Введение.  Налтрексона гидрохлорид относится к антагонистам µ-опиоидных рецепторов и широко применяется для лечения алкогольной и наркотической зависимостей в пероральной дозе 50 мг/сут. Также он является блокатором других рецепторов - опиоидного фактора роста и Толл-подобного рецептора, что особенно проявляется при дозах 1,5-5 мг/сут и позволяет использовать его для лечения заболеваний, связанных различным образом с нарушением иммунитета.

Текст. На сегодняшний день имеется значительное количество данных, свидетельствующих об эффективности налтрексона гидрохлорида вводимого перорально в дозах от 1,5 до 5,0 мг в сутки  для лечения социально значимых заболеваний, таких как: СПИД, онкологические заболевания, аутизм, рассеянный склероз и др. Однако, на фармацевтическом рынке до сих пор отсутствует лекарственный препарат, обеспечивающий такие дозы. В связи с тем, что пероральное введение налтрексона сопряжено с его печёночным метаболизмом первого прохода и образованием значительных количеств веществ, способных вызывать побочные нервно-психические эффекты и желудочно-кишечные расстройства, а также возможным взаимодействием налтрексона и его метаболитов с другими лекарственными препаратами, которые в больших количествах применяют при терапии указанных заболеваний, создание парентеральной лекарственной формы является актуальной задачей.

Заключение. В обзоре представлены современные исследования в области применения низкодозированного налтрексона, механизмы его действия и рассмотрены возможные области применения в медицинской практике. Отмечены недостатки перорального применения и рассмотрен альтернативный путь введения, такой как интраназальный. Подходы к разработке готовой лекарственной формы – спрея назального, реализуются при подборе оптимального содержания активного вещества и вспомогательных компонентов препарата. Наиболее перспективно создание препарата на основе термореверсивных полимеров с содержанием налтрексона гидрохлорида до 3,0 %.