References

pharmjournal

Разработка и регистрация лекарственных средств

Drug development & registration

2305-20662658-5049

LLC «CPHA»

pharmjournal-634

Research Article

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ

PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY

ДЕЗИНТЕГРАНТЫ И ИХ ВЛИЯНИЕ НА РАСТВОРЕНИЕ СУБСТАНЦИЙ РАЗНЫХ КЛАССОВ ПО БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КЛАССИФИКАЦИОННОЙ СИСТЕМЕ

DISINTEGRANTS AND THEIR INFLUENCE ON THE DISSOLUTION OF SUBSTANCES OF BIOPHARMACEUTICAL CLASSIFICATION SYSTEM CLASSES

Смехова

И. Е.

Smekhova

I. E.

noemail@neicon.ru

Вайнштейн

В. А.

Vainshtein

V. A.

noemail@neicon.ru

Ладутько

Ю. М.

Ladutko

Y. M.

noemail@neicon.ru

Дружининская

О. В.

Druzhininskaya

O. V.

noemail@neicon.ru

Турецкова

Н. Н.

Tureckova

N. N.

noemail@neicon.ru

ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет»Saint-Petersburg State Chemical and Pharmaceutical University

2018

09012019

046272

2019

Смехова И.Е., Вайнштейн В.А., Ладутько Ю.М., Дружининская О.В., Турецкова Н.Н.

Smekhova I.E., Vainshtein V.A., Ladutko Y.M., Druzhininskaya O.V., Tureckova N.N.

Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.

This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.

https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/634

Представлена характеристика дезинтегрантов, применяемых в технологии твердых лекарственных форм, показано их влияние на высвобождение из таблеток субстанций разных классов по биофармацевтической классификационной системе. Представлена характеристика дезинтегрантов, применяемых в технологии твердых лекарственных форм. Приведены механизмы их действия и способы введения в таблетки, а также факторы, которые необходимо учитывать при выборе оптимального разрыхлителя. В статье обсуждаются результаты исследований эффективности разных дезинтегрантов (кросповидона, кроскармеллозы натрия, натрия гликоллята крахмала и др.) на высвобождение из таблетированных препаратов субстанций разных классов по биофармацевтической классификационной системе. Отмечается перспективность использования со-разрыхлителей в технологии таблеток субстанций II класса БКС. Приведены примеры дезинтегрантов природного происхождения (слизей), используемых в таблетках, диспергируемых в полости рта.

The characteristic of disintegrants used in technology of solid dosage forms is reviewed. The effect on release of substances of different classes from the tablets according to the biopharmaceutical classification system is presented. The characteristic of disintegrants used in technology of solid dosage forms is reviewed. The mechanisms of their action and methods of compounding into tablets, as well as factors that must be considered when choosing the optimal disintegrant, are given. The results of studies on the effectiveness of various disintegrants (crospovidone, croscarmellose sodium, sodium starch glycollate, etc.) on the release of active substances of different classes according to the biopharmaceutical classification system from tablets are discussed. A promising use of co-disintegrating agents in the technology of tablets of substances of class II BCS is highlighted. Examples of disintegrants of natural origin (mucus) used in tablets dispersed in the oral cavity are given.

дезинтегрантытаблеткирастворениесубстанциибиофармацевтическая классификационная система

disintegrantstabletsdissolutionsubstancesbiopharmaceutical classification system

References1

Sandeep N., Gupta M.M. Immediate Drug Release Dosage Form: A Review // Journal of Drug Delivery & Therapeutics. 2013. V. 3(2). P. 155-161.

Раменская Г. В., Савченко А. Ю., Шохин И. Е., Котлова М. А., Кулинич Ю. И., Василенко Г. Ф., Кукес В. Г. Биофармацевтическая классификация жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств // Фармация. 2011. № 5. С. 3-11.

Ramenskaya G. V., Savchenko A. Yu., Shokhin I. E., Kotlova M. A., Kulinich Yu. I., Vasilenko G. F., Kukes V. G. Biopharmaceutical classification of essential medicines // Pharmacy. 2011. № 5. P. 3-11].

Свистунов А. А., Раменская Г. В., Шохин И. Е. Испытание «Растворение» в фармацевтической практике. Современные подходы, концепции и биофармацевтические аспекты // Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике. 2011. № 11. С. 79-80.

Svistunov A. A., Ramenskaya G. V., Shokhin I. E. Dissolution test in pharmaceutical practice. Modern approaches, concepts and biopharmaceutical aspects // Remedium. 2011. № 11. P. 79-80.

Алексеев К. В., Тихонова Н. В., Блынская Е. В., Карбушева Е. Ю., Турчинская К. Г., Михеева А. С., Алексеев В. К., Уваров Н. А. Технология повышения биологической и фармацевтической доступности лекарственных веществ // Вестник новых медицинских технологий. 2012. Т. ХIХ. № 4. С. 43-47.

Alekseev K. V., Tihonova N. V., Blynskaja E. V., Karbusheva E. Ju., Turchinskaja K. G., Miheeva A. S., Alekseev V. K., Uvarov N. A. Technology of increasing the biological and pharmaceutical accessibility of medicinal substances // J. New Medical Technologies. 2012. T. XIX. № 4. P. 43-47.

Демина Н. Б. Биофармацевтическая классификационная система как инструмент разработки дизайна и технологии лекарственной формы // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017. № 2(19). С. 56-60.

Demina N. B. Biopharmaceutical classification system as a tool for the development of drug formulations and their designs // Drug Development & Registration. 2017. № 2(19). P. 56-60.

Алеева Г. Н., Журавлева М. В., Хафизьянова Р. Х. Роль вспомогательных веществ в обеспечении фармацевтических и терапевтических свойств лекарственных препаратов (Обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2009. Т. 43. № 4. С.51-56.

Aleeva G. N., Zhuravleva M. V., Hafiz’janova R. H. The role of auxiliary components in ensuring pharmaceutical and therapeutic properties of drugs (a review) // Pharmaceutical Chemistry Journal. 2009. T. 43. № 4. P. 51-56.

Walsh J., Cram A., Woertz K., Breitkreutz J., Winzenburg G., Turner R., Tuleu C. Playing hide and seek with poorly tasting paediatric medicines: Do not forget the excipients// Advanced Drug Delivery Reviews. 2014. V. 73. P. 14-33.

Vadlamudi M. K., Dhanaraj S. Significance of excipients to enhance the bioavailability of poorly water-soluble drugs in oral solid dosage forms: A Review // IOP Conference Series: Materials Science and Engineering. 2017. V. 263. 022023. P. 1-16.

Воскобойникова И. В., Авакян С. Б., Сокольская Т. А., Тюляев И. И., Багирова В. Л., Колхир В. К., Сакович Г. С. Применение супердезинтегрантов в твердых дозированных лекарственных формах // Фармация. 2005. № 2. С. 35-37.

Voskobojnikova I. V., Avakjan S. B., Sokol’skaja T. A., Tjuljaev I. I., Bagirova V. L., Kolhir V. K., Sakovich G. S. Use of superdisintegrants in solid dosage forms // Pharmacy. 2005. № 2. P. 35-37.

Сеткина С. Б., Хишова О. М. Биофармацевтические аспекты технологии лекарственных средств и пути модификации биодоступности // Вестник ВГМУ. 2014. Т. 13. № 4. С. 162-172.

Setkina S. B., Hishova O. M. Biopharmaceutical aspects of drug technology and ways of modification of bioavailability // Vestnik VGMU. 2014. T. 13. № 4. P. 162-172.

Kaur V., Mehara N. A Review on: Importance of Superdisintegrants on Immediate Release Tablets // International Journal of Research and ScientificInnovation. 2016. V. III(II). Р. 39-43.

Qureshi M. S., Zafar F., Ali H., Hameed K., Mallick N., Khan S., Baloch S. A. Superdisintegrant on disintegrant and dissolution; A review on influence // Professional Med J. 2016. V. 23(10). P. 1167-1170.

Desai P. M., Liew C. V., Heng P. W. S. Review of Disintegrants and the Disintegration Phenomena // Journal of Pharmaceutical Sciences. 2016. V. 105(9). Р. 2545-2555.

Deshmukh H., Chandrashekhar S., Nagesh C., Anmol M., Shridhar U. Superdisintegrants: A Recent Investigation and Current Approach // Asian Journal of Pharma and Technology. 2012. V. 2(1). P. 19-25.

Nasir A., Gohar U. F., Ahmad B. A Review Article On: Superdisintegrants // International Research Journal of Pharmaceutical Sciences. 2017. V. 8. P. 1-11.

Carter J. C. The role of disintegrants in solid oral dosage manufacturing. 2009. Carter Pharmaceutical Consulting Inc. Available at: http://www. carterpharmaceuticalconsulting.com/articles/The-role-of-disintergrants.html (accessed 11.06.2018).

Pahwa R., Gupta N. Superdisintegrants in the development of orally disintegrating tablets: a review // International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research. 2011. V. 2(11). P. 2767-2780.

Андреев П. В. Применение отечественных модифицированных крахмалов в химико-фармацевтической промышленности // Химико-фармацевтический журнал. 2004. Т. 38. № 8. С. 37-41.

Andreev P. V. Using modified starch in Russian pharmaceutical industry // Pharmaceutical Chemistry Journal. 2004. T. 38. № 8. P. 37-41.

Воскобойникова И. В., Авакян С. Б., Сокольская Т. А., Тюляев И. И., Багирова В. Л., Колхир В. К., Сакович Г. С. Современные вспомогательные вещества в производстве таблеток. Использование высокомолекулярных соединений для совершенствования лекарственных форм и оптимизации технологического процесса // Химико-фармацевтический журнал. 2005. Т. 39. № 1. С. 22-28.

Voskobojnikova I. V., Avakjan S. B., Sokol’skaja T. A., Tjuljaev I. I., Bagirova V. L., Kolhir V. K., Sakovich G. S. Modern auxiliary substances in manufacture of tablets. Use of high-molecular substances for perfection medicinal forms and optimization of technological process // Pharmaceutical Chemistry Journal. 2005. T. 39. № 1. P. 22-28.

Кугач В. В.,Костантин Ж. Микрокристаллическая целлюлоза в производстве таблеток // Вестник фармации. 2006. № 2. С. 72-79.

Kugach V. V., Kostantin Zh. Microcrystalline cellulose in manufacture of tablets. Vestnik farmacii. 2006. № 2. P. 72-79.

Chang D., Chang R.-K.Review of Current Issues in Pharmaceutical Excipients // Pharmaceutical Technology. 2007. Р. 1-7.

Mohanachandran P. S., Sindhumol P. G., Kiran T. S. Superdisintegrants: An overview // International Journal of Pharmaceutical Sciences Review and Research. 2011. V. 6(1). P. 105-109.

Хомяк Н., Хомяк Е. 3-Dэффект препарата Найз®: как особенности фармакокинетики помогают справляться с болью // Фармацевт Практик. 2017. № 03. С. 32-34.

Homjak N., Homjak E. 3-D effect of Nise®: how pharmacokinetics help to cope with pain // Farmacevt Praktik. 2017. № 03. P. 32-34.

Kyron T-314 (Polacrilin Potassium). Available at: http://www.corelpharmachem.com/kyron_t314.htm (accessed 11.06.2018).

Тенцова А. И., Терёшкина О. И., Рудакова И. П., Самылина И. А., Гуськова Т. А. Современные биофармацевтические аспекты вспомогательных веществ // Фармация. 2012. № 7. С. 3-6.

Tencova A. I., Terjoshkina O. I., Rudakova I. P., Samylina I. A., Gus’kova T. A. Current biopharmaceutical aspects of excipients // Pharmacy. 2012. № 7. S. 3-6.

Shihora H., Panda S. Superdisintegrants, Utility in Dosage form: A Quick Review // Journal of Pharmaceutical Science & Bioscientific Research. 2011. V. 1(3). P. 148-153.

Zhao N., Augsburger L. L. The influence of swelling capacity of super disintegrants in different pH media on the dissolution of hydrochlorothiazide from directly compressed tablets // AAPS Pharm Sci-Tech. 2005. V. 6(1). P. 120-126.

Баласубраманиам Д., Би Т. Влияние дезинтегрантов быстрого действия на скорость растворения твердых лекарственных форм перорального применения // Фармацевтическая отрасль. 2010. № 4(21). С. 91-99.

Balasubramaniam D., Bi T. Influence of superdisintegrants on the rate of drug dissolution from oral solid dosage forms // Pharmaceutical industry. 2010. № 4(21). S. 91-99.

Ghenge G., Pande S. D., Ahmad A., Jejurkar L., Birari T. Development and characterisation of fast disintegrating tablet of Amlodipine besylate using mucilage of plantago ovata as a natural superdisintegrant // International Journal of Pharm Tech Research. 2011. V. 3. P. 938-945.

Rajesh Y. V., Balasubramaniam J., Bindu K., Sridevi R., Swetha M., Rao V. U. Impact of superdisintegrants on efavirenz release from tablet formulations // Acta Pharm. 2010. V. 60. P. 185-195.

Balasubramaniam J., Bee T. Influence of Superdisintegrants on the Rate of Drug Dissolution from Oral Solid Dosage Forms // Pharmaceutical Technology. 2009. V. 2009 Supplement, Issue 1. Available at: http://www.pharmtech.com/influencesuperdisintegrants-rate-drug-dissolutionoral-solid-dosage-forms (accessed 11.06.2018).

Forxiga (dapagliflozin). Assessment report.European Medicines Agency. 2012. Available at: http://www.ema. europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002322/WC500136024.pdf (accessed 11.06.2018).

Chitra K. P., Eswaraiah M. C., Basaveswararao M. V. Effect of various superdisintegrants on immediate release formulations of SGLT2 inhibitor dapagliflozin // International Journal of Research in Applied, Natural and Social Sciences. 2017. V. 5(1). P. 61-72.

Ajaykumar B., Babu R., Y., Sasikanth K., Laxmi Aswini G., Srinivas D. Study on Influence of Super Disintegrants and Lubricants on the Dissolution Rate of Atenolol Tablets // Res. J. Chem. Env. Sci. 2013. V. 1(4). P. 52-55.

Balasubramaniam J., Bindu1 K., Rao V. U., Ray D., Haldar R., Brzeczko A. W. Effect of Superdisintegrants on Dissolution of Cationic Drugs // Dissolution Technologies. 2008. V. 15(2). Р. 18-25.

Gohel M. C., Parikh R. K., Brahmbhatt B. K., Shah A. R. Improving the Tablet Characteristics and Dissolution Profile of Ibuprofen by Using a Novel Coprocessed Superdisintegrant: A Technical Note // AAPS Pharm SciTech. 2007. V. 8(1). Article 13. P. E1-E6.

Patil C., Das S. Effect of various superdisintegrants on the drug release profile and disintegration time of Lamotrigine orally disintegrating tablets // African Journal of Pharmacy and Pharmacology. 2011. V. 5(1). P. 76-82.

Pahwa R., Sharma S., Rana A.S., Garg A., Singh I. Emergence of Natural Superdisintegrants in the Development of Orally Disintegrating Tablets // Indo Am. J. Pharm. Sci. 2016. V. 3(8). P. 777-787.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.