109240, г. Москва, Устьинский проезд, д. 2/14
2/14, Ustinskiy proezd, Moscow, 109240
141701, Московская обл., г. Долгопрудный, Институтский переулок, д. 9
9, Institutsky Lane, Dolgoprudny, Moscow Region, 141701
119991, г. Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
8/2, Trubetskaya str., Mosсow, 119991
119991, г. Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
8/2, Trubetskaya str., Mosсow, 119991
119991, г. Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
8/2, Trubetskaya str., Mosсow, 119991
109240, г. Москва, Устьинский проезд, д. 2/14
2/14, Ustinskiy proezd, Moscow, 109240
119991, г. Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2
8/2, Trubetskaya str., Mosсow, 119991
Введение. Ресвератрол, как вещество с широким спектром биологического действия, представляет научный интерес, но его низкая биодоступность при пероральном способе введения приводит к ограничению использования. Поэтому перед нами была поставлена задача увеличения его растворимости при помощи различных групп вспомогательных веществ и создания твёрдой лекарственной формы. В результате проведённых исследований нами была выбрана группа твинов и разработана технология изготовления капсул с ресвератролом, содержащих 40 мг действующего вещества.
Цель. Создание твёрдой лекарственной формы – капсулы с ресвератролом в составе с твином 80 как солюбилизатора и другими вспомогательными веществами.
Материалы и методы. Разработана композиция с ресвератролом, твином 80, глицерином, лимонной и аскорбиновой кислотами в качестве стаблизаторов, а так же был использован метанол в качестве общего растворителя, который после полного растворения всех компонентов и получения однородной массы отгонялся. После добавления к полученной композиции оливкового масла, в качестве наполнителя, смеси нипазола и нипагина (0,03 % от массы содержимого), полученный состав перемешивался вручную и разливался по капсулам, которые впоследствии запаивались желатином для герметичности. Исследованы показатели качества полученных капсул согласно требованиям ГФ XIV РФ (описание, распадаемость, растворение, однородность дозирования, остаточные органические растворители), а также показатели окисления.
Результаты и обсуждение. В ходе проведенных испытаний было установлено, что полученные образцы капсул с ресвератролом, содержащие 40 мг/капс. действующего вещества и твин 80 в качестве солюбилизатора, обладают хорошей распадаемостью, а исследуемая субстанция хорошо растворяется в солянокислой среде, что свидетельствует о его высокой биодоступности.
Заключение. Для производства капсул с ресвератролом (40 мг/капс.), содержащей твин 80, глицерин, лимонную и аскорбиновую кислоты, были подобраны вспомогательные вещества, согласно проведённым исследованиям, подтверждающие улучшение биодоступности ресвератрола. Проведена оценка качества ЛФ в соответствии с ГФ ХIV изд.: показано, что использование твина 80 в качестве солюбилизатора повышает высвобождение ресвератрола в среде желудочного сока.
Introduction. Resveratrol is of scientific interest as a substance with a wide range of biological effects. However, its low bioavailability leads to limited use when administered orally. Therefore, the objective was to increase its solubility using various groups of excipients and create a solid dosage form. As a result of research, a group of twins was selected and the technology of manufacturing capsules containing 40 mg of resveratrol as a active substance was developed.
Aim. The development of a solid dosage form – capsules containing resveratrol, tween 80 as a solubilizer and other excipients.
Materials and methods. A composition with resveratrol, tween 80, glycerin, citric and ascorbic acids as stabilizers was developed. Methanol was used as a common solvent and was distilled off after complete dissolution of all components and obtaining a homogeneous mass. After adding olive oil (as a filler) to the resulting composition and a mixture of nipazole and nipagin (0.03 % by weight of the contents), the composition was manually mixed and poured into subsequently gelatin coated capsules for tightness. The quality indicators of the obtained capsules were studied in accordance with the requirements of the State pharmacopoeia XIV of Russian Federation (description, disintegration, dissolution, uniformity of dosage, residual organic solvents), as well as oxidation indicators.
Results and discussion. During the research it was found that the obtained samples of capsules containing resveratrol 40 mg/caps. as an active substance, and tween 80 as a solubilizer, had a good disintegration. The substance is well soluble in hydrochloric acid condition, which indicates its high bioavailability.
Conclusion. To produce capsules with resveratrol (40 mg/caps.) containing tween 80, glycerin, citric and ascorbic acids, excipients were selected according to studies that confirm the improvement of resveratrol bioavailability. The quality of the dosage form was assessed in accordance with the State Pharmacopoeia XIVth edition: it was shown that the use of Tween 80 as a solubilizer increases the release of resveratrol in the environment of gastric juice.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.