pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»pharmjournal-622Research ArticleЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВDRUG PRODUCTS EFFICACY AND SAFETYЭМБИНИН - ПЕРСПЕКТИВНОЕ КАРДИОТОНИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯEMBININ IS A PERSPECTIVE CARDIOTONIC MEAN FOR NATURAL ORIGINИвкинД. Ю.IvkinD. Yu.noemail@neicon.ruЛужанинВ. Г.LuzhaninV. G.noemail@neicon.ruКарповА. А.KarpovA. A.noemail@neicon.ruМинасянС. М.MinasyanS. M.noemail@neicon.ruПолещенкоЯ. И.PoleshchenkoYa. I.noemail@neicon.ruМамедовА. Э.MamedovA. E.noemail@neicon.ruПовыдышМ. Н.PovydyshM. N.noemail@neicon.ruПоройковВ. В.PoroykovV. V.noemail@neicon.ruНаркевичИ. А.NarkevichI. A.noemail@neicon.ruФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Минздрава РоссииSaint-Petersburg State Chemical and Pharmaceutical UniversityФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр им. В. А. Алмазова» Минздрава РоссииAcademician I. P. Pavlov First St. Petersburg State Medical University; National Medical Research CenterФГБОУ ВПО «Первый Санкт-Петербургский государственный медицинскийй университет им. академика И. П. Павлова» Минздрава РоссииAcademician I. P. Pavlov First St. Petersburg State Medical UniversityФБГНУ «Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В. Н. Ореховича»Institute of Biomedical Chemistry20180901201903166170Copyright © Ивкин Д.Ю., Лужанин В.Г., Карпов А.А., Минасян С.М., Полещенко Я.И., Мамедов А.Э., Повыдыш М.Н., Поройков В.В., Наркевич И.А., 20192019Ивкин Д.Ю., Лужанин В.Г., Карпов А.А., Минасян С.М., Полещенко Я.И., Мамедов А.Э., Повыдыш М.Н., Поройков В.В., Наркевич И.А.Ivkin D.Y., Luzhanin V.G., Karpov A.A., Minasyan S.M., Poleshchenko Y.I., Mamedov A.E., Povydysh M.N., Poroykov V.V., Narkevich I.A.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/622

Эмбинин - флавоновый С-гликозид надземной части касатика молочно-белого (Iris lactea ). Учитывая установленное ранее для экстракта Iris lactea кардиотоническое действие, выявление действующего вещества, отвечающего за данный вид биологической активности, представляется актуальной задачей. Целью настоящего исследования стала оценка кардиотропного действия и токсикологического профиля эмбинина. Острую токсичность эмбинина определяли по ГОСТ 32644-2014, оценку инотропного действия эмбинина проводили в сравнении с дигоксином на модели перфузии изолированного сердца крысы по Лангендорфу, а также in vivo эхокардиографическим исследованием с расчётом фракции укорочения левого желудочка (ФУ) и анализом электрокардиограмм. Эмбинин в дозе 2000 мг/кг не вызывал гибели самок крыс. Вещество обладает выраженным инотропным действием. Установление выраженного кардиотонического эффекта в эксперименте и низкая токсичность, а также высокая вероятность наличия кардиопротекторного действия эмбинина, предсказанная с использованием программы PASS, позволяют рассматривать эмбинин как перспективную молекулу для дальнейших исследований при сердечно-сосудистой патологии.

Embinin is a flavone C-glycoside from the aerial part of the milky white tangent (Iris lactea). Cardiotonic action was established earlier for the extract of Iris lactea. Identification of the active substance responsible for this type of biological activity seems to be an urgent task. The purpose of this study was to evaluate the cardiotropic effect and the toxicological profile of embinin. The acute toxicity of embinin was determined in accordance with GOST 32644-2014, the inotropic effect of embinin was evaluated in comparison with digoxin in the model of perfusion of the isolated rat heart by Langendorf, and also in vivo by echocardiographic study with calculation of the left ventricular shortening fraction and electrocardiogram analysis. The embinin in a dose of 2000 mg/kg didn’t cause the death of female rats. The substance has a pronounced inotropic effect. Establishment of a pronounced cardiotonic effect in the experiment and low toxicity, as well as a high probability of the presence of cardioprotective action of embinin, predicted using the PASS program, allow us to consider embinin as a promising molecule for further studies in cardiovascular disease.

касатик молочно-белыйэмбинининотропный эффек тЭХО-КГIris lacteaembinininotropic effectechocardiographyReferencesЯковлев Г. П. Большой энциклопедический словарь лекарственных растений. 3-е изд. - СПб.: Спецлит, 2015. 759 c.Yakovlev G. P. The encyclopedic dictionary of medicinal plants. 3rd ed. - SPb., Spetslit, 2015. 759 p.Мельникова Т. И. Фармакологическое изучение суммарного экстракта касатика молочно-белого: дисс.. к.биол.н. СПб., 1994. 162 с.Melnikova T. I. The pharmacological research of the summary extract of Iris lacteal. Dissertation of the PhD at biological sciences. - Spb., 1994. 162 p.Friedman F. K., West D., Sugimura T., Gelboin H. V. Flavone modulators of rat hepatic aryl hydrocarbon hydroxylase // Pharmacology. 1985. № 31. Is. 4. P. 203-2076.Friedman F. K., West D., Sugimura T., Gelboin H. V. Flavone modulators of rat hepatic aryl hydrocarbon hydroxylase // Pharmacology. 1985. № 31. Is. 4. P. 203-2076.Ланина Н. Е. Разработка технологии настойки из травы касатика молочно-белого и её стандартизация: автореф. дисс.. к.фарм.н. - СПб., 2003. 23 с.Lanina N. E. The creation of tincture technology from the grass of Iris lacteal: the author's abstract of the dissertation of the PhD at biologi-cal sciences. - Spb., 2003. 23 p.Тихомирова Л. И., Базарнова Н. Г., Микушина И. В., Долганова З. В. Фармаколого-биохимическое обоснование практического использования некоторых представителей рода Iris L. (обзор) // Химия растительного сырья. 2015. № 3. С. 25-34.Tixomirova L. I., Bazarnova N. G., Mikushina I. V., Dolganova Z. B. Pharmacological and biochemical basis for the use of some species from the genus Iris L. (rewiev) // Chemistry of plant raw materials. 20015. № 3. P. 25-34.Пряхина Н. И. Фитохимическое изучение касатика молочно-белого: дисс. … к.фарм.н. - СПб., 1984. 193 с.Pryaxina N. I. Phytochemical analysis of Iris lacteal. Dissertation of the PhD at pharmaceutical sciences. - Spb., 1984. 193 p.Luzhanin V. G., Whaley А. К. Development of embinin isolation technology from Iris lactaea and the research of its pharmacological activity // Reviews of clinical pharmacology and drug therapy. 2016. № 14. Р. 42.Luzhanin V. G., Whaley А. К. Development of embinin isolation technology from Iris lactaea and the research of its pharmacological activity // Reviews of clinical pharmacology and drug therapy. 2016. № 14. Р. 42.Whaley A. K., Ebrahim W., El-Neketi M., Ancheeva E. U., Ferhat Can Özkaya, Pryakhina N. I., Sipkina N. U., Luzhanin V.G., Liu Zhen, Peter Proksch. New acetylated flavone C-glycosides from Iris lactea // Tetrahedron Letters. 2017. V 58. Is. 22(31). P. 2171-2173.Whaley A. K., Ebrahim W., El-Neketi M., Ancheeva E. U., Ferhat Can Özkaya, Pryakhina N. I., Sipkina N. U., Luzhanin V.G., Liu Zhen, Peter Proksch. New acetylated flavone C-glycosides from Iris lactea // Tetrahedron Letters. 2017. V 58. Is. 22(31). P. 2171-2173.Filimonov D. A., Lagunin A. A., Gloriozova T. A., Rudik A. V., Druzhilovskiy D. S., Pogodin P. V., Poroikov V. V. Prediction of the biological activity spectra of organic compounds using the PASS online web resource // Chemistry of Heterocyclic Compounds. 2014. № 50(3). Р. 444-457.Filimonov D. A., Lagunin A. A., Gloriozova T. A., Rudik A. V., Druzhilovskiy D. S., Pogodin P. V., Poroikov V. V. Prediction of the biological activity spectra of organic compounds using the PASS online web resource // Chemistry of Heterocyclic Compounds. 2014. № 50(3). Р. 444-457.Druzhilovskiy D. S., Rudik A. V., Filimonov D. A., Lagunin A. A., Gloriozova T. A., Poroikov V.V. Online resources for the prediction of biological activity of organic compounds // Russian Chemical Bulletin, International Edition. 2016. № 65(2). Р. 384-393.Druzhilovskiy D. S., Rudik A. V., Filimonov D. A., Lagunin A. A., Gloriozova T. A., Poroikov V.V. Online resources for the prediction of biological activity of organic compounds // Russian Chemical Bulletin, International Edition. 2016. № 65(2). Р. 384-393.Murtazalieva K. A., Druzhilovskiy D. S., Goel R. K., Sastry G. N., Poroikov V. V. How good are publicly available web services that predict bioactivity profiles for drug repurposing? // SAR and QSAR in Environmental Research. 2017. № 28(10). Р. 843-862.Murtazalieva K. A., Druzhilovskiy D. S., Goel R. K., Sastry G. N., Poroikov V. V. How good are publicly available web services that predict bioactivity profiles for drug repurposing? // SAR and QSAR in Environmental Research. 2017. № 28(10). Р. 843-862.Опи Л. Х. Лекарства в практике кардиолога. - М.: Рид Элсивер, 2010. C. 255-312.Opi L.C. Medicines in the practice of a cardiologist. - M.: Rid Elsiver, 2010. P. 255-312.Машковский М. Д. Лекарственные средства. 15-е изд. - М.: Новая Волна, 2005. 1200 с.Mashkovski M.D. Medicines. 15th ed. - M.: Novaya Volna, 2005. 1200 p.ГОСТ 32644-2014. Методы испытания по воздействию химической продукции на организм человека. Острая пероральная токсичность - метод определения класса острой токсичности.GOST 32644-2014. Methods for the testing of chemical products on the human organism. Acute oral toxicity - methods of class discription.Минасян С. М., Галагудза М. М., Сонин Д. Л., Боброва Е. А., Зверев Д. А., Королев Д. В., Дмитриев Ю. В., Васильева М. С., Григорова Ю. Н., Власов Т. Д. Методика перфузии изолированного сердца крысы // Регионарное кровообращение и микроциркуляция. 2009. Т. 8. № 4(32). С. 54-59.Minasyan S. M., Galagudza M. M., Sinin D. L., Bobrova E. A., Zverev D. A., Korolev D. V., Dmitriev U. V., Vasil’eva M. C., Grigorova U. N., Vlasov T. D. Methodology of isolated rat heart perfusion // Regional blood circulation and microcirculation. 2009. T. 8. № 4(32). P. 54-59.Карпов А. А., Ивкин Д. Ю., Драчева А. В., Питухина Н. Н. и др. Моделирование постинфарктной сердечной недостаточности путем окклюзии левой коронарной артерии у крыс: техника и методы морфофункциональной оценки // Биомедицина. 2014. № 3. C. 32-48.Karpov A. A., Ivkin D. U., Dracheva A. V., Pituchina N. N. i dr. Modeling of postinfarct heart deficiency using left coronary artery occlusion // Biomedicine. 2014. № 3. P. 32-48.Lagunin A., Zakharov A., Filimonov D., Poroikov V. QSAR modelling of rat acute toxicity on the basis of PASS Prediction // Molecular Informatics. 2011. № 30(2-3). Р. 241-250.Lagunin A., Zakharov A., Filimonov D., Poroikov V. QSAR modelling of rat acute toxicity on the basis of PASS Prediction // Molecular Informatics. 2011. № 30(2-3). Р. 241-250.Weinhouse E, Kaplanski J, Warszawski D, Danon A, Gorodischer R. Cardiac toxicity of digoxin in newborn and adult rats // Pediatr Pharmacol (New York). 1980. № 1(2). Р. 97-103.Weinhouse E, Kaplanski J, Warszawski D, Danon A, Gorodischer R. Cardiac toxicity of digoxin in newborn and adult rats // Pediatr Pharmacol (New York). 1980. № 1(2). Р. 97-103.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.