологии производства капсульных форм лекарственных препаратов // Фармацевтическая разработка. Концепция и практические рекомендации. - М.: Перо. 2015. С. 196-236.Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения «Презиста, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг». URL: http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=8db9f893-8334-4fe2-a19a-153435bbc974&t= (дата обращения 25.07.2015).Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения «Презиста, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг». URL: http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=8db9f893-8334-4fe2-a19a-153435bbc974&t= (дата обращения 25.07.2015).Методические указания Минздравсоцразвития России «Оценка биоэквивалентности лекарственных средств», приложение 4. - М., 2008.Методические указания Минздравсоцразвития России «Оценка биоэквивалентности лекарственных средств», приложение 4. - М., 2008.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.