Разработка таблеток 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Введение. Кишечнорастворимые покрытия обладают широким спектром функций: от защиты АФИ от неблагоприятного воздействия кислой среды желудка до направленной доставки в определенные отделы кишечника с целью увеличения эффективности ЛП. При разработке таких ЛФ особое внимание уделяют типу пленкообразующего полимера в составе покрытия, его растворимости и способности выдерживать прохождение через желудок.

Цель. Разработка таблеток на основе 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Материалы и методы. Объектами исследования являлись таблетки-ядра 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия 60 мг и композиции для кишечнорастворимых покрытий. Равномерность распределения покрытий по таблеткам определяли по методике, разработанной на кафедре технологии ФГБОУ ВО СПХФУ Минздрава России, на основании уравнения Фоккера – Планка. Кинетику растворения таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, изучали с использованием тестера растворения таблеток Erweka DT 626 (ERWEKA GmbH, Германия). Количество перешедшего в среду растворения вещества определяли при помощи спектрофотометра СФ-2000 (ООО «ОКБ Спектр», Россия).

Результаты и обсуждение. Установлено, что все исследуемые покрытия распределяются по таблеткам равномерно. При изучении кинетики растворения таблеток установлено, что все покрытия обладают устойчивостью к воздействию кислой среды (0,1 М раствор хлористоводородной кислоты), однако в фосфатном буферном растворе наиболее высокая скорость высвобождения вещества из таблеток достигается с применением покрытия на основе сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата типа В.

Заключение. Разработаны таблетки на основе 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой AquaPolish® P white 712.06E.

1. Мазова Н. В., Марченко А. Л., Смехова И. Е. Разработка состава и технологии получения гранул омепразола в аппарате псевдоожиженного слоя. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2019;8(2):74–79. DOI: 10.33380/2305-2066-2019-8-2-74-79.

2. Mohapatra S. K., Sahoo R. N., Mallick S., Mohapatra R. Enteric Dissolution Enhancement of Engineered Gastro Resistant Omeprazole Tablets using Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research. 2021;55(3):677-684. DOI: 10.5530/ijper.55.3.139.

3. Zhang X., Cheng Y., Li X., Tan X., Shi L., Shi X., Xie C., Li J. Efficacy and safety of the Chinese herbal formula Hewei Jiangni recipe for NERD with cold-heat complex syndrome: study protocol for a double-blinded randomized controlled trial. Trials. 2021;22(1):545. DOI: 10.1186/s13063-021-05471-7.

4. Moutaharrik S., Maroni A., Melocchi A., Zema L., Foppoli A., Cerea M., Palugan L., Neut C., Siepmann F., Siepmann J., Gazzaniga A. Oral colon delivery platform based on a novel combination approach: Design concept and preliminary evaluation. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2021;66:102919. DOI: 10.1016/j.jddst.2021.102919.

5. Nandhakumar S., Sugreevudu G., Harikrishnan N. Formulation design and Evaluation of Extended-Release Tablets of Oxybutynin for Effective Management of Overactive Bladder Syndrome. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2021;14(12):6558–6564. DOI: 10.52711/0974-360X.2021.01135.

6. Khannal D., Chang R. Y. K., Hick C., Morales S., Chan H.-K. Enteric-coated bacterioohage tablets for oral administration against gastrointestinal infections. International Journal of Pharmaceutics. 2021;609:121206. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2021.121206.

7. Коцур Ю. М., Ладутько Ю. М., Наркевич И. А., Флисюк Е. В. Прогнозирование состава таблеток с пролонгированным высвобождением на основе 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия с применением метода SeDeM. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(4):54–62. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-4(1)-54-62.

8. Флисюк Е. В., Коцур Ю. М., Наркевич И. А., Смехова И. Е., Ивкин Д. Ю. Разработка методики проведения теста «Растворение» для таблеток 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия с пролонгированным высвобождением. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(4):146–154. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-4(1)-146-154.

9. Katona M. T., Kakuk M., Szabo R., Tonka-Nagy P., Takacs-Novak K., Borbas E. Towards a Better Understanding of the Post-Gastric Behavior of Enteric-Coated Formulations. Pharmaceutical Research. 2022;39(1):201–211. DOI: 10.1007/s11095-021-03163-0.

10. Yang Q., Yuan F., Chen J., Zhou H., Yang G., Zhu J. Delayed sustained drug release from electrostatic powder coated tablets with ultrafine polymer blend. Powder Technology. 2021;394:496–503. DOI: 10.1016/j.powtec.2021.08.088.

11. Trinada Rao M., Parimala Y., Yamini M., Phanindra C., Srinivasa Rao Y. Formulation and in vitro evaluation of ramelteon tablets for colon drug delivery system by compression coating. International Journal of Applied Pharmaceutics. 2021;13(2):249–253. DOI: 10.22159/ijap.2021v13i2.40396.