111123, Москва, ул. Плеханова, д. 4; 119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
4, Plekhanova str., Moscow, 111123; 11, Mokhovaya str., Moscow, 103009
Kафедра гистологии, цитологии и эмбриологии
119991, Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
Department of Histology, Cytology and Embryology
11, Mokhovaya str., Moscow, 103009
Введение. Антисептик-стимулятор Дорогова 3 фракции (АСД-3) представляет собой многокомпонентную субстанцию, получаемую путём термической переработки мясокостной массы крупного рогатого скота, которая содержит в своём составе более 120 веществ, в том числе биологически активных. В числе компонентов, содержащихся в достаточной для количественного анализа мере в составе АСД-3, наибольшие концентрации отмечены для пиррола, фенола, крезола и его производных, и индола. Несмотря на то, что антисептик-стимулятор Дорогова 3 фракции был получен более полувека назад, до настоящего времени сведения о фармакокинетике компонентов препарата отсутствуют. Одним из предпочтительных веществ для исследования ФК является фенол, поскольку он является субстанцией и применяется в фармацевтической технологии при изготовлении лекарственных средств.
Цель. Изучение некоторых параметров фармакокинетики фенола как компонента препарата, содержащего антисептик-стимулятор Дорогова 3 фракции в дозировке 0,5 г/кг, при однократном применении в сыворотке крови 84 крыс-самок массой тела 100–120 г.
Материалы и методы. Первой группе животных вводили внутрибрюшинно водную эмульсию, а второй – накожно наносили цинковую пасту, содержащие 5% АСД-3. После введения эмульсии или аппликации пасты животных выводили из эксперимента через 0,25; 0,5; 1; 1,5; 2; 6 и 8 часов с дальнейшим забором крови из брюшной аорты в центрифужные пробирки. Исследование проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.
Результаты и обсуждения. Константа скорости элиминации при внутрибрюшинном введении равняется 0,0968 ч-1, а при накожном нанесении препарата – 0,0581 ч-1. Период полувыведения фенола в первом случае равняется 7,2 ч, а во втором случае – 11,9 ч, а его относительная биодоступность из пасты, содержащей 5% АСД 3 фракции составляет 14,38% от 5% эмульсии, введённой в организм крыс внутрибрюшинно.
Заключение. Накожное нанесение препарата, содержащего 5% АСД 3 фракции, обеспечивает в 10 раз меньшее содержание фенола в крови в сравнении с внутрибрюшинным введением. Через 15 минут после накожного нанесения компоненты препарата начинают обнаруживаться в сыворотке крови, достигая своей максимальной концентрации через 1,5–2 часа, в дальнейшем постепенно снижаясь.
Introduction. Antiseptic Dorogov's stimulator 3rd fraction (ASD-3) is a multicomponent substance, which is obtained by the thermal processing of cattle-origin tissues, which contains more than 120 substances, including biologically active substances. Among the components of ASD-3, necessary for quantitative analysis, pyrrole, phenol, cresol and its derivatives, and indole are distinguished as components. Despite the fact that antiseptic Dorogov's stimulator 3rd fraction was discovered more than half a century ago, there is no information about the pharmacokinetics of the drug components to date. Phenol is one of the preferred substances for research because that is a substance applied in the pharmaceutical technology for the manufacture of medicines.
Aim. Study of pharmacokinetic parameters of phenol as a component of a drug containing an antiseptic Dorogov's stimulator 3rd fraction in a dose of 0.5 g/kg, with a single use in a blood serum of 84 female rats weighing 100–120 g.
Materials and methods. In the blood serum of the 84 female Wistar rats weighing 100–120 g a study of a phenol pharmacokinetics as a component of ASD-3 drug in a dose of 0.5 g/kg was performed by a single skin application. The first group of animals was intraperitoneally injected with an aqueous emulsion containing 5% ASD-3, while the second one received zinc paste containing 5% ASD-3 on a skin surface. After the application of the emulsion or paste, the animals were euthanized after 0.25; 0.5; 1; 1.5; 2; 6 and 8 hours with further collection of blood from the abdominal aorta into centrifuge tubes. The study was carried out by high performance liquid chromatography.
Results and discussion. The elimination rate constant for intraperitoneal drug emulsion injection is 0,0968 h-1, and when the drug paste is applied, 0.0581 h-1. As a result, the half-life of phenol in the first case is 7.2 hours, and in the second case – 11.9 hours. The relative bioavailability of the phenol from the paste containing 5% of the ASD-3 is 14.38% to the 5% emulsion injected into the rats body intraperitoneally.
Conclusion. Comparison of the phenol concentration in the blood serum of experimental animals in two ways of application showed that the skin application of a drug paste containing 5% of ASD-3 provides a 10 times lower content of phenol in the blood serum compared to the intraperitoneal application of an emulsion with 5% ASD-3. 15 minutes after the skin application, the components of the drug start to be detected in the blood serum, reaching its maximum concentration in 1.5–2 hours, subsequently gradually decreasing.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.