pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-426Research ArticleАНАЛИТИЧЕСКИЕ МЕТОДИКИ И МЕТОДЫ КОНТРОЛЯANALYTICAL AND QUALITY CONTROL METHODSИЗУЧЕНИЕ ВЛИЯНИЯ СТРУКТУРЫ ПРОИЗВОДНЫХ 6-ГИДРОКСИПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНОВ НА РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В СИСТЕМЕ 1-ОКТАНОЛ - ВОДАSTUDY OF THE EFFECT OF STRUCTURE ON OCTANOL-WATER DISTRIBUTION OF 6-HYDROXYPYRIMIDINE-4-(3H)-ONES DERIVATIVESПотаповаА. Э.PotapovaA. E.noemail@neicon.ruТеслевА. А.TeslevA. A.noemail@neicon.ruФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской ФедерацииFederal State Budgetary Educational Institution of Higher Education «Saint Petersburg Chemical-Pharmaceutical Academy» of the Ministry of Health of the Russian Federation20170901201902170174Copyright © Потапова А.Э., Теслев А.А., 20192019Потапова А.Э., Теслев А.А.Potapova A.E., Teslev A.A.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/426

В статье представ лены результаты экспериментального изучения влияния структуры заместителей и рН среды на величину коэффициентов распределения в системе 1-октанол - вода для ряда 2,5-замещенных 6-гидроксипиримидин-4(3Н)-онов.

The results of an experimental study of the effect of structure of substituting groups and pH value on the partition coefficients in biphasic systems of n-octanol and water for a number of 2,5-substituted 6-hydroxypyrimidine-4-(3H)-ones are presented.

фармацевтическая субстанциякоэффициент распределениявсасываемостьбиофармациягетероциклические соединенияводородный показательлипофильностьpharmaceutical substance6-hydroxypyrimidine-4(3H)-onpartition coefficientabsorptionbiopharmacyheterocyclic compoundspHlipophilicityReferencesН.Я. Головенко, И.Ю. Борисюк. Биофармацевтическая классификационная система - экспериментальная модель прогнозирования биодоступности лекарственных средств // Биомедицинская химия. 2008. Т. 54. С. 392-407.Н.Я. Головенко, И.Ю. Борисюк. Биофармацевтическая классификационная система - экспериментальная модель прогнозирования биодоступности лекарственных средств // Биомедицинская химия. 2008. Т. 54. С. 392-407.J.Kujawski, M.K. Bernard, A. Janusz, W. Kuzma. Prediction of log P: ALOGPS application in medicinal chemistry education // Journal of Chemical Education. 2012. V. 89. P. 64-67.J.Kujawski, M.K. Bernard, A. Janusz, W. Kuzma. Prediction of log P: ALOGPS application in medicinal chemistry education // Journal of Chemical Education. 2012. V. 89. P. 64-67.А.А. Теслев. Разработка составов и технологий препаратов на основе 4-(3-оксо-3-этоксипропанамидо)бензойной кислоты, обладающих антиоксидантным и антиишемическим действием.: дис. … канд. фарм. наук. СПб., 2016.А.А. Теслев. Разработка составов и технологий препаратов на основе 4-(3-оксо-3-этоксипропанамидо)бензойной кислоты, обладающих антиоксидантным и антиишемическим действием.: дис. … канд. фарм. наук. СПб., 2016.И.Е. Шохин, Ю.И. Кулинич, Г.В. Раменская, В.Г. Кукес. Важнейшие биофармацевтические свойства лекарственных веществ на стадии абсорбции в ЖКТ (обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2011. №7 (45). С. 37-40.И.Е. Шохин, Ю.И. Кулинич, Г.В. Раменская, В.Г. Кукес. Важнейшие биофармацевтические свойства лекарственных веществ на стадии абсорбции в ЖКТ (обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2011. №7 (45). С. 37-40.О.С. Чернышова, А.С. Власенко, А.Ю. Куликов. Распределение фенола и его производных в системе вода - 1-октанол // Вiсник Харкiвского Нацiонального Унiверситету. 2005. № 669. 13(36). С. 139-144.О.С. Чернышова, А.С. Власенко, А.Ю. Куликов. Распределение фенола и его производных в системе вода - 1-октанол // Вiсник Харкiвского Нацiонального Унiверситету. 2005. № 669. 13(36). С. 139-144.И.Е. Шохин, Г.В. Раменская. Методики прогнозирования кишечной проницаемости лекарственных веществ с применением компьютерного моделирования // Biomedicin. 2011. № 2. С. 35-40.И.Е. Шохин, Г.В. Раменская. Методики прогнозирования кишечной проницаемости лекарственных веществ с применением компьютерного моделирования // Biomedicin. 2011. № 2. С. 35-40.K.T. Valsaraj, L.J. Thibodeaux. On the Estimations of Micelle-Water Partition Constants for Solutes from Their Octanol-Water Partition Constants, Normal Boiling Points, Aqueous Solubilities, and Group and Bond Contribution Schemes // Separation Science and Technology. 1990. V. 25. №. 4. P. 369-395.K.T. Valsaraj, L.J. Thibodeaux. On the Estimations of Micelle-Water Partition Constants for Solutes from Their Octanol-Water Partition Constants, Normal Boiling Points, Aqueous Solubilities, and Group and Bond Contribution Schemes // Separation Science and Technology. 1990. V. 25. №. 4. P. 369-395.M.D. Trone, M.S. Leonard, M.G. Khaledi. Congeneric Behavior in Estimations of Octanol-Water Partition Coefficients by Micellar Electrokinetic Chromatography // Analytical Chemistry. 2000. V. 72. P. 1228-1235.M.D. Trone, M.S. Leonard, M.G. Khaledi. Congeneric Behavior in Estimations of Octanol-Water Partition Coefficients by Micellar Electrokinetic Chromatography // Analytical Chemistry. 2000. V. 72. P. 1228-1235.Н.Н. Пшенкина. Предиктивные технологии в исследовании новых лекарственных веществ URL: http://www.medline.ru/public/art/tom12/art86.html (дата обращения 01.02.2017).Н.Н. Пшенкина. Предиктивные технологии в исследовании новых лекарственных веществ URL: http://www.medline.ru/public/art/tom12/art86.html (дата обращения 01.02.2017).А.Э. Потапова, И.П. Яковлев, Е.В. Куваева. Антимикробная активность 2,5-замещенных-6-гидроксипиримидин-4(3Н)-онов // Инновации в здоровье нации: сборник материалов IV Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. 2016. С. 504-507.А.Э. Потапова, И.П. Яковлев, Е.В. Куваева. Антимикробная активность 2,5-замещенных-6-гидроксипиримидин-4(3Н)-онов // Инновации в здоровье нации: сборник материалов IV Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. 2016. С. 504-507.А.Э. Потапова, Е.В. Куваева, М.В. Сопова, Г.В. Ксенофонтова, И.П. Яковлев. Реакции 2-замещенных 6-гидрокси-оксо-1,6-дигидропиримидин-5-карбальдегидов с некоторыми N-нуклеофилами // Бутлеровские сообщения. 2016. № 10 (48). С. 87-92.А.Э. Потапова, Е.В. Куваева, М.В. Сопова, Г.В. Ксенофонтова, И.П. Яковлев. Реакции 2-замещенных 6-гидрокси-оксо-1,6-дигидропиримидин-5-карбальдегидов с некоторыми N-нуклеофилами // Бутлеровские сообщения. 2016. № 10 (48). С. 87-92.ОФС.1.2.1.1.0003.15. Спектрофотометрия в УФ- и видимой областях // Государственная фармакопея. XIII изд. Т. 1. - М. 2016.ОФС.1.2.1.1.0003.15. Спектрофотометрия в УФ- и видимой областях // Государственная фармакопея. XIII изд. Т. 1. - М. 2016.D.A. Smith, C. Allerton, A.S. Kalgutkar, H. van de Waterbeemd, D.K. Walker. Pharmacokinetics and Metabolism in Drug Design. Third Ed. - New Jersey: Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 2012. P. 257.D.A. Smith, C. Allerton, A.S. Kalgutkar, H. van de Waterbeemd, D.K. Walker. Pharmacokinetics and Metabolism in Drug Design. Third Ed. - New Jersey: Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 2012. P. 257.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.