pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-331Research ArticleЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВDRUG PRODUCTS EFFICACY AND SAFETYИССЛЕДОВАНИЕ КИНЕТИКИ РАСТВОРИМОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СУБТАНЦИЙ МЕТОДОМ ЛАЗЕРНОЙ ДИФРАКЦИИ В ВОДНЫХ РАСТВОРАХ С РАЗЛИЧНЫМ ИЗОТОПНЫМ СОСТАВОМ ПО ВОДОРОДУSOLUBILITY KINETICS OF DRUGS STUDIED BY LALLS METHOD IN WATER SOLUTIONS WITH VARIOUS HYDROGEN ISOTOPE CONTENTАнфимоваЕ. В.AnfimovaE. V.noemail@neicon.ruУспенскаяЕ. В.UspenskayaE. V.noemail@neicon.ruПлетеневаТ. В.PletenevaT. V.noemail@neicon.ruСыроешкинА. В.SyroeshkinA. V.noemail@neicon.ruФГАОУ ВО «Российского Университета Дружбы Народов»People Friendship University of Russia20170901201901150155Copyright © Анфимова Е.В., Успенская Е.В., Плетенева Т.В., Сыроешкин А.В., 20192019Анфимова Е.В., Успенская Е.В., Плетенева Т.В., Сыроешкин А.В.Anfimova E.V., Uspenskaya E.V., Pleteneva T.V., Syroeshkin A.V.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/331

Проведена кинетическая оценка растворимости лекарственных субстанций разных химических и фармакологических групп - бендазола гидрохлорида, лактозы моногидрата и таурина - в водных растворах с различным изотопным составом по водороду. Выбор растворителя обусловлен тем, что замена воды очищенной с содержанием 141,0±0,9 ррm тяжелого изотопа 21H(D) на воду с пониженным содержанием 21H(D) способствует ускорению процесса растворимости активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) примерно в 1,5 раза. Исследование растворимости проводили методом лазерной дифракции света, который лежит в основе ОФС.1.2.1.0008.15 ГФ РФ XIII «Определение распределения частиц по размеру». В отличие от существующей фармакопейной методики, метод лазерной дифракции позволяет дать объективную оценку растворимости АФИ на основании изменения интегральных характеристик дисперсности во времени.

The kinetic evaluation of solubility of drug substances of different chemical and pharmacological groups (bendazol hydrochloride, lactose monohydrate and taurine) was conducted in aqueous solutions with different isotopic composition of hydrogen. The choice of solvent was made due to the fact that the replacement of purified water, containing 141,0 ± 0,9 ррm 21H(D) heavy isotope of hydrogen, to water with low content of 21H(D) can accelerate the solubility of the active process pharmaceutical ingredients (APIs), approximately in 1,5 times. The study was carried out by the laser light diffraction method, which is the basis of the Monograph.1.2.1.0008.15 SF RF XIII «Particle size distribution». In contrast to the existing methods of the pharmacopoeial analysis governing the visual assessment of the completeness of the solubility of the API, the laser diffraction method allows to get an objective assessment of the solubility of the API based on the change of the integral characteristics of dispersion over time.

растворимостьлазерная дифракциякинетический изотопный эффектsolubilitylaser diffractionkinetic isotope effectReferencesJ. Sun, F. Wang, Y. Sui et al. Effect of particle size on solubility, dissolution rate, and oral bioavailability: evaluation using coenzyme Q10 as naked nanocrystals // International Journal of Nanomedicine. 2012. V. 7. P. 5733 - 5744.J. Sun, F. Wang, Y. Sui et al. Effect of particle size on solubility, dissolution rate, and oral bioavailability: evaluation using coenzyme Q10 as naked nanocrystals // International Journal of Nanomedicine. 2012. V. 7. P. 5733 - 5744.J. Bauer, S. Spanton, R. Henry et al. Ritonavir: An Extraordinary Example of Conformational Polymorphism // Pharmaceutical Research. 2001. V. 18 (6). Р. 859-866.J. Bauer, S. Spanton, R. Henry et al. Ritonavir: An Extraordinary Example of Conformational Polymorphism // Pharmaceutical Research. 2001. V. 18 (6). Р. 859-866.Государственная Фармакопея Российской Федерации, XIII издание (ГФ РФ XIII).Государственная Фармакопея Российской Федерации, XIII издание (ГФ РФ XIII).Н.Е. Уварова, У.И. Борисова, Е.В. Успенская. Исследование растворимости субстанции бендазола гидрохлорида методом лазерной дифракции // Сборник материалов V Юбилейной Всероссийской научной конференции студентов и аспирантов с международным участием «Молодая фармация - потенциал будущего». 2015. С. 510-513.Н.Е. Уварова, У.И. Борисова, Е.В. Успенская. Исследование растворимости субстанции бендазола гидрохлорида методом лазерной дифракции // Сборник материалов V Юбилейной Всероссийской научной конференции студентов и аспирантов с международным участием «Молодая фармация - потенциал будущего». 2015. С. 510-513.A.M. Sinn, M. Kurian, D. Losic. Non-eroding drug-releasing implants with ordered nanoporous and nanotubular structures: concepts for controlling drug release // Biomaterials Science. 2014. V. 2 (10). Р. 10-34.A.M. Sinn, M. Kurian, D. Losic. Non-eroding drug-releasing implants with ordered nanoporous and nanotubular structures: concepts for controlling drug release // Biomaterials Science. 2014. V. 2 (10). Р. 10-34.H. Geng, Y. Zhao, J. Liu. Hollow mesoporous silica as a high drug loading carrier for regulation insoluble drug release // International Journal of Pharmaceutics. 2016. V. 510 (1). P. 184-194.H. Geng, Y. Zhao, J. Liu. Hollow mesoporous silica as a high drug loading carrier for regulation insoluble drug release // International Journal of Pharmaceutics. 2016. V. 510 (1). P. 184-194.Ю. И. Кулинич. Применение процедуры «Биовейвер» для оценки эквивалентности in vitro воспроизведенных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 3 (4). C. 68-74.Ю. И. Кулинич. Применение процедуры «Биовейвер» для оценки эквивалентности in vitro воспроизведенных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 3 (4). C. 68-74.G.F. Vasilenko, I.E. Shohin, J.I. Kulinich, at all. Interchangeability evaluation of multisource ibuprofen drug products using Biowaiver procedure // Indian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011. № 4 (73). Р. 443-446.G.F. Vasilenko, I.E. Shohin, J.I. Kulinich, at all. Interchangeability evaluation of multisource ibuprofen drug products using Biowaiver procedure // Indian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011. № 4 (73). Р. 443-446.Shohin I.E., Ramenskaya G.V., Malashenko E.A. at all. In vitro dissolution kinetics of amlodipine tablets marketed in Russia under Biowaiver conditions // Dissolution Technologies. 2010. № 3 (17). Р. 20-22.Shohin I.E., Ramenskaya G.V., Malashenko E.A. at all. In vitro dissolution kinetics of amlodipine tablets marketed in Russia under Biowaiver conditions // Dissolution Technologies. 2010. № 3 (17). Р. 20-22.Т.И. Шишелова, Н.Л. Корзун, М.Ю. Толстой // Перспективы и направления в исследовании воды. М.: Академия Естествознания. 2014.Т.И. Шишелова, Н.Л. Корзун, М.Ю. Толстой // Перспективы и направления в исследовании воды. М.: Академия Естествознания. 2014.О.Ю. Зрелов, А.В. Сыроешкин, Е.В. Успенская и др. Влияние изотопного состава воды на кинетику мутаротации галактозы//Химико-фармацевтический журнал. 2015. № 49 (6). С. 51-54.О.Ю. Зрелов, А.В. Сыроешкин, Е.В. Успенская и др. Влияние изотопного состава воды на кинетику мутаротации галактозы//Химико-фармацевтический журнал. 2015. № 49 (6). С. 51-54.А.В. Сыроешкин, О.В. Титорович, Т.В. Плетенева и др. Вода, обедненная по дейтерию, как адъювантное средство при лечении онкологических заболеваний (обзор) // Микроэлементы в медицине. 2015. № 16 (3). С.29-37.А.В. Сыроешкин, О.В. Титорович, Т.В. Плетенева и др. Вода, обедненная по дейтерию, как адъювантное средство при лечении онкологических заболеваний (обзор) // Микроэлементы в медицине. 2015. № 16 (3). С.29-37.European Pharmacopeia 7.0. 2011.European Pharmacopeia 7.0. 2011.А. Sarkar, В. Sinh. Solution properties and taste behavior of lactose monohydrate in aqueous ascorbic acid solutions at different temperatures: Volumetric and rheological approach // Food Chemistry. 2016. V. 211. P. 590-597.А. Sarkar, В. Sinh. Solution properties and taste behavior of lactose monohydrate in aqueous ascorbic acid solutions at different temperatures: Volumetric and rheological approach // Food Chemistry. 2016. V. 211. P. 590-597.R.C. Hwang, G.R. Peck. A systematic evaluation of the compression and tablet characteristics of various types of lactose and dibasic calcium phosphate // Pharmaceutical Technology. 2001. V. 25 (6). P. 54-68.R.C. Hwang, G.R. Peck. A systematic evaluation of the compression and tablet characteristics of various types of lactose and dibasic calcium phosphate // Pharmaceutical Technology. 2001. V. 25 (6). P. 54-68.Бендазол (Bendazol): инструкция, применение и формула. / Справочник лекарств ЛРС. URL: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_42.htm (дата обращения: 07.06.2016).Бендазол (Bendazol): инструкция, применение и формула. / Справочник лекарств ЛРС. URL: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_42.htm (дата обращения: 07.06.2016).Toxnet. National Library of Medicine. Taurine. URL: https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/rn/107-35-7 (дата обращения: 07.06.2016).Toxnet. National Library of Medicine. Taurine. URL: https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/rn/107-35-7 (дата обращения: 07.06.2016).I. Alekseev, E. Arkhipov, S. Bondarenko et al. Experimental Results of Hydrogen Distillation at the Deuterium Removal Unit of the MuCAP Experiment. Preprint PNPI 2682. Gatchina. 2006.I. Alekseev, E. Arkhipov, S. Bondarenko et al. Experimental Results of Hydrogen Distillation at the Deuterium Removal Unit of the MuCAP Experiment. Preprint PNPI 2682. Gatchina. 2006.V.V. Goncharuk, V.B. Lapshin, T.N. Burdeinaya et al., Physicochemical Properties and Biological Activity of the Water Depleted of Heavy Isotopes // Journal of Water Chemistry and Technology. 2011. Vol. 33, No.1. P. 8-13.V.V. Goncharuk, V.B. Lapshin, T.N. Burdeinaya et al., Physicochemical Properties and Biological Activity of the Water Depleted of Heavy Isotopes // Journal of Water Chemistry and Technology. 2011. Vol. 33, No.1. P. 8-13.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.