197022, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, 14, литера А
14A, Prof. Popova str., Saint-Petersburg, 197022
197022, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, 14, литера А
14A, Prof. Popova str., Saint-Petersburg, 197022
197022, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, 14, литера А
14A, Prof. Popova str., Saint-Petersburg, 197022
197022, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, 14, литера А
14A, Prof. Popova str., Saint-Petersburg, 197022
Введение. Создание твердых лекарственных форм из гигроскопичных субстанций является сложной технологической задачей. Введение гигроскопичных веществ в полимерную матрицу позволяет снизить их влагосорбционную способность.
Цель. Оценить пригодность термопластичных полимеров для создания твердых дисперсий с расплывающейся субстанцией с целью снижения гигроскопичности субстанции и получения твердых дозированных лекарственных форм с замедленными высвобождением.
Материалы и методы. Субстанция: бис{2-[(2Z)-4-гидрокси-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандионат (ДЭАЭ); вспомогательные вещества: Kollidon® VA 64, Soluplus®, полиэтиленгликоль марок 1500, 6000, 8000, полоксамеры Kolliphor® P 188 и Kolliphor® P 407; реактивы: хлористоводородная кислота, натрия дигидрофосфат, калия гидрофосфат. Расплав компонентов получали на двухшнековом лабораторном экструдере и отливали в силиконовые формы. Полученные твердые лекарственные формы исследовали по показателю «распадаемость» в трех средах, соответствующих отделам ЖКТ человека.
Результаты и обсуждение. Субстанция ДЭАЭ характеризуется как расплывающаяся. Введение ДЭАЭ в полимерные матрицы на основе ПЭГ и его сополимеров позволило снизить гигроскопичность готовых лекарственных форм в виде плиток. Введение в расплав солюбилизаторов позволило получить плитки с надлежащими органолептическими свойствами. Высвобождение ДЭАЭ из плиток в виде медведя или тороида происходит в среднем на 29–47 % быстрее, чем из плиток в виде сердца.
Заключение. Перспективными для дальнейшей разработки плиток, содержащих ДЭАЭ, оказались составы на основе Soluplus® и Kolliphor® P 407. С целью создания плиток с замедленным высвобождением рекомендуется использовать формы в виде сердечек, так как у них меньше площадь поверхности.
Introduction. The production of solid dosage forms from hygroscopic substances is a complex technological task. The addition of hygroscopic substances into a polymer matrix allows to reduce their moisture absorption capacity.
Aim. Reducing the hygroscopicity of deliquescent substances and obtaining sustained release solid dosage forms by using solid dispersion systems.
Materials and methods. Substance: DEAE; excipients: Kollidon® VA 64, Soluplus®, PEG 1500, PEG 6000, PEG 8000, Poloxamer Kolliphor® P 188 and Kolliphor® P 407; reagents: hydrochloric acid, sodium dihydrogen phosphate, potassium hydrogen phosphate. The melt of the components was obtained on a twin-screw laboratory extruder and cast into silicone molds. The resulting solid dosage forms were studied for disintegration in three environments corresponding to the sections of the human gastrointestinal tract.
Results and discussion. The active pharmaceutical substance DEAE is characterized as deliquescent substance. The introduction of DEAE into PEG-polymer matrices made it possible to reduce the hygroscopicity of solid dosage forms in the form of bars. The introduction of solubilizers into the melt made it possible to obtain bars with the appropriate organoleptic properties. The release of DEAE from bear- or toroid-shaped bars occurs on average 29–47 % faster than from heart-shaped bars.
Conclusion. Compositions based on Soluplus® and Kolliphor® P 407 have proven promising for further development of tiles containing DEAE. In order to create tiles with a slow release, it is recommended to use heart-shaped forms, as they have a smaller surface area.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.