СИНТЕЗ, ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НЕКОТОРЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ВАРФАРИНА
Аннотация
Разработаны методы синтеза 7 производных варфарина, из которых три являются комбинированными. Современными спектральными методами (ИК-, ЯМР-спектроскопия) определены их структурные особенности, физико-химические свойства синтезированных соединений. Изучена их антикоагулянтная активность in vivo путем определения протромбинового времени (ПТВ). Наиболее выраженной активностью, сравнимой с препаратом варфарином (37,4±2,8 с), обладали субстанции AZ-5 (конъюгат варфарина с фрагментом субстанции диуманкала, 41,2±2,3 с) и AZ-9 (диуманкал, 45,18±4,85 с), сравнимые с препаратом варфарином (37,4±2,8 с).
Об авторах
А. З. Абышев
ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Россия
Россия
И. К. Журкович
ФГБУН «Институт токсикологии ФМБА»
Россия
Россия
Д. Ю. Ивкин
ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Россия
Россия
К. Б. Нгуен
ФГБОУ ВО «Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Россия
Россия
Список литературы
1. А.З. Абышев, Э.М. Агаев, Р.А. Абышев. Природные и синтетические кумарины и флавоноиды. - Баку: Наука и образование, 2014. 482 с.
2. J. Hirsh, J.E. Dalen et al. Oral anticoagulants: mechanism of action, clinical effectiveness, and optimal therapeutic range // CHEST Journal 108. 1995. № 4. P. 231S-246S.
3. D.N. Salem, P.D. Stein et al. Antithrombotic therapy in valvular heart disease - native and prosthetic: the Seventh ACCP Conference on Antithrombotic and Thrombolytic Therapy // CHEST Journal 126. 2014. № 3. P. 457S-482S.
4. E.A. Nutescu, A. Burnett et al. Pharmacology of anticoagulants used in the treatment of venous thromboembolism // Journal of thrombosis and thrombolysis. 2016. V. 41. № 1. P. 15-31.
5. M.I. Aguilar, R.G. Hart et al. Treatment of warfarin-associated intracerebral hemorrhage: literature review and expert opinion // Mayo Clinic Proceedings. 2007. V. 82. № 1. P. 82-92.
6. А.З. Абышев, Э.М. Агаев, Е.В. Семенов. Антагонисты ионов кальция нового поколения. - Баку: АМУ, 2003. 236 с.
7. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1 / Под ред. А.Н. Миронова. - М.: Гриф и К. 2012. 944 с.
8. ГОСТ 32296-2013. Методы испытаний по воздействию химической продукции на организм человека. Основные требования к проведению испытаний по оценке острой токсичности при внутрижелудочном поступлении методом фиксированной дозы. - М.: Стандартинформ, 2014. 12 с.
Рецензия
Для цитирования:
Абышев А.З., Журкович И.К., Ивкин Д.Ю., Нгуен К.Б. СИНТЕЗ, ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НЕКОТОРЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ВАРФАРИНА. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017;(2):192-198.
For citation:
Abyshev A.Z., Zhurkovich I.K., Ivkin D.Yu., Nguyen C.B. SYNTHESIS, PHYSICO-CHEMICAL ANALYSIS AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF SOME DERIVATIVES OF WARFARIN. Drug development & registration. 2017;(2):192-198. (In Russ.)
Просмотров:
792
Послать статью по эл. почте 