119571, г. Москва, пр-т Вернадского, д. 86
86, prospekt Vernadskogo, Moscow, 119571
119571, г. Москва, пр-т Вернадского, д. 86; 121353, г. Москва, Сколковское шоссе, д. 21, оф. 1
86, prospekt Vernadskogo, Moscow, 119571; 21/1, Skolkovskoye shosse, Moscow, 121353
119571, г. Москва, пр-т Вернадского, д. 86; 121353, г. Москва, Сколковское шоссе, д. 21, оф. 1
86, prospekt Vernadskogo, Moscow, 119571; 21/1, Skolkovskoye shosse, Moscow, 121353
Введение. Тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР) при разработке лекарственных средств является одним из ключевых и моделирует биодоступность действующего вещества в условиях его применения, позволяет оценивать биоэквивалентность лекарственных препаратов. В материалах статьи изложен подход, при котором в процессе разработки за основу для получения лекарственного препарата, отличающегося по лекарственной форме и составу от препарата сравнения, берутся результаты ТСКР.
Цель. Подобрать состав вагинальных таблеток, который будет эквивалентен согласно тесту сравнительной кинетики растворения суппозиториям на липофильной основе.
Материалы и методы. Объектами исследования являются вагинальные таблетки и суппозитории на липофильной основе, содержащие в своем составе натамицин. Исследование проводилось с использованием тестеров растворения (аппарат «Вращающаяся корзинка») и УФ-спектрофотометра для контроля количества высвободившегося натамицина.
Результаты и обсуждение. Авторами был предложен подход, при котором при разработке новой лекарственной формы натамицина (вагинальные таблетки) за основу берутся профили высвобождения зарегистрированных в ЕАЭС вагинальных суппозиториев на липофильной основе. Для проведения ТСКР авторами был получен набор составов вагинальных таблеток. Подбор состава велся таким образом, чтобы получить набор результатов с различными профилями высвобождения и подобрать наиболее оптимальный как с точки зрения эквивалентности профиля по отношению к препарату сравнения, так и технологичности (легкости внедрения в производство и экономичности наработки лекарственного препарата) получаемого состава. Разработанные составы были подобраны таким образом, чтобы обеспечить набор получаемых профилей высвобождения, которые можно было бы в дальнейшем сравнить с референтом. Объекты исследования были проанализированы с помощью тестера растворение (аппарат «Вращающаяся корзинка»), контроль высвободившегося натамицина осуществляли методом УФ-спектрофотометрии.
Заключение. Проведен тест сравнительной кинетики растворения для вагинальных таблеток, содержащих натамицин, и выбран наиболее перспективный состав, отвечающий предъявленным требованиям эквивалентности профилей высвобождения.
Introduction. In vitro equivalence dissolution test is one of the main tests in drug development. In vitro equivalence dissolution test models the bioavailability of the active substance under the conditions of its use, allowing to assess the bioequivalence of drugs. The article describes an approach in which the results of in vitro equivalence dissolution test are used as a basis for obtaining a drug that differs in pharmaceutical dosage form and composition from the referent drug.
Aim. To select a composition of vaginal tablets that would be equivalent to suppositories on a lipophilic base according to in vitro equivalence dissolution test.
Materials and methods. The objects of the study are vaginal tablets and suppositories on a lipophilic base containing natamycin. The study was conducted using dissolution tester (the "Basket" apparatus) and a UV spectrophotometer to calculate the amount of released natamycin.
Results and discussion. The authors proposed an approach in which the development of a new dosage form of natamycin (vaginal tablets) is based on the development of similar to lipophilic base vaginal suppositories registered in the EAEU release profiles. For carrying out in vitro equivalence dissolution test, the authors developed samples of vaginal tablet formulations. The composition was selected to obtain a set of results with different release profiles and select the most optimal one both in terms of profile equivalence with the reference drug and the technological effectiveness (ease of introduction into production and cost-effectiveness of drug production) of the resulting composition. The formulations were selected to provide a set of release profiles that could be further compared with the reference. The objects of study were analyzed using a «Dissolution» test («Basket» apparatus), the released natamycin was monitored by UV spectrophotometry.
Conclusion. In vitro equivalence dissolution test was carried out for vaginal tablets containing natamycin, and the most promising formulation that meets the stated requirements for equivalence of release profiles was selected.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.