References

pharmjournal

Разработка и регистрация лекарственных средств

Drug development & registration

2305-20662658-5049

LLC «CPHA»

pharmjournal-472

Research Article

ЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

DRUG PRODUCTS EFFICACY AND SAFETY

СРЕДЫ РАСТВОРЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В РАЗРАБОТКЕ И КОНТРОЛЕ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

DISSOLUTION MEDIA USED IN DEVELOPMENT AND QUALITY CONTROL OF DRUGS

Дружининская

О. В.

Druzhininskaya

O. V.

noemail@neicon.ru

Смехова

И. Е.

Smekhova

I. E.

noemail@neicon.ru

ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской ФедерацииSt. Petersburg State Chemical and Pharmaceutical Academy of the Ministry of Health of the Russian Federation

2017

09012019

03144150

2019

Дружининская О.В., Смехова И.Е.

Druzhininskaya O.V., Smekhova I.E.

Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.

This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/472

В обзоре представлены основные среды, рекомендуемые для проведения испытания «Растворение» в России и за рубежом, показаны возможные области применения биорелевантных сред и сред, содержащих поверхностно-активные вещества. На основе проведенного анализа существующих на сегодняшний день сред растворения сделан вывод, что для конкретного лекарственного препарата необходимо подбирать соответствующие условия растворения, способные обеспечить стабильность активных фармацевтических ингредиентов в ходе всего этапа исследования. Более того, при разработке среды растворения исследователю необходимо учитывать химическую структуру входящих в состав лекарственного препарата активных фармацевтических ингредиентов, состав вспомогательных веществ и участка ЖКТ, где и происходит растворение АФИ.

The main dissolution media recommended for the Dissolution test in Russia and abroad are represented in the review. Possible applications of biorelevant media and media with surfactants are also shown. Based on the analysis of dissolution media authors concluded that it’s necessary to select appropriate dissolution conditions for particular drug. These dissolution conditions should be able to ensure the stability of the active pharmaceutical ingredients throughout the whole stage of the study. Moreover, when developing a dissolution medium, the researcher needs to take into account the chemical structure of the active pharmaceutical ingredients in the drug, the composition of the auxiliary substances and the site of the gastrointestinal tract, where the API dissolves.

тест «Растворение»биовейверсреды растворениябиорелевантные среды

dissolution testbiowaiverdissolution mediabiorelevant media

References1

Тест «Растворение» в разработке и регистрации лекарственных средств. Научно-практическое руководство для фармацевтической отрасли / Под ред. Шохина И.Е. - М.: Перо, 2015. 320 c.

Г.В. Раменская, И.Е. Шохин. Современные подходы к оценке генерических лекарственных средств при их регистрации (обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2009. Т. 43. № 9. С. 30-34.

И.Е. Шохин, Ю.И. Кулинич, Г.В. Раменская, В.Г. Кукес. Важнейшие биофармацевтические свойства лекарственных веществ на стадии абсорбции в ЖКТ (обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2011. № 7. С. 37-40.

Государственная фармакопея РФ, XIII изд. Т. 2. - М., 2015. URL: http://femb.ru/feml (дата обращения 08.05.2017).

The United States Pharmacopeia and The National Formulary (USP 37-NF 32); The United States Pharmacopeial Convention. Inc.: Rockville, MD, 2014.

European Pharmacopeia, 8th edition. European Directorate for the Quality of Medicines; Council of Europe. - Strasbourg: EDQM, 2014.

Japanese Pharmacopoeia, 17th edition (English Version). The ministry of health, labour and welfare. 2016.

Государственная фармакопея Республики Беларусь, II изд. Т. 1 / Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении; под общ. ред. А.А. Шерякова. - Молодечно: Победа, 2012. 1220 с.

Д.Ю. Гребёнкин, Я.М. Станишевский, И.Е. Шохин. Современные подходы к проведению сравнительного теста кинетики растворения (обзор) // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 1(14). С. 166-171.

А.П. Арзамасцев, Н.П. Садчикова, Т.Ю. Лутцева. Сравнительная оценка уровня требований к испытанию «Растворение» // Химико-фармацевтический журнал. 2003. Т. 37. № 1. С. 39-45.

И.Е. Шохин. База данных по растворению FDA - незаменимый инструмент для разработчиков воспроизведенных ЛС (обзор) // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2012. № 1(1). С. 3-12.

Dissolution Methods: U.S. Department of Health and Human Services, Drug Approvals and Databases, FDA. URL: http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/dissolution (дата обращения 08.05.2017).

Руководство по экспертизе лекарственных средств. Т. I. Глава - М.: Гриф и К., 2013. 328 с.

Руководство по экспертизе лекарственных средств. Т. III. Глава - М.: ПОЛИГРАФ-ПЛЮС, 2014. 344 с.

Правила проведения исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов в рамках Евразийского экономического союза. Утверждены решением Совета Евразийской экономической комиссии от 3 ноября 2016 г. № 85).

Методические указания Минздравсоцразвития России «Оценка биоэквивалентности лекарственных средств». Приложение 4. - М., 2008.

В.Г. Кукес, Г.Ф. Василенко, К.С. Давыдова, Л.М. Красных, Г.В. Раменская, А.Ю. Савченко, И.Е. Шохин. Методические рекомендации для разработчиков и производителей лекарственных средств по изучению сравнительной кинетики растворения твердых дозированных лекарственных форм (утв. Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения и социального развития). - М.: Ремедиум, 2010. 28 с.

Guidance for Industry: Waiver of In Vivo Bioavailability and Bioequivalence Studies for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms Based on a Biopharmaceutics Classification System, U.S. Department of Health and Human Services, FDA, Center for Drug Evaluation and Research - Rockville, MD, 2015.

Multisourse (Generic) Pharmaceutical Products: Guidelines on registration Requirements to Establish Interchangeability. - WHO Technical Report Series. № 937, Annex 7. 2015.

General notes on Biopharmaceutics Classification System (BCS)-based biowaiver applications. WHO Prequalification of Medicines Programme. Guidance Document. November. 2014. URL: https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/documents/35%20Biiowaiver%20general_Nov2014.pdf (дата обращения 08.05.2017).

Guidelines on the investigation of bioequivalence. CPMPEWP/QWP/1401/98 Rev. 1/ Corr, EMA. 2010.

R. Löbenberg, V. Shan, J. Krämer, G.L. Amidon, J.B. Dressman. Dissolution testing as a prognostic tool for oral drug absorption: dissolution behavior of glibenclamide // Pharm. Res. 2000. № 17(4). P. 439-444.

C.J. Porter, N.L. Trevaskis, W.N. Charman. Lipids and lipid-based formulations: optimizing the oral delivery of lipophilic drugs // Nat Rev Drug Discov. 2007. V. 6. P. 231-248.

P.C. de Smidt, M.A. Campanero, I.F. Troconiz. Intestinal absorption of penclomedine from lipid vehicles in the conscious rat: contribution of emulsification versus digestibility // Int J Pharm. 2004. V. 270. P. 109-118.

K. Kleberg, J. Jacobsen, A. Müllertz. Characterising the behaviour of poorly water soluble drugs in the intestine: application of biorelevant media for solubility, dissolution and transport studies // JPP. 2010. V. 62. P. 1656-1668.

B.B. Nitin, V.Y. Adhikrao, S.M. Sachin, A.K. Rohan, A.H. Ashok, S.S. Sachin, J.N. Sameer. A review on development of biorelevant dissolution medium // Journal of Drug Delivery & Therapeutics. 2014. № 4(2). P. 140-148.

D.G. Fatouros, I. Walrand, B. Bergenstahl, A. Müllertz. Colloidal structures in media simulating intestinal fed state conditions with and without lipolysis products // Pharm Res. 2009. № 26(2). P. 361-374.

J.H. Meyer, Y. Gu, J. Elashoff, T. Reedy, J. Dressman, G. Amidon. Effects of viscosity and fluid outflow on postcibal gastric emptying of solids // Am J Physiol. 1986. V. 250. № 2. G. 161-164.

D. Horter, J.B. Dressman. Influence of physicochemical properties on dissolution of drugs in the gastrointestinal tract // Adv Drug Deliv Rev. 2001. V. 46. P. 75-87.

J. Parojcic, D. Vasiljevic, S. Ibric, Z. Djuric. Tablet disintegration and drug dissolution in viscous media: paracetamol IR tablets // Int J Pharm. 2008. № 355(1-2). P. 93-99.

E. Galia, E. Nicolaides, D. Hörter, R. Löbenberg, C. Reppas, J.B. Dressman. Evaluation of various dissolution media for predicting in vivo performance of class I and II drugs // Pharm. Res. 1998. № 15(5). Р. 698-705.

J.B. Dressman, G.L. Amidon, C. Reppas, V.P. Shah. Dissolution testing as a prognostic tool for oral drug absorption: immediate release dosage forms // Pharm. Res. 1998. № 15(1). Р. 11-22.

V. Bakatselou, R.C. Oppenheim, J.B. Dressman. Solubilization and wetting effects of bile salts on the dissolution of steroids // Pharm. Res. 1991. V. 8. P. 1461-1469.

T.S. Wiedmann, W. Liang, L. Kamel. Solubilization of drugs by physiological mixtures of bile salts // Pharm. Res. 2002. V. 19. P. 1203-1208.

L.J. Naylor, V. Bakatselou, J.B. Dressman. Comparison of the mechanism of dissolution of hydrocortisone in simple and mixed micelle systems // Pharm. Res. 1993. V. 10. P. 865-870.

B.L. Pedersen, A. Müllertz, H. Brøndsted, H.G. Kristensen. A comparison of the solubility of danazol in human and simulated gastrointestinal fluids // Pharm. Res. 2000. V. 17. P. 891-894.

S. Clarysse, J. Tack, F. Lammert, G. Duchateau, C. Reppas, P. Augustijns. Postprandial evolution in composition and characteristics of human duodenal fluids in different nutritional states // J. Pharm. Sci. 2009. V. 98. P. 1177-1192.

Е.А. Волкова, И.Е. Шохин, Г.В. Раменская, А.Ю. Савченко. Биорелевантные среды растворения - современный инструмент для моделирования процессов растворения и всасывания лекарственных средств // Биомедицина. 2011. № 3. С. 133-140.

M. Vertzoni, J. Dressman, J. Butler, J. Hempenstall, C. Reppas. Simulation of fasting gastric conditions and its importance for the in vivo dissolution of lipophilic compounds // Eur J. Pharm. Biopharm. 2005. V. 60. P. 413-417.

E. Jantratid, N. Janssen, C. Reppas, J.B. Dressman. Dissolution media simulating conditions in the proximal human gastrointestinal tract: an update // Pharm Res. 2008. V. 25. P. 1663-1676.

E. Kostewicz, U. Brauns, R. Becker, J. Dressman. Forecasting the oral absorption behavior of poorly soluble weak bases using solubility and dissolution studies in biorelevant media // Pharmaceutical Research. 2002. V. 19. № 3. P. 345-349.

Г.В. Раменская, И.Е. Шохин, А.Ю. Савченко, Е.А. Волкова. Испытание «Растворение» в средах, моделирующих физиологические условия, как способ оценки поведения лекарственных средств in vivo // Биомедицинская химия. 2011. Т. 57. Вып. 5. С. 482-489.

Е.А. Волкова, Г.Ф. Василенко, И.Е. Шохин. Опыт применения биорелевантных сред растворения в контроле качества и оценке взаимозаменяемости лекарственных средств (на примере мелоксикама) // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 1(2). С. 114-121.

Guidance for industry: Extended release oral dosage forms: development, evaluation, and application of in vitro/in vivo correlations. U.S. Department of Health and Human Services, Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (CDER). CDER: September 1997. P. 24.

Guideline on the pharmacokinetic and clinical evaluation of modified release dosage forms (EMA/CPMP/EWP/280/96 Corr1). European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP). 2014. Р. 46.

Е.А. Волкова, И.Е. Шохин, А.Ю. Савченко. Использование биорелевантных сред в контроле качества и оценке взаимозаменяемости лекарственных средств // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014. № 2(7). С. 114-121.

И.Е. Смехова, Ю.М. Перова, И.А. Кондратьева, А.Н. Родыгина, Н.Н. Турецкова. Тест «Растворение» и современные подходы к оценке эквивалентности лекарственных препаратов (обзор) // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 1(2). С. 50-61.

B. Kloefer, P. Van Hoogevest, R. Moloney et al. Study of a standardized taurocho-late-lecithin powder for preparing the biorelevant media FeSSIF and FaSSIF dissolution technologies // Dissolution Technologies. 2010. V. 17. P. 6-13.

J. Dressman. Evolution of dissolution media over the last twenty years // Dissolution Technologies. 2014. V. 21(3). P. 6-10.

T. Zoeller, S. Klein. Simplified biorelevant media for screening dissolution performance of poorly soluble drugs // Dissolution Technologies. 2007. V. 14(4). P. 8-13.

H. Jogia, T. Mehta, M. Patel. Evaluation of dissolution media containing a novel synthetic surfactant by in vitro testing of BCS class II drugs // Dissolution Technologies. 2009. V. 16(3). P. 14-19.

K. Gowthamarajan, S.K. Singh. Dissolution testing for poorly soluble drugs: a continuing perspective // Dissolution Technologies. 2010. V. 17(3). P. 24-32.

S.А. Qureshi. Drug Dissolution Testing: Selecting a Dissolution Medium for Solid Oral Products // Аm Pharm Rev. 2009. January/February. URL: http://americanpharmaceuticalreview.com (дата обращения 08.05.2017).

The authors declare that there are no conflicts of interest present.