614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
614990, г. Пермь, ул. Полевая, д. 2
2, Polevaya str., Perm, 614990
Введение. Коррекция патологической тревоги является на данный момент важной задачей современной фармакологии, поскольку тревожные расстройства являются одними из наиболее распространенных психических заболеваний. C учетом тенденции постоянного роста уровня заболеваемости тревожно-депрессивными расстройствами (ТДР) в мире, растет актуальность поиска различных инструментов изучения данной группы заболеваний и создания безопасных, высокоэффективных лекарственных препаратов для фармакотерапии ТДР.
Цель. Изучение новых производных солей 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагменты бензимидазольного и пиримидинового циклов, на поведенческие реакции животных.
Материалы и методы. В качестве объектов исследования использовались синтезированные нами соли 4-метоксифенил-4-оксобут-2-еновой кислоты с гетероциклическими аминами. Поведенческие реакции животных на введение исследуемых соединений были оценены при помощи ряда тестов: «открытое поле», «черно-белая камера», «экстраполяционное избавление», «принудительное плавание».
Результаты и обсуждение. Результаты экспериментов позволили выявить потенциально активное соединение 1b, у которого отмечалось улучшение ряда показателей двигательной активности животных и противотревожное действие. Кроме того, при введении вещества 1b наблюдается проявление антидепрессивной активности в условиях острой стресс-ситуации.
Заключение. Проведено исследование влияния впервые полученных соединений 1a, 1b на поведенческие реакции животных. Осуществлен анализ «структура-активность» с установлением приоритета дальнейшего целенаправленного синтеза солей производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент 2-аминопиримидина. Выявлено соединение с нейропсихотропным профилем активности, рекомендуемое для дальнейшего углубленного изучения.
Introduction. Correction of pathological anxiety is currently an important task of modern pharmacology, since anxiety disorders are among the most common mental illnesses. Taking into account the trend of a constant increase in the incidence of anxiety and depressive disorders (ADD) in the world, the urgency of searching for various tools for studying this group of diseases and creating safe, highly effective drugs for the pharmacotherapy of ADD is growing.
Aim. The study of new derivatives of salts of 2,4-dioxobutanoic acids containing fragments of benzimidazole and pyrimidine cycles on behavioral reactions of animals.
Materials and methods. The salts of 4-methoxyphenyl-4-oxobut-2-enoic acid with heterocyclic amines synthesized by us were used as objects of research. Behavioral reactions of animals to the introduction of the studied compounds were evaluated using a number of tests: "open field", light/dark box", "extrapolation escape task", "forced swim".
Results and discussion. The results of the experiments made it possible to identify a potentially active compound 1b, which showed an improvement in a number of indicators of motor activity of animals and an anti-anxiety effect. In addition, with the introduction of substance 1b, there is a manifestation of antidepressant activity in an acute stress situation.
Conclusion. The effect of compounds 1a, 1b obtained for the first time on the behavioral reactions of animals was studied. The "structure-activity" analysis was carried out with the establishment of the priority of further targeted synthesis of salts of 2,4-dioxobutane acid derivatives containing a fragment of 2-aminopyrimidine. A compound with a neuropsychotropic activity profile has been identified, which is recommended for further in-depth study.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.