Разработка таблеток, содержащих гигроскопичное активное вещество, с применением твердых дисперсий

Введение. Черепно-мозговая травма представляет собой повреждение черепа и внутричерепного содержимого под влиянием механического воздействия. ЧМТ является одной из основных причин смерти и инвалидизации среди молодежи и представляет собой важную медикосоциальную проблему. Поэтому задача разработки новых более эффективных ноотропных и антиастенических препаратов в рамках восстановительной неврологии рассматривается как одна из приоритетных задач медицинской науки в России.

Цель. Разработать состав и технологию таблеток, содержащих гигроскопичное вещество, используя твердые дисперсии.

Материалы и методы. Фармацевтическая субстанция производного диэтиламиноэтанола, обладающая антигипоксическим, нейропротекторным, адаптогенным и антиоксидантным действиями, представляет собой гигроскопичный порошок. В качестве матрицы для создания твердой дисперсии был выбран ПЭГ 6000. Твердую дисперсию получали двумя способами – сплавлением и экструзией горячего расплава. Технологические свойства гранулята и показатели качества таблеток определяли по методикам, описанным в ГФ XIV.

Результаты и обсуждение. Лактоза, введенная в сплав пДЭАЭ-ПЭГ, позволяет улучшить технологические свойства гранулята, что облегчает процесс таблетирования и обеспечивает хорошие показатели качества таблеток.

Заключение. Использование ПЭГ 6000 в качестве матрицы для гигроскопичной субстанции пДЭАЭ позволило снизить его влагопоглощающую способность. Увеличение содержания ПЭГ не приводило к значительному изменению кинетики высвобождения пДЭАЭ из таблеток.

1. Смычек В. Б., Пономарева Е. Н. Черепно-мозговая травма: медицинская и социальная проблема. Медицинские новости. 2011; 12: 6–8.

2. Оковитый С. В., Шустов Е. Б., Болотова В. Ц., Титович И. А. Ней протекторное средство на основе бис{2-[(2Е)-4-гидрокси-4оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоата. Рос. Федерация: патент № 2015118789/152588365. 27.06.2016.

3. Шустов Е. Б., Каркищенко В. Н., Семёнов Х. Х., Оковитый С. В., Болотова В. Ц., Юсковец В. Н. Поиск закономерностей, определяющих антигипоксическую активность соединений с ноотропным и нейропротекторным действием. Биомедицина. 2015; 1: 18–23.

4. Оковитый С. В., Радько С. В. Применение сукцинатов в спорте. Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015; 6(92): 59–65.

5. Титович И. А., Болотова В. Ц. Экспериментальное изучение антигипоксической активности нового производного аминоэтанола. Биомедицина. 2016; 2: 77–83.

6. Терентьева О. А., Белоусова И. С., Ефремов И. В., Флисюк Е. В. Изучение физико-химических и технологическихсвойств фармацевтической субстанции на основе бис{2-[(2Е)-4-гидроски-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоата. Сборник материалов VI Всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Инновации в здоровье нации». Санкт-Петербург, 14–15 ноября. СПб.: Изд-во СПХФУ. 2018: 369–372.

7. Государственная фармакопея XIV издания.