Синтез, акарицидная и бактериостатическая активность соединений в ряду 5,7-диамино-4,6-динитробензофуроксана

Аннотация

Введение. В последние годы вырос интерес к соединениям бензофуроксанового ряда, поскольку они обладают широким спектром биологической активности, а кроме этого являются донорами оксида азота. В научной литературе много работ связано с синтезом и изучением биологической активности аминопроизводных 5-нитро-4,6-дихлорбензофуроксана, тогда как аминопроизводные 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана изучены недостаточно.

Цель. Синтез новых аминопроизводных 5,7-дихлоро-4,6-динитробензофуроксана и изучение их биологической активности.

Материалы и методы. Исследованы реакции конденсации 5,7-дихлоро-4,6-динитробензофуроксана с различными ароматическими аминами, содержащими в своей структуре функциональные группы акцепторного характера. С целью увеличения выхода подобраны условия реакции (температура реакции, среда, количество амина). Структура синтезированных соединений подтверждена методами ИК, ЯМР спектроскопии и элементного анализа.

Результаты и обсуждение. Получены новые соединения в ряду 5,7-диамино-4,6-динитробензофуроксана. Изучена острая токсичность, акарицидная и бактериостатическая активность в отношении Escherichia coli и Staphylococcus aureus. У полученных соединений выявлена высокая фармакологическая активность, превосходящая препараты сравнения (хлорофос и креолин).

Заключение. Большинство из синтезированных аминопроизводных 5,7-дихлоро-4,6-динитробензофуроксана обладают высокой активностью против клещей и бактерий. Соединения содержащие в своей структуре радикалы хлора и метила, обладают биологической активностью при низких концентрациях, являются малотоксичными и относятся к 4 классу опасности.