Разработка гранул целекоксиба для получения капсул и таблеток пролонгированного высвобождения

Введение. Для сокращения кратности приема целекоксиба, как высокоэффективного средства последнего поколения для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, целесообразна разработка лекарственных форм с модифицированным высвобождением, что позволит снизить проявление побочных эффектов и затраты на лечение.

Цель. Разработка составов гранул целекоксиба пролонгированного высвобождения.

Материалы и методы. Эксперименты проведены с материалами и на оборудовании научной лабораторий компании LEM pharma (г. Хама, Сирия). Физико-химические и технологические свойства экспериментальных образцов гранул и таблеток целекоксиба определены по методикам Американской фармакопеи USP 41 NF 36 издания.

Результаты и обсуждение. Осуществлен подбор вспомогательных веществ, в частности целлюлозных полимеров для контроля высвобождения целекоксиба и предложены составы шести модельных образцов гранул. Определены технологические характеристики образцов гранул (индексы Hausner, Carr, плотность распределения и влагосодержание), с помощь теста растворени установлена их пригодность для получения капсул и матричных таблеток пролонгированного высвобождения.

Заключение. Разработаны составы гранул с пролонгированным высвобождением целекоксиба, которые могут быть использованы для получения капсул, а также матричных таблеток в качестве конечной фармацевтической формы.

1. Демина Н. Б. Современные тенденции развития технологии матричных лекарственных форм с модифицированным высвобождением. Химико-фармацевтический журнал. 2016;50(7):44–50. DOI: 10.30906/0023-1134-2016-50-7-44-50.

2. World health organization (WHO). Musculoskeletal conditions. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/musculoskeletal-conditions. Accessed: 08.02.2021.

3. Hootman J. M., Helmick C. G., Barbour K. E., Theis K. A., Boring M. A. Updated projected prevalence of self‐reported doctor‐diagnosed arthritis and arthritis‐attributable activity limitation among US adults, 2015–2040. Arthritis & Rheumatology. 2016;68(7):1582–1587. DOI: 10.1002/art.39692.

4. Самарцев И. Н., Живолупов С. А., Нажмудинов Р. З. Идентификация нестероидных противовоспалительных средств как основа концепции необходимости соотнесения эффективности и рисков. Журнал неврологии и психиатрии им. CC Корсакова. 2019;119(12):124–131. DOI: 10.17116/jnevro2019119121124.

5. Meng F., Ferreira R., Zhang F. Effect of surfactant level on properties of celecoxib amorphous solid dispersions. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2019;49:301–307. DOI: 10.1016/j.jddst.2018.11.026

6. CELECOXIB COMPOSITIONS – Patent Pfizer company in USA No. RE44048. Available at: http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=793. Accessed: 04.03.2013.

7. CELECOXIB COMPOSITIONS – European Patent Office – EP 1049467 B1. Available at: https://patentimages.storage.googleapis.com/1f/12/8b/0d155cbe051c78/EP1049467B1.pdf. Accessed: 09.10.2002.

8. Григорьева М. В. Полимерные системы с контролируемым высвобождением биологически активных соединений. Біотехнологія. 2011;4(2):9–23.

9. Salve P., Aherrao S., Bali N. Development and Evaluation of Sustained Release Dosage Form using Hydrophilic and Hydrophobic Materials. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2016;9(5):481–489. DOI: 10.5958/0974-360X.2016.00089.5.

10. Qi X., Chen H., Rui Y., Yang F., Ma N., Wu Z. Floating tablets for controlled release of ofloxacin via compression coating of hydroxypropyl cellulose combined with effervescent agent. International journal of pharmaceutics. 2015;489(1–2):210–217. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2015.05.007.

11. Abdulhameed K. A. A., Salih N. A. Controlled Release of Cefixime using Sodium Carboxymethyl Cellulose Polymer. Research Journal of Pharmacy and Technology. 2019;12(9):4073–4079. DOI: 10.5958/0974-360X.2019.00701.7.

12. Zhang F., Meng F., Wang Z. Y., Na W. Interpolymer complexation between copovidone and carbopol and its effect on drug release from matrix tablets. Drug development and industrial pharmacy. 2017;43(2):190–203. DOI: 10.1080/03639045.2016.1230625.

13. USP 41 – NF 36 (2018) The United States Pharmacopeial Convention, USA. Available at: https://www.uspnf.com/notices/usp-41-nf-36-online-table-contents-admissions. Accessed: 04.03.2013.

14. Fonteyne M., Soares S., Vercruysse J., Peeters E., Burggraeve A., Vervaet C., De Beer T. Prediction of quality attributes of continuously produced granules using complementary pat tools. European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics. 2012;82(2):429–436. DOI: 10.1016/j.ejpb.2012.07.017.

15. Thapa P., Lee A. R., Choi D. H., Jeong S. H. Effects of moisture content and compression pressure of various deforming granules on the physical properties of tablets. Powder technology. 2017;310:92–102. DOI: 10.1016/j.powtec.2017.01.021.

16. Fitriani L., Abdillah R., Ben E. S. Formulation of Metformin HCl Floating Tablet using HPC, HPMC K100M, and the Combinations. Jurnal Sains Farmasi & Klinis. 2017;4(1):79–82. DOI: 10.29208/jsfk.2017.4.1.201.