Введение. Грипп и острая респираторная вирусная инфекция (далее – ОРВИ) являются тяжелыми заболеваниями, от которых ежегодно страдают до 500 миллионов человек во всем мире. В России ежегодно регистрируют от 27,3 до 41,2 миллионов заболевших. Таким образом, актуальной задачей является разработка новых эффективных лекарственных средств, направленных на профилактику и лечение вышеуказанных заболеваний. Предложен состав лекарственного препарата на основе аминокапроновой кислоты, обладающей противовирусной активностью, и сополимера N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина с доказанным иммуностимулирующим действием для интраназального применения.
Цель. Изучение противовирусной активности комплексного препарата с аминокапроновой кислотой и сополимером N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина.
Материалы и методы. Для решения поставленной цели использовали препараты с разным соотношением активных веществ для выявления наилучшей эффективности. Исследование проводили в сравнении с известным препаратом занамивира. Противовирусную активность изучали в отношении вируса гриппа A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) у белых беспородных мышей при назальном введении исследуемых образцов. Активность исследуемых препаратов оценивали по весовым показателям и динамике гибели животных контрольных и опытных групп. Также оценивали инфекционную активность вируса в ткани легких животных на 5 сутки после инфицирования с помощью титрования на культуре клеток MDCK в питательной среде МЕМ. Титр вируса выражали в логарифмах 50% экспериментальной инфекционной дозы вируса (lg TCID50) на 200 мкл среды.
Результаты и обсуждение. Согласно данным, полученным в ходе исследования динамики весовых показателей и динамики гибели животных, максимальную противовирусную активность показал препарат с соотношением активных веществ 2:1, что подтверждают данные изучения вирусной активности в легких животных, титр вируса составил 1,9±0,3 (p=0,616) lg TCID50/0,2 мл, таким образом данный испытуемый образец снизил уровень вирусной нагрузки в ткани легких зараженных мышей более чем в два раза относительно контрольной группы.
Заключение. В ходе проделанной работы изучена противовирусная активность комплексного препарата на основе аминокапроновой кислоты и сополимера N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина и выявлено, что препарат с соотношением активных веществ 2:1 снижает уровень вирусной нагрузки в ткани легких зараженных мышей более чем в два раза относительно контрольной группы. Таким образом данная комбинация активных веществ может быть использована для разработки перспективного лекарственного препарата для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ при назальном применении.
Introduction. Influenza and acute respiratory viral infection (hereinafter – ARVI) are serious diseases that affect up to 500 million people worldwide every year. From 27.3 to 41.2 million people are registered annually in Russia. Thus, the urgent task is to develop new effective drugs aimed at the prevention and treatment of the above diseases. The drug composition for intranasal use based on aminocaproic acid with antiviral activity and a copolymer of N-vinylpyrrolidone and 2-methyl-5-vinylpyridine with a proven immunostimulating action was developed.
Aim. Study of the antiviral activity of the complex drug composition with aminocaproic acid and a copolymer of N-vinylpyrrolidone and 2-methyl-5-vinylpyridine.
Materials and methods. To reach this goal, preparations with different ratios of active substances were used to identify the best efficacy. The study was conducted in comparison with the known drug zanamivir. Antiviral activity was studied against influenza A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) virus in white outbred mice upon nasal administration of the test samples. The activity evaluation of the studied drugs was carried out according to the weight values and the death dynamics control and experimental groups of animals. Infectious activity of the virus in the lung tissue of animals was assessed on day 5 after infection by titration on a culture of MDCK cells in a nutrient medium MEM. Virus titer was expressed in logarithm of 50% of the virus experimental infectious dose (lg TCID50) per 200 μl of medium.
Results and discussion. Based on the data obtained during the study of the weight values dynamics and the dynamics of animal death, the drug showed a maximum antiviral activity with a 2:1 ratio of active substances, which is confirmed by the data on viral activity in the lungs of animals, the virus titer was 1.9±0.3 (p=0.616) lg TCID50/0.2 ml.
Conclusion. Antiviral activity of the complex preparation based on aminocaproic acid and N-vinylpyrrolidone and 2-methyl-5-vinylpyridine copolymer was studied, the most effective ratio of active substances was found, it is 2:1. Thus this complex preparation with a ratio of active substances 2:1 reduced the viral load level in the lung tissue of infected mice by more than two times relative to the control group. Therefore, this combination of active substances can be used to develop a promising drug for nasal use as treatment and prevention of influenza and ARVI.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.