pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-585Research ArticleАНАЛИТИЧЕСКИЕ МЕТОДИКИ И МЕТОДЫ КОНТРОЛЯANALYTICAL AND QUALITY CONTROL METHODSНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,4-ТИАДИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮNEW 1,3,4-TIADIAZOLE DERIVATIVES WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITYКошевенкоА. С.KoshevenkoA. S.noemail@neicon.ruЮсковецВ. Н.YuskovetsV. N.noemail@neicon.ruАнаньеваЕ. П.AnanyevaE. P.noemail@neicon.ruЯковлевИ. П.YakovlevI. P.noemail@neicon.ruСемаковаТ. Л.SemakovaT. L.noemail@neicon.ruФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО СПХФУ Минздрава России)Saint-Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University of the Russian Federation Ministry of Healthcare201809012019029698Copyright © Кошевенко А.С., Юсковец В.Н., Ананьева Е.П., Яковлев И.П., Семакова Т.Л., 20192019Кошевенко А.С., Юсковец В.Н., Ананьева Е.П., Яковлев И.П., Семакова Т.Л.Koshevenko A.S., Yuskovets V.N., Ananyeva E.P., Yakovlev I.P., Semakova T.L.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/585

Разработан перспективный метод получения новых гетероциклических соединений - хлоридов 2-[(Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия. Строение и индивидуальность полученных соединений доказаны физико-химическими методами идентификации органических соединений: 1Н- и 13С-ЯМР-спектроскопией, ИК-спектроскопией, масс-спектрометрией. Определена антибактериальная активность в отношении культур Escherihia coli, Staphylococcu saureus, Bacillus cereus. Показано, что данные соединения обладают выраженной антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий. Выявлено наиболее активное соединение, которое потенциально может быть использовано в медицине в качестве антимикробного средства.

The method of obtaining new heterocyclic compounds - chlorides 2-[(Z)-1-(3,5-diaryl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-iliden)methyl]-3,5-diaryl-1,3,4-thiadiazol-3 was developed. The structure and individuality of the obtained compounds are proved by the physico-chemical methods for the identification of organic compounds: 1Н and 13С NMR, IR spectrometry, mass spectrometry. Antibacterial activity was defined against Escherihia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus. It was shown that these compounds have a pronounced antibacterial activity against gram-positive bacteria. The most active compound has been identified, which can potentially be used in medicine as an antimicrobial agent.

134-тиадиазолмалонилдихлоридN’-арилтиобензгидразидантимикробная активностьминимальная подавляющая концентрация134-thiadiazolemalonyl chlorideN'-arylthiobenzhydrazide antibacterial activitythe minimal inhibitory concentrationReferencesведущих причин смерти в мире // Информационный бюллетень ВОЗ. 2014. № 310.ведущих причин смерти в мире // Информационный бюллетень ВОЗ. 2014. № 310.M. Merelli, M. Bassetti, C. Temperoni, A. Astilean. New antibiotics for bad bugs: where are we? // Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2013. Р. 12-22.M. Merelli, M. Bassetti, C. Temperoni, A. Astilean. New antibiotics for bad bugs: where are we? // Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2013. Р. 12-22.R.P. Wenzel. The antibiotic pipeline-challenges, costs, and values // N Engl J Med. 2004. Р. 351; Р. 523-526.R.P. Wenzel. The antibiotic pipeline-challenges, costs, and values // N Engl J Med. 2004. Р. 351; Р. 523-526.S.E. Cosgrove, D. Sakoulas, E.N. Perencevich, M.J. Schwaber, A.W. Karchmer, Y. Carmeli. Comparison of Mortality Associated with Methicillin-0 Resistant and Methicillin Susceptible Staphylococcus aureus Bacteremia: A Meta-analysis // Clin Infect Dis. 2006. Р. 53-59.S.E. Cosgrove, D. Sakoulas, E.N. Perencevich, M.J. Schwaber, A.W. Karchmer, Y. Carmeli. Comparison of Mortality Associated with Methicillin-0 Resistant and Methicillin Susceptible Staphylococcus aureus Bacteremia: A Meta-analysis // Clin Infect Dis. 2006. Р. 53-59.R.J. Scheffler, S. Colmer, H. Tynan, A.L. Demain, V.P. Gullo. Antimicrobials, drug discovery, and genome mining // Appl Microbiol Biotechnol. 2013. Р. 969-978.R.J. Scheffler, S. Colmer, H. Tynan, A.L. Demain, V.P. Gullo. Antimicrobials, drug discovery, and genome mining // Appl Microbiol Biotechnol. 2013. Р. 969-978.K. Shalini, N. Kumar, S. Drabu, P.K. Sharma. Advances in synthetic approach to and antifungal activity of triazoles // Beilstein J Org Chem. 2011. Р. 668-77.K. Shalini, N. Kumar, S. Drabu, P.K. Sharma. Advances in synthetic approach to and antifungal activity of triazoles // Beilstein J Org Chem. 2011. Р. 668-77.S.F. Barbuceanu, G. Saramet, G.L. Almajan, C. Draghici, F. Barbuceanu, G. Bancescu. New heterocyclic compounds from 1,2,4-triazole and 1,3,4-thiadiazole class bearing diphenylsulfone moieties: synthesis, characterization and antimicrobial activity evaluation // Eur J Med Chem. 2012. Р. 417-423.S.F. Barbuceanu, G. Saramet, G.L. Almajan, C. Draghici, F. Barbuceanu, G. Bancescu. New heterocyclic compounds from 1,2,4-triazole and 1,3,4-thiadiazole class bearing diphenylsulfone moieties: synthesis, characterization and antimicrobial activity evaluation // Eur J Med Chem. 2012. Р. 417-423.L. Yet. Pyrazoles // Comprehensive Heterocyclic Chemistry III. 2008. V. 4. P. 3-141.L. Yet. Pyrazoles // Comprehensive Heterocyclic Chemistry III. 2008. V. 4. P. 3-141.А.Г. Довнар, Е.С. Носонова. Характеристика множественной резистентности клинических штаммов энтеробактерий, ацинетобактерикандид // Журнал Гродненского государственного медицинского университета. 2011. № 4. С. 53-54.А.Г. Довнар, Е.С. Носонова. Характеристика множественной резистентности клинических штаммов энтеробактерий, ацинетобактерикандид // Журнал Гродненского государственного медицинского университета. 2011. № 4. С. 53-54.Ю.Б. Белоусов, О.В. Филиппова, О.А. Селютин, Д.Ю. Белоусов. Сравнительная характеристика препаратов ванкомицина, зарегистрированных в РФ // Качественная клиническая практика. 2009. № 5.Ю.Б. Белоусов, О.В. Филиппова, О.А. Селютин, Д.Ю. Белоусов. Сравнительная характеристика препаратов ванкомицина, зарегистрированных в РФ // Качественная клиническая практика. 2009. № 5.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.