Изучение влияния матрицеобразующих полимеров на скорость высвобождения 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия из таблеток

Введение. Технология влажного гранулирования представляет собой процесс направленного укрупнения частиц сыпучих материалов для придания удовлетворительных свойств таблеточным массам и, как следствие, достижения удовлетворительных характеристик целевых таблеток. Кроме того, в результате применения технологии влажного гранулирования при условии использования специальных вспомогательных веществ становится возможным управлять скоростью и кинетикой высвобождения активных фармацевтических субстанций из таблеток для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Цель. Изучение влияния матрицеобразующих компонентов, входящих в состав смесей для гранулирования, на скорость высвобождения 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия из таблеток.

Материалы и методы. Объектами исследования являлась оригинальная субстанция 4,4’-(пропандиамидо)дибензоат натрия, а также ряд вспомогательных веществ, к числу которых относились полимеры, применяемые для лекарственных форм с пролонгированным высвобождением, опудривающий компонент – стеарилфумарат натрия, а также порообразователи – ПВП и МКЦ. Ключевые параметры таблеток и кинетика растворения были изучены в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи (ГФ) РФ XIV изд. и Фармакопеи ЕАЭС.

Результаты и обсуждение. Для всех таблеток удалось достичь пролонгированного высвобождения, однако более 90 % вещества через 12 часов высвобождали таблетки, содержащие этилцеллюлозу в качестве матрицеобразующего полимера. Высвобождение АФС из таблеток данного состава являлось наиболее равномерным и было приближено к кинетике нулевого порядка.

Заключение. Проведено изучение влияния матрицеобразующих компонентов, входящих в состав смесей для гранулирования, на скорость высвобождения 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия из таблеток. Наиболее равномерно и полно высвобождается АФС из таблеток, в которых матрицеобразующим полимером является этилцеллюлоза в количестве 27,7 %.

1. Писарев Д. И., Новиков О. О., Жилякова Е. Т., Бойко Н. Н., Абрамович Р. А., Потанина О. Г., Лазар С., Ахмад А. С., Нассер Р. Разработка состава и технологии гранулированной лекарственной формы на основе густого экстракта расторопши пятнистой и адеметионина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2020;9(2):106–112. DOI: 10.33380/2305-2066-2020-9-2-106-112.

2. Абросимова О. Н., Буракова М. А. Масштабирование процесса гранулирования в условиях GMP тренинг-центра и оценка возможных рисков. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(3):131–137. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-3-131-137.

3. Абросимова О. Н., Пивоварова Н. С., Буракова М. А., Шебитченко Т. С. Разработка технологии и состава средства для полости рта на основе фитосубстанций. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(4–1):37–45. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-4(1)-37-45.

4. Алходри А., Суслина С. Н. Разработка гранул целекоксиба для получения капсул и таблеток пролонгированного высвобождения. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2022;11(1):68–73. DOI: 10.33380/2305-2066-2022-11-1-68-73.

5. Nandhakumar S., Sugreevudu G., Harikrishnan N. Formulation design and Evaluation of Extended-Release Tablets of Oxybutynin for Effective Management of Overactive Bladder Syndrome. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2021;14(12):6558–6564. DOI: 10.52711/0974-360X.2021.01135.

6. Milind J. A., Keyur S. P., Deppa R. P., Zil P. P., Jayanti V. B. Formulation and evaluation of sustained-release pellets of lornoxicam. International Journal of Applied Pharmaceutics. 2021;13(4):221–227. DOI: 10.13040/IJPSR.0975-8232.11(5).2135-46.

7. Ситенкова (Буховец) А. В., Ситенков А. Ю., Мустафин Р. И. Интерполимерные комплексы Eudragit® EPO/Eudragit® S100 как перспективные носители для пероральных систем контролируемой доставки. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2020;9(3):36–43. DOI: 10.33380/2305-2066-2020-9-3-36-43.

8. Коцур Ю. М., Ладутько Ю. М., Наркевич И. А., Флисюк Е. В. Прогнозирование состава таблеток с пролонгированным высвобождением на основе 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия с применением метода SeDeM. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(4–1):54–62. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-4(1)-54-62.

9. Флисюк Е. В., Коцур Ю. М., Наркевич И. А., Смехова И. Е., Ивкин Д. Ю. Разработка методики проведения теста «Растворение» для таблеток 4,4’-(пропандиамидо)дибензоата натрия с пролонгированным высвобождением. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(4–1):146–154. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-4(1)-146-154.

10. Викторова А. С., Елизарова Е. С., Романова Р. С., Тимергалиева В. Р., Хуторянский В. В., Мустафин Р. И. Интерполимерные комплексы на основе Carbopol® и поли(2-этил-2-оксазолина) как носители для трансбуккальной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(1):48–55. DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-1-48-55.