pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-580Research ArticleАНАЛИТИЧЕСКИЕ МЕТОДИКИ И МЕТОДЫ КОНТРОЛЯANALYTICAL AND QUALITY CONTROL METHODSРАЗРАБОТКА И ВАЛИДАЦИЯ МЕТОДИКИ КИНЕТИЧЕСКОЙ ОЦЕНКИ РАСТВОРЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СУБСТАНЦИИ ТОПИРАМАТ МЕТОДОМ ЛАЗЕРНОЙ ДИФРАКЦИИ СВЕТАDEVELOPMENT AND VALIDATION OF THE METHOD OF KINETIC EVALUATION OF MEDICAL SUBSTANCE TOPIRAMAT DISSOLUTION BY LASER DIFFRACTION OF LIGHT METHODУспенскаяЕ. В.UspenskayaE. V.noemail@neicon.ruКешишянА. А.KeshishianA. A.noemail@neicon.ruНикифороваМ. В.NikiforovaM. V.noemail@neicon.ruПлетеневаТ. В.PletnevaT. V.noemail@neicon.ruСыроешкинА. В.SyroeshkinA. V.noemail@neicon.ruФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов», медицинский институтPeople Friendship University of Russia201809012019027276Copyright © Успенская Е.В., Кешишян А.А., Никифорова М.В., Плетенева Т.В., Сыроешкин А.В., 20192019Успенская Е.В., Кешишян А.А., Никифорова М.В., Плетенева Т.В., Сыроешкин А.В.Uspenskaya E.V., Keshishian A.A., Nikiforova M.V., Pletneva T.V., Syroeshkin A.V.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/580

Растворимость - важнейший показатель качества, отражающий физико-химические свойства активных фармацевтических ингредиентов (АФИ). Предшествующая высвобождению АФИ, растворимость является одним из ключевых факторов, влияющих на эффективность и безопасность лекарственного средства. Поэтому направленная разработка новых лекарственных препаратов с заранее заданными свойствами (drug design) должна основываться в том числе на данных о растворимости веществ-кандидатов и учитываться при оценке биоэквивалентности дженериковых препаратов брендовым, в том числе при выявлении корреляции in vitro - in vivo. С учетом того, что фармакопейное регламентирование проведения теста на растворимость АФИ сводится к визуальной оценке и приблизительной растворимости, нами разработана методика кинетической оценки растворения методом лазерной дифракции и проведена статистическая обработка полученных результатов в условиях повторяемости.

Solubility is the most important quality indicator, reflecting the physicochemical properties of active pharmaceutical ingredients (APIs). Prior to the release of API, solubility is one of the key factors affecting the efficacy and safety of drugs. Therefore, the directed development of new drugs with predetermined properties (drug design) should be basedon solubility of candidate substances and be taken into account when evaluating the bioequivalence of generic drugs branded, including in vitro - in vivo correlation. Given that the pharmacopeia regulation of the test for the solubility of API is reduced to a visual estimate and approximate solubility, we developed a kinetic dissolution evaluation method by laser diffraction and performed statistical analysis of the results obtained under repeatability conditions.

кинетика растворенияфармацевтическая растворимостьлазерная дифракциявалидация методикиkinetics of dissolutionpharmaceutical solubilitylaser diffractionmethod validationReferencesC.J. Craven. A model to explain specific cellular communications and cellular harmony: a hypothesis of coupled cells and interactive coupling molecules // Theor Biol Med Model. 2014. V. 11. Р. 40-47. doi: 10.1186/1742-4682-11-40.C.J. Craven. A model to explain specific cellular communications and cellular harmony: a hypothesis of coupled cells and interactive coupling molecules // Theor Biol Med Model. 2014. V. 11. Р. 40-47. doi: 10.1186/1742-4682-11-40.О.Д. Казанчева, А.С. Герасименко. Методология поиска новых биологически активных фармакологических веществ с рецепторной активностью // International journal of applied and fundamental research. 2016. № 8. Р. 522-525.О.Д. Казанчева, А.С. Герасименко. Методология поиска новых биологически активных фармакологических веществ с рецепторной активностью // International journal of applied and fundamental research. 2016. № 8. Р. 522-525.E.J. Miller, E. Jecs, V.M. Truax, B.M. Katzman, Y.A. Tahirovic, R.J. Wilson, K.M. Kuo, M.B. Kim, H.H. Nguyen, M.T. Saindane, H. Zhao, T. Wang, C.S. Sum, M.E. Cvijic, G.M. Schroeder, L.J. Wilson, D.C. Liotta. Discovery of Tetrahydroisoquinoline-Containing CXCR4 Antagonists with Improved in Vitro ADMET Properties // J Med Chem. 2018. V. 61. №(3). Р. 946-979. doi: 10.1021/acs.jmedchem. 7b01420.E.J. Miller, E. Jecs, V.M. Truax, B.M. Katzman, Y.A. Tahirovic, R.J. Wilson, K.M. Kuo, M.B. Kim, H.H. Nguyen, M.T. Saindane, H. Zhao, T. Wang, C.S. Sum, M.E. Cvijic, G.M. Schroeder, L.J. Wilson, D.C. Liotta. Discovery of Tetrahydroisoquinoline-Containing CXCR4 Antagonists with Improved in Vitro ADMET Properties // J Med Chem. 2018. V. 61. №(3). Р. 946-979. doi: 10.1021/acs.jmedchem. 7b01420.Е.Р. Бригас, Е.В. Успенская, В.В. Писарев. Изучение сравнительной кинетики растворения антигипертензивных лекарственых средств II класса биофармацевтической классификационной системы в соответствии с процедурой «биовейвер» // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 4(17). С. 152-158.Е.Р. Бригас, Е.В. Успенская, В.В. Писарев. Изучение сравнительной кинетики растворения антигипертензивных лекарственых средств II класса биофармацевтической классификационной системы в соответствии с процедурой «биовейвер» // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 4(17). С. 152-158.S.V. Dorozhkin. Dissolution mechanism of calcium apatites in acids: A review of literature // World J Methodol. 2012. V. 2(1). Р. 1-17.S.V. Dorozhkin. Dissolution mechanism of calcium apatites in acids: A review of literature // World J Methodol. 2012. V. 2(1). Р. 1-17.G.L. Perlovich, T.V. Volkova, A.N. Manin, A. Bauer-Brandl. Influence of Position and Size of Substituents on the Mechanism of Partitioning: A Thermodynamic Study on Acetaminophens, Hydroxybenzoic Acids, and Parabens // AAPS PharmSciTech. 2008. V. 1. Р. 205-216.G.L. Perlovich, T.V. Volkova, A.N. Manin, A. Bauer-Brandl. Influence of Position and Size of Substituents on the Mechanism of Partitioning: A Thermodynamic Study on Acetaminophens, Hydroxybenzoic Acids, and Parabens // AAPS PharmSciTech. 2008. V. 1. Р. 205-216.Е.В. Анфимова, Е.В. Успенская, Т.В. Плетенева, А.В. Сыроешкин. Исследование кинетики растворимости лекарственных субстанций методом лазерной дифракции в водных растворах с различным изотопным составом по водороду // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017. № 1(18). С. 150-155.Е.В. Анфимова, Е.В. Успенская, Т.В. Плетенева, А.В. Сыроешкин. Исследование кинетики растворимости лекарственных субстанций методом лазерной дифракции в водных растворах с различным изотопным составом по водороду // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017. № 1(18). С. 150-155.S. Huang, C. Mao, R.O. Williams, C.Y. Yang. Solubility Advantage (and Disadvantage) of Pharmaceutical Amorphous Solid Dispersions // J Pharm Sci. 2016. V. 105. № 12. Р. 3549-3561. doi: 10.1016/j.xphs.2016.08.017.S. Huang, C. Mao, R.O. Williams, C.Y. Yang. Solubility Advantage (and Disadvantage) of Pharmaceutical Amorphous Solid Dispersions // J Pharm Sci. 2016. V. 105. № 12. Р. 3549-3561. doi: 10.1016/j.xphs.2016.08.017.Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. 1. / МЗ РФ. - М. 2015. 1470 с.Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. 1. / МЗ РФ. - М. 2015. 1470 с.H.N. Chapman, C. Caleman. Diffraction before destruction // B Biol Sci. 2014. № 17. Р. 369-1647.H.N. Chapman, C. Caleman. Diffraction before destruction // B Biol Sci. 2014. № 17. Р. 369-1647.V. Prince, K.C. Bowling. Topiramate in the treatment of cocaine use disorder // Am J Health Syst Pharm. 2018. V. 75. № 1. Р. 13-22. doi: 10.2146/ajhp160542.V. Prince, K.C. Bowling. Topiramate in the treatment of cocaine use disorder // Am J Health Syst Pharm. 2018. V. 75. № 1. Р. 13-22. doi: 10.2146/ajhp160542.E. Bruno, A. Nicoletti, G. Quattrocchi, R. Allegra, G. Filippini, C. Colosimo, M. Zappia. Topiramate for essential tremor // Cochrane Database Syst Rev. 2017. V. 4. doi: 10.1002/14651858. CD009683.pub2.E. Bruno, A. Nicoletti, G. Quattrocchi, R. Allegra, G. Filippini, C. Colosimo, M. Zappia. Topiramate for essential tremor // Cochrane Database Syst Rev. 2017. V. 4. doi: 10.1002/14651858. CD009683.pub2.Н. Уварова, У Борисова. Исследование растворимости субстанции бендазола гидрохлорида методом лазерной дифракции // НПЖ «Фармация». Сборник материалов V Юбилейной Всероссийской научной конференции студентов и аспирантов с международным участием «Молодая фармация - потенциал будущего - СПб.: СПХФА, 2015. С. 510-513.Н. Уварова, У Борисова. Исследование растворимости субстанции бендазола гидрохлорида методом лазерной дифракции // НПЖ «Фармация». Сборник материалов V Юбилейной Всероссийской научной конференции студентов и аспирантов с международным участием «Молодая фармация - потенциал будущего - СПб.: СПХФА, 2015. С. 510-513.U. Borisova, N. Uvarova. Study of solubility kinetics for pharmaceutical substances by laser dif fraction method // VI International Scientific Conference «SCIENCE4HEALTH 2015». Мaterials of the conference: PFUR, Moscow. С. 32-33.U. Borisova, N. Uvarova. Study of solubility kinetics for pharmaceutical substances by laser dif fraction method // VI International Scientific Conference «SCIENCE4HEALTH 2015». Мaterials of the conference: PFUR, Moscow. С. 32-33.S. Zhao, G. Huang, S. Mu, C. An, X. Chen. Immobilization of phenanthrene onto gemini surfactant modified sepiolite at solid/aqueous interface: Equilibrium, thermodynamic and kinetic studies // Science of the Total Environment. 2017. V. 598. Р. 619-627.S. Zhao, G. Huang, S. Mu, C. An, X. Chen. Immobilization of phenanthrene onto gemini surfactant modified sepiolite at solid/aqueous interface: Equilibrium, thermodynamic and kinetic studies // Science of the Total Environment. 2017. V. 598. Р. 619-627.R.M. Khusainova, Z.V. Shilova. Selection of Appropriate Statistical Methods for Research Results Processing // Mathematics Education. 2016. V. 11. № 1. Р. 303-315.R.M. Khusainova, Z.V. Shilova. Selection of Appropriate Statistical Methods for Research Results Processing // Mathematics Education. 2016. V. 11. № 1. Р. 303-315.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.