119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 96, корп. 1
96/1, Vernadsky av., Moscow, 119571
119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 96, корп. 1
96/1, Vernadsky av., Moscow, 119571
119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 96, корп. 1
96/1, Vernadsky av., Moscow, 119571
119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 96, корп. 1
96/1, Vernadsky av., Moscow, 119571
119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 96, корп. 1
96/1, Vernadsky av., Moscow, 119571
Введение. На сегодняшний день блок-сополимеры ПЭО и ППО (полоксамеры, плюроники, проксанолы) являются одними из наиболее востребованных фармацевтической и биотехнологической промышленностью полимеров. Они находят свое применение в качестве эффективных неионогенных поверхностно-активных веществ, стабилизаторов биологических мембран, элементов систем направленной доставки, солюбилизаторов, а также в качестве вспомогательных веществ в технологии традиционных лекарственных форм – гелеобразователей, лубрикантов и т. д. На протяжении последних пятидесяти лет крупнейшим мировым производителем полоксамеров являлся немецкий химический концерн BASF. Однако на сегодняшний день в Российской Федерации существует риск дефектуры, что обозначает актуальность импортозамещения данного эксципиента.
Текст. Целью настоящего обзора являлось освещение опыта производства и внедрения блок-сополимеров ПЭО и ППО в новые разработки советскими и российскими учеными, сравнение их с опытом иностранных исследовательских групп, необходимое для оценки потенциала к импортозамещению. Блок-сополимеры ПЭО и ППО были известны в Советском Союзе с конца 1960-х годов – они упоминаются в учебных пособиях 1964 и 1973 годов. Отечественные блок-сополимеры ПЭО и ППО находили применение в нефтеперерабатывающей промышленности, в некоторых отраслях легкой промышленности, а также при дезактивации радиоактивных отходов. Собственный синтез блок-сополимеров ПЭО и ППО был налажен в 1978 году на базе завода «Оргсинтез». Советские полоксамеры выпускались под маркой «проксанол» в широком ассортименте соотношений звеньев ЭО и ПО и молекулярных масс. Необходимо отметить, что на сегодняшний день в Российской Федерации по-прежнему выпускают промышленные партии солюбилизатора эмуксол-268, являющегося близким по своим свойствам к известному полоксамеру 188, а также проводится синтез под заказ блок-сополимеров с другими соотношениями звеньев ЭО и ПО.
Заключение. Как показал ретроспективный анализ, у современной российской промышленности достаточно опыта и ресурсов для налаживания синтеза блок-сополимеров ПЭО и ППО, необходимых для производства лекарственных препаратов и разработки инновационных систем доставки лекарств. По материалам проведенного систематического обзора был впервые составлен наиболее полный реестр известных марок блок-сополимеров ПЭО и ППО, синтезированных за последние 50 лет в нашей стране и за рубежом, с подробной характеристикой их физико-химических свойств.
Introduction. Nowadays block copolymers of PEO and PPO (poloxamers, pluronics, proxanols) are among the most popular polymers in the pharmaceutical and biotechnological industries. They can be applied as effective nonionic surfactants, biological membrane stabilizers, elements of targeted delivery systems, solubilizers, as well as excipients in the technology of traditional dosage forms – gelling agents, lubricants, etc. For the past fifty years, the world's largest manufacturer of poloxamers has been the German chemical concern BASF. However, today in the Russian Federation there is a risk of defects, which defines the relevance of import substitution of this excipient.
Text. The purpose of this review is to highlight the experience of production and implementation of PEO and PPO block copolymers into novel Russian scientists’ developments, comparing them with the experience of foreign research groups, which is necessary to assess the potential for import substitution. PEO and PPO block copolymers have been known in the Soviet Union since the late 60s as far as they are mentioned in textbooks of 1964 and 1973. Domestic block copolymers of PEO and PPO have been used in the oil refining industry, as well as in some branches of light industry and in the decontamination of radioactive waste. The unique domestic synthesis of PEO and PPO block copolymers was established in 1978 on the basis of the "Orgsintez" factory. Soviet poloxamers were produced under the brand name "proxanol" in a wide range of ratios of EO and PO units and molecular weights. It should be noted that today in the Russian Federation, industrial batches of the solubilizer Emuxol 268, which is close in its properties to the well-known poloxamer 188, are still produced, and block copolymers with other ratios of EO and PO units are synthesized to order.
Conclusion. According to the retrospective analysis, the modern Russian industry has enough experience and resources to establish the synthesis of PEO and PPO block copolymers necessary to produce drugs and to develop innovative delivery systems and drugs. Based on the materials of the systematic review, the most complete register of known brands of PEO and PPO block copolymers synthesized over the past 50 years in our country and in the world was compiled for the first time, with a detailed description of their physicochemical properties.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.