Оптимизация состава мази с фитоэкдистероидами серпистена

Введение. Фитоэкдистероиды - группа природных соединений, родственных по структуре и физиологическому действию экдизону -гормону линьки насекомых. Установлено, что фитоэкдистероиды обладают противоспалительным действием, что дает основание полагать наличие у них регенерирующих свойств. Представляет интерес разработка мягкой лекарственной формы, содержащей фитоэкдистероиды.

Цель. Совершенствование мазевых композиций с фитоэкдистероидами путем оптимизации состава вспомогательных веществ основы.

Материалы и методы. В качестве активной субстанции использовали серпистен, содержащей сумму фитоэкдистероидов, основным из которых является 20-гидроксиэкдизон и получаемый из листьев Serratula coronata L. Сырье серпухи венценосной листья зарегистрировано Федеральной службой Роспотребнадзора (г. Москва) для получения БАД (Гр № 77.99.23.3.У.1922.3.08), субстанция серпистен (Гр № 77.99.23.3.У.1923.3.08. ТУ 9369-002-15092611-2008). В работе использовали вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению: моноглицериды дистиллированные, эмульгатор Т-2, твин-80, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, поливиниловый спирт, гидроксид алюминия, аэросил, вазелин, масло вазелиновое, масло подсолнечное. Оптимизацию состава вспомогательных веществ мази проводили по плану греко-латинского квадрата 4 х 4 с повторными наблюдениями. В качестве технологических параметров оценивали концентрацию водородных ионов водных извлечений мазей; кислотное число; высвобождение серпистена из мази в агаровый гель, термостабильность структуры. Структурно-механические свойства мазевой композиции оптимального состава определяли на ротационном вискозиметре RHEOTEST RV 2.1 (RHEOTEST Medingen GmbH, Германия). В качестве препарата сравнения использовали мазь «Бепантен» (GP Grenzach Produktsions GmbH, Германия).

Результаты и обсуждение. В ходе оптимизации состава дифильной мази с серпистеном установлено, что соотношение гидрофобной и гидрофильной фаз должно быть 1 : 1, в мазевую основу целесообразно вводить эмульгатор Т-2, аэросил и смесь вазелина и вазелинового масла в пропорции 1 : 1. В результате проведенных исследований по оптимизации мазевых композиций предложен следующий состав мази серпистена: серпистен - 0,02; эмульгатор Т-2 - 3,0; аэросил - 3,0; вазелин - 23,0; масло вазелиновое - 23,0; спирт этиловый 40 % - 1 мл; вода очищенная до 100,0. Сравнительный анализ эффективной вязкости показал, что предлагаемый состав по этому показателю максимально приближен к вязкости мази «Бепантен».

Заключение. Выполнен комплекс технологических исследований по оптимизации состава мази серпистена 0,02 % на дифильной основе. Разработанный состав и технология позволили получить композицию, обладающую термостабильностью, приблизить водородный показатель мази к рН кожи человека и добиться параметров, входящих в реологический оптимум для дерматологичесих мазей (0,34-108 Па • с).

1. Уфимцев К. Г., Ширшова Т. И., Володин В. В. Фитоэкдистероиды как детергенты насекомых-фитофагов: действие растения серпухи венценосной Serratula coronate - продуцента экдистероидов, на египетскую хлопковую совку Spodoptera littoralis (Lepidoptera: Noctuidae). Успехи современной биологии. 2009;129(3):271-285.

2. Володин В. В., Сидорова Ю. С., Мазо В. К. 20-гидроксиэкдизон - растительный адаптоген: анаболическое действие, возможное использование в спортивном питании. Вопросы питания. 2013;82(6):24-30.

3. Mamadalieva N. Z., El-Readi M. Z., Ovidi E., Ashour M. L., Hamoud R., Sagdullaev S. S., Azimova S. S., Tiezi A., Wink M. Antiproliferative, antimicrobial and antioxidant activities of the chemical constituents of Ajuga turkestanica. Phytopharmacology. 2013;4(1):1-18.

4. Радимич А. И., Шейченко В. И., Куляк О. Ю., Сайбель О. Л., Коротких И. Н. Изучение экдистероидов травы серпухи венценосной (Serratula coronata L.). Вопросы обеспечения качества лекарственных средств. 2020;4(30):34-42.

5. Ханумиди Е. И. Биологически активные вещества серпухи венценосной (Serratula coronatа L.) их использование и применение в медицине. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2017;20(7):3-7.

6. Севостьянов А. Е., Соколов В. А., Дармограй В. Н. Перспективы применения фитоэкдистероидов в офтальмологии. Российский медико-биологический вестник имени академика И. П. Павлова. 2006;14(1):71 -78.

7. Володин В. В., Ву Тхи Лоан, Володина С. О., Кузнецов А. Н. Эк-дистероидсодержащие растения национального парка Кук Фыонг (Северный Вьетнам). Известия Коми научного центра Уро РАН. 2018;3(35):46-53.

8. Николаева Г. Г., Шантанова Л. Н., Николаева И. Г., Раднаева Л. Д., Гармаева Л. Л., Цыбиктарова Л. П. Левзея одноцветковая и серпуха васильковая - перспективные экдистероидсодержащие растения. Бюллетень ВСНЦ СО РАМН. 2014;3(97):93-96.

9. Оленников Д. Н., Кащенко Н. И. Фитоэкдистероиды родов Serratula L. и Klasea cass. (Asteraceae): хеморазнообразие, методы выделения и анализа. Химия растительного сырья. 2017;4:123-135.

10. Оленников Д. Н., Кащенко Н. И. Фитоэкдистероиды надземной части Serratula centauroudes, произрастающей в Прибайкалье. Химия растительного сырья. 2018;2:37-44.

11. Эрст А. А., Зибарева Л. Н., Железниченко Т. В., Ковзунова О. В. Культура генетически трансформированных корней (hairy roots) Silene roemeri Friv. - источник получения фитоэкдистероидов. Вестник Томского государственного университета. Биология. 2017;37:17-30.

12. Володина С. О., Володин В. В., Чадин И. Ф. Ресурсы, биотехнология и использование экдистероидсодержащих растений. Известия Самарского научного центра Российской академии наук. 2010;12(1-3):668-674.

13. Быковский С. Н., Василенко И. А., Демина Н. Б., Шохин И. Е., Новожилов О. В., Мешковский А. П., Спицкий О. Р., ред. Фармацевтическая разработка: концепция и практические рекомендации. М.: Перо; 2015. 472 с.

14. Молохова Е. И. Липин Д. Е., Володин В. В. Выбор композиции для ранозаживляющей мази на основе фитоэкдистероидов. Современные проблемы науки и образования. 2014;1:1-6.

15. Молохова Е. И., Сорокина Ю. В. Сравнительное изучение реологических харакеристик оригинального препарата Тридерм и его дженериков в форме крема. Антибиотики и химиотерапия. 2014;59(5-6):3-5.