pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-563Research ArticleЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВDRUG PRODUCTS EFFICACY AND SAFETYБИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВBIOLOGICAL ACTIVITY OF HYDROGENALIDES OF AMIDEZONEСенинаА. С.SeninaA. S.noemail@neicon.ruМосквинА. В.MoskvinA. V.noemail@neicon.ruГуринаС. В.GurinaS. V.noemail@neicon.ruАвенироваЕ. Л.AvinirovaE. L.noemail@neicon.ruФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской ФедерацииSt. Petersburg Chemical and Pharmaceutical Academy20180901201901180185Copyright © Сенина А.С., Москвин А.В., Гурина С.В., Авенирова Е.Л., 20192019Сенина А.С., Москвин А.В., Гурина С.В., Авенирова Е.Л.Senina A.S., Moskvin A.V., Gurina S.V., Avinirova E.L.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/563

Изучена биологическая активность ряда гидрогалогенидов N’-арилбензолкарбоксимидогидразидов in vitro в отношении Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli и грибов Candida albicans и Aspergillus brasiliensis, а также противовоспалительная и анальгезирующая активность in vivo. Гидрохлорид N’-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидо-гидразид (3с) проявляет выраженную противомикробную активность в отношении St. aureus, гидрохлорид 4-нитро-N’- фенилбензолкарбоксимидогидразид (3b) эффективен в отношении грибов C. albicans и A. brasiliensis. Острая токсичность полученных соединений для мышей при внутрижелудочном введении - от 1000 до 2000 мг/кг и при внутрибрюшинном введении - от 200 до 400 мг/кг. Гидрохлорид 4-нитро-N’-фенилбензолкарбоксимидогидразид (3b) обладает двумя видами активности - противовоспалительной и анальгезирующей, значения которых не превышают аналогичные показатели для препаратов сравнения.

The biological activity of a number of N'-arylbenzenecarbоximidohydrazide hydrohalides in vitro against Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli and Candida albicans and Aspergillus brasiliensis fungi, as well as anti-inflammatory and analgesic activities in vivo has been studied. N'-(4-nitrophenyl)benzenecarboximidohydrazide hydrochloride (3c) exhibits marked antimicrobial activity against St. aureus, 4-nitro-N'-phenylbenzenecarboximidohydrazide hydrochloride (3b) is effective against C. albicans and A. brasiliensis fungi. Acute toxicity of the obtained compounds for mice with intragastric administration was 1000 to 2000 mg/kg and intraperitoneal administration was 200 to 400 mg/kg. 4-nitro-N'-phenylbenzenecarboximidohydrazide hydrochloride (3b) has anti-inflammatory and analgesic activities that do not exceed that of the reference preparations.

противогрибковая активностьпротивомикробная активностьанальгезирующая активностьпротивовоспалительная активностьострая токсичностьгидрогалогениды N’-арилбензолкарбоксимидогидразидовantifungal activityantimicrobial activityanalgesic activityanti-inflammatory activityacute toxicityhydrohalides of N'-arylbenzenecarboximidohydrazidesReferencesВсемирная организация здравоохранения. URL: http://www.who.int/ru/ (дата обращения 20.11.2017).Всемирная организация здравоохранения. URL: http://www.who.int/ru/ (дата обращения 20.11.2017).Б.В. Пассет. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков. - М.: Медицина, 1977.Б.В. Пассет. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков. - М.: Медицина, 1977.D.G. Neilson. Chemistry Departament. - Scotland. 1969. P. 151-170.D.G. Neilson. Chemistry Departament. - Scotland. 1969. P. 151-170.PASS. URL: http://www.way2drug.com/PASSOnline/info.php (дата обращения 20.11.2017).PASS. URL: http://www.way2drug.com/PASSOnline/info.php (дата обращения 20.11.2017).А.А. Евдокимов, А.С. Сенина, А.В. Москвин, И.А. Фридман, И.П. Яковлев, С.В. Гурина. Синтез, строение и биологическая активность некоторых амидразонов // Бутлеровские сообщения. 2014. Т. 39. № 8. С. 87-90.А.А. Евдокимов, А.С. Сенина, А.В. Москвин, И.А. Фридман, И.П. Яковлев, С.В. Гурина. Синтез, строение и биологическая активность некоторых амидразонов // Бутлеровские сообщения. 2014. Т. 39. № 8. С. 87-90.D.A. Filimonov, V.V. Poroikov. Chemoinformatics Approaches to Virtual Screening / Ed. by A. Varnek and A. Tropsha. - Cambridge (UK): RSC Publishing, 2008. P. 182-216.D.A. Filimonov, V.V. Poroikov. Chemoinformatics Approaches to Virtual Screening / Ed. by A. Varnek and A. Tropsha. - Cambridge (UK): RSC Publishing, 2008. P. 182-216.ChEMBLdb // The European Bioinformatics Institute Part of the European Molecular Biology Laboratory [Official website]. URL: https://www.ebi.ac.uk/chembldb/ (дата обращения 04.03.2013).ChEMBLdb // The European Bioinformatics Institute Part of the European Molecular Biology Laboratory [Official website]. URL: https://www.ebi.ac.uk/chembldb/ (дата обращения 04.03.2013).П.В. Погодин, А.А. Лагунин, С.М. Иванов, В.И. Конова, Д.А. Филимонов, В.В. Поройков. Компьютерный прогноз взаимодействия низкомолекулярных органических соединений с белками-мишенями // Вестник РГМУ. 2013. № 4. C. 69-74.П.В. Погодин, А.А. Лагунин, С.М. Иванов, В.И. Конова, Д.А. Филимонов, В.В. Поройков. Компьютерный прогноз взаимодействия низкомолекулярных органических соединений с белками-мишенями // Вестник РГМУ. 2013. № 4. C. 69-74.Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. 1. - М. 2015. C. 848-923.Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. 1. - М. 2015. C. 848-923.Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. - М.: Гриф и К, 2012. 944 с.Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. - М.: Гриф и К, 2012. 944 с.A.S. Senina, A.A. Evdokimov, A.V. Moskvin, E.V. Fedorova. Synthesis, Characterization and Antimicrobial Activity of Amidrazone Derivatives // Journal of Advanced Chemical Sciences. V. 2. Is. 1. 2016. Р. 183-187.A.S. Senina, A.A. Evdokimov, A.V. Moskvin, E.V. Fedorova. Synthesis, Characterization and Antimicrobial Activity of Amidrazone Derivatives // Journal of Advanced Chemical Sciences. V. 2. Is. 1. 2016. Р. 183-187.H.U. Zeilhofer, D. Benke, G.E. Yevenes. Chronic pain states: pharmacological strategies to restore diminished inhibitory spinal pain control // Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 2012. V. 52. Р. 111-133.H.U. Zeilhofer, D. Benke, G.E. Yevenes. Chronic pain states: pharmacological strategies to restore diminished inhibitory spinal pain control // Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 2012. V. 52. Р. 111-133.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.