pharmjournalРазработка и регистрация лекарственных средствDrug development & registration2305-20662658-5049LLC «CPHA»10.33380/2305-2066-2020-9-1-23-28pharmjournal-759Research ArticleФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯPHARMACEUTICAL TECHNOLOGYРазработка таблеток, содержащих гигроскопичное активное вещество, с применением твердых дисперсийTablet Development for a Hydroscopic Drug Using Solid DispersionТерентьеваО. А.TerentevaO. A.

Терентьева Оксана Андреевна

197376, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, д. 14А197376, г. Санкт-Петербург, ул. Академика Павлова, д. 9 

Oksana A. Terenteva

14A, Prof. Popov str., Saint-Petersburg, 1973769 Akad. Pavlova str., Saint-Petersburg, 197376 

oksana.terentyeva@pharminnotech.comВайнштейнВ. А.VainshteinV. A.

197376, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, д. 14А

Viktor A. Vainshtein

14A, Prof. Popov str., Saint-Petersburg, 197376

ФлисюкЕ. В.FlisyukE. V.

197376, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, д. 14А

Elena V. Flisyuk

14A, Prof. Popov str., Saint-Petersburg, 197376

ГенераловаЮ. Э.GeneralovaYu. E.

197376, г. Санкт-Петербург, ул. Профессора Попова, д. 14А

Yuliya E. Generalova

14A, Prof. Popov str., Saint-Petersburg, 197376

ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации; ФГБУН «Институт мозга человека им. Н. П. Бехтеревой» Российской академии наук (ИМЧ РАН)Saint-Petersburg State Chemical-Pharmaceutical University; N. P. Bekhtereva Institute of the Human Brain, Russian Academy of SciencesФГБОУ ВО «Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской ФедерацииSaint-Petersburg State Chemical-Pharmaceutical University202026022020912328Copyright © Терентьева О.А., Вайнштейн В.А., Флисюк Е.В., Генералова Ю.Э., 20202020Терентьева О.А., Вайнштейн В.А., Флисюк Е.В., Генералова Ю.Э.Terenteva O.A., Vainshtein V.A., Flisyuk E.V., Generalova Y.E.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.pharmjournal.ru/jour/article/view/759Введение

Введение. Черепно-мозговая травма представляет собой повреждение черепа и внутричерепного содержимого под влиянием механического воздействия. ЧМТ является одной из основных причин смерти и инвалидизации среди молодежи и представляет собой важную медикосоциальную проблему. Поэтому задача разработки новых более эффективных ноотропных и антиастенических препаратов в рамках восстановительной неврологии рассматривается как одна из приоритетных задач медицинской науки в России.

Цель

Цель. Разработать состав и технологию таблеток, содержащих гигроскопичное вещество, используя твердые дисперсии.

Материалы и методы

Материалы и методы. Фармацевтическая субстанция производного диэтиламиноэтанола, обладающая антигипоксическим, нейропротекторным, адаптогенным и антиоксидантным действиями, представляет собой гигроскопичный порошок. В качестве матрицы для создания твердой дисперсии был выбран ПЭГ 6000. Твердую дисперсию получали двумя способами – сплавлением и экструзией горячего расплава. Технологические свойства гранулята и показатели качества таблеток определяли по методикам, описанным в ГФ XIV.

Результаты и обсуждение

Результаты и обсуждение. Лактоза, введенная в сплав пДЭАЭ-ПЭГ, позволяет улучшить технологические свойства гранулята, что облегчает процесс таблетирования и обеспечивает хорошие показатели качества таблеток.

Заключение

Заключение. Использование ПЭГ 6000 в качестве матрицы для гигроскопичной субстанции пДЭАЭ позволило снизить его влагопоглощающую способность. Увеличение содержания ПЭГ не приводило к значительному изменению кинетики высвобождения пДЭАЭ из таблеток.

Introduction

Introduction. Traumatic brain injury is a damage to the brain from an external mechanical force, possibly leading to permanent or temporary impairment of cognitive, physical, and psychosocial functions. It is a leading cause of death and disability among children and young adults. In connection with the above, the objective of developing new, more effective nootropic and antiasthenic drugs in the framework of restorative neurology is considered as one of the priority tasks of medical science in Russia.

Aim

Aim. Development the composition and technology of tablets containing a hygroscopic substance using solid dispersions.

Materials and methods

Materials and methods. The pharmaceutical substance of a diethylaminoethanol derivative having antihypoxic, neuroprotective, adaptogenic and antioxidant effects is a hygroscopic powder. PEG 6000 was chosen as a matrix for solid dispersion production. Solid dispersions were obtained by high shear mixing and hot-melt extrusion. The technological properties of granulate and the quality indicators of the tablets were determined according to the methods described in the State Pharmacopoeia of the Russian Federation (14th edition).

Results and discussion

Results and discussion. The lactose mixed with the DEAE-PEG composition alloy improve the technological properties of granulate.

Conclusion

Conclusion. A decrease water-absorbing ability of DEAE was achieved using PEG 6000 as a matrix carrier. The increase PEG content did not lead to a significant change in the kinetics of the release of DEAE from tablets.

черепно-мозговая травманейропротекторное средствотаблеткитвердые дисперсиигигроскопичностьtraumatic brain injuryneuroprotective agenttabletssolid dispersionhygroscopicityАвторы благодарят компанию «ФармВилар» за предоставление образцов марок SuperTab® 24 AN и SuperStarch® 200.The authors thank PharmVilar for providing samples of SuperTab® 24 AN and SuperStarch® 200 brands.ReferencesСмычек В. Б., Пономарева Е. Н. Черепно-мозговая травма: медицинская и социальная проблема. Медицинские новости. 2011; 12: 6–8.Smichek V. B., Ponomareva E.N. Traumatic brain injury: a medical and social problem. Medical news. 2011; 12: 6–8 (in Russ.).Оковитый С. В., Шустов Е. Б., Болотова В. Ц., Титович И. А. Ней протекторное средство на основе бис{2-[(2Е)-4-гидрокси-4оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоата. Рос. Федерация: патент № 2015118789/152588365. 27.06.2016.Okovity S. V., Shustov E. B., Bolotova V. Ts., Titovich I. A. Neuroprotective agent based on bis{2-[(2E)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoyloxy]-N,Ndiethylethanamino} butanedioate. Russian Federation: Patent No. 2015118789/152588365. 06/27/2016 (in Russ.).Шустов Е. Б., Каркищенко В. Н., Семёнов Х. Х., Оковитый С. В., Болотова В. Ц., Юсковец В. Н. Поиск закономерностей, определяющих антигипоксическую активность соединений с ноотропным и нейропротекторным действием. Биомедицина. 2015; 1: 18–23.Shustov E. B., Karkischenko V. N., Semenov H. H., Okovity S. V., Bolotova V. C., Yuskovec V. N. Search of regularities, determining antihypoxic activity of the compounds with nootropic and neurotropic action. Biomedicine. 2015; 1: 18–23 (in Russ.).Оковитый С. В., Радько С. В. Применение сукцинатов в спорте. Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015; 6(92): 59–65.Okovity S. V., Radko S. V. The application of succine in sports. Problems of balneology, physiotherapy, and exercise therapy. 2015; 6(92): 59–65 (in Russ.).Титович И. А., Болотова В. Ц. Экспериментальное изучение антигипоксической активности нового производного аминоэтанола. Биомедицина. 2016; 2: 77–83.Titovich I. A., Bolotova V. Ts. Experimental study of antihypoxic activity of a new derivative aminoethanol. Biomedicine. 2016; 2: 7783 (in Russ.).Терентьева О. А., Белоусова И. С., Ефремов И. В., Флисюк Е. В. Изучение физико-химических и технологическихсвойств фармацевтической субстанции на основе бис{2-[(2Е)-4-гидроски-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоата. Сборник материалов VI Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Инновации в здоровье нации». Санкт-Петербург, 14–15 ноября. СПб.: Изд-во СПХФУ. 2018: 369–372.Terenteva O. A., Belousova I. S., Efremov I. V., Flisyuk E. V. Study of the physicochemical and technological properties of a pharmaceutical substance based on bis{2-[(2E)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoyloxy]-N,Ndiethylethanamium} butanedioate. The materials of the VI All-Russian Scientific and Practical Conference with international participation «Innovations in the health of the nation». St. Petersburg, November 14–15. SPb.: Publishing house SPHFU. 2018: 369–372. (in Russ.).Государственная фармакопея XIV издания.The State Pharmacopoeia of the Russian Federation (14<sup>th</sup> edition) (in Russ.).

The authors declare that there are no conflicts of interest present.