Preview

Разработка и регистрация лекарственных средств

Расширенный поиск

ОСНОВНЫЕ МЕТОДЫ ПОВЫШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ ГИДРОФОБНЫХ И ТРУДНОРАСТВОРИМЫХ ВЕЩЕСТВ

Полный текст:

Аннотация

Существует несколько методов решения проблемы создания лекарственной формы (ЛФ) для труднорастворимых и гидрофобных фармацевтических субстанций, которые включают в себя модификацию структуры, получение твердых дисперсных систем (ТДС), изменение pH раствора субстанции, использование сорастворителей и солюбилизаторов, введение в рецептуру веществ липидной природы, комплексообразование и др. В настоящем обзоре особое внимание уделено вопросам получения наноструктурированных ЛФ для труднорастворимых лекарственных веществ. Приведены примеры препаратов, успешно используемых в клинической практике, при разработке которых применялись вышеперечисленные методы.

Об авторах

И. Д. Гулякин
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


Л. Л. Николаева
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


Н. А. Оборотова
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


М. В. Дмитриева
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


А. В. Ланцова
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


Е. В. Санарова
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


О. Л. Орлова
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


А. П. Полозкова
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


Н. И. Лаврухин
ФГБУ «Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина»
Россия


Н. Д. Бунятян
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
Россия


Список литературы

1. Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. II - М.: ФЭМБ, 2015.

2. Н.А. Оборотова, Е.В. Санарова. Роль новых фармацевтических технологий в повышении избирательности действия противоопухолевых препаратов // Российский химический журнал. 2012. № 3-4. С. 33-40.

3. K. Kawakami, N. Oda, K. Miyoshi et al. Solubilization behavior of a poorly soluble drug under combined use of surfactants and cosolvents // European journal of pharmaceutical sciences. 2006. № 28. P. 7-14.

4. И.Д. Гулякин, Н.А. Оборотова, В.М. Печенников. Солюбилизация гидрофобных противоопухолевых препаратов // Химико-фармацевтический журнал. 2014. № 3. С. 43-48.

5. Г.А. Чернышева, В.И. Смольякова, М.Б. Плотников и др. Фармакокинетика высокомолекулярного полиэтиленоксида // Химико-фармацевтический журнал. 2006. Т. 40. № 9. С. 7-8.

6. J. Vancoillie. Continuous melt granulation: Effect of different binders upon granule and tablet properties // Faculty Of Pharmaceutical Sciences - Ghent University. 2014. 56 p.

7. S. Talegaonkar, A. Azeem, F.J. Ahmad et al. Microemulsions: a novel approach to enhanced drug delivery // Recent Patents on Drug Delivery & Formulation. 2008. Т. 2. № 3. С. 238-257.

8. А.П. Ластовой, А.А. Игнатова, А.В. Феофанов и др. Исследование свойств нового фотосенсибилизатора β,β,β’,β’-тетраметилтрибензотетраазохлорина // Химико-фармацевтический журнал. 2014. № 2. С. 7-12.

9. European Pharmacopoeia. 7rd ed. - Strasbourg: Council of Europe, 2010. 3310 p.

10. G. Morral-Ruíz, P. Melgar-Lesmes, M.L. García et al. Polyurethane and polyurea nanoparticles based on polyoxyethylene castor oil derivative surfactant suitable for endovascular applications // International journal of pharmaceutics. 2014. V. 461(1). P. 1-13.

11. В.И. Иванова-Радкевич, Л.В. Умнова, С.В. Барканова и др. Фотодинамическая активность производного тетраазахлорина // Российский биотерапевтический журнал. 2008. Т. 7. № 3. С. 39-41.

12. Патент US 9302003 B2. Compositions comprising a radiosensitizer and an anticancer agent and methods of uses thereof / L. Sanche, G. Charest; № 13/259,213; заявл. 26.04.10; опубл. 5.04.16.

13. P. Benito-Gallo, P. Gershkovich, M. Marlow et al. Smart Lipid-Based Drug Delivery Systems // Smart Pharmaceutical Nanocarriers. 2016. P. 309-371.

14. Е.В. Санарова, А.В. Ланцова, Н.А. Оборотова. Применение диметилсульфоксида в фармации и медицине (обзор) // Биофармацевтический журнал. 2015. № 3. С. 3-9.

15. Vaccine Therapy With or Without Imiquimod in Treating Patients Who Have Undergone Surgery for Stage II, Stage III, or Stage IV Melanoma. URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00118313?term=DMSO&rank=15 (дата обращения 25.10.13).

16. Chemo-immunotherapy (Gemcitabine, Interferonalpha 2b and p53 SLP) in Patients With Platinum-resistant Ovarian Cancer (CHIP). URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01639885?term=DMSO&rank=25 (дата обращения 25.10.13).

17. Safety and Effectiveness of a Vaccine for Prostate Cancer That Uses Each Patients’ Own Immune Cells. URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00289341?term=DMSO&rank=27 (дата обращения 25.10.13).

18. Safety of Active Immunotherapy in Subjects With Ovarian Cancer. URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01456065?term=DMSO&rank=21 (дата обращения 25.10.13).

19. A Study of the BRAF Inhibitor Dabrafenib in Combination With the MEK Inhibitor Trametinib in the Adjuvant Treatment of High-risk BRAF V600 Mutation-positive Melanoma After Surgical Resection. (COMBI-AD). URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01682083?term=DMSO&rank=26 (дата обращения 25.10.13).

20. A Study to Determine the Relative Bioavailability of the MEK Inhibitor, Trametinib, in Subjects With Solid Tumor Malignancies. URL: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01725100?term=DMSO&rank=5 (дата обращения 25.10.13).

21. А.В. Ланцова, Е.В. Санарова, Н.А. Оборотова и др. Разработка технологии получения инъекционной лекарственной формы на основе отечественной субстанции производной индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. № 3. С. 25-32.

22. И.И. Краснюк (мл.), Л.В. Овсянникова, О.И. Никулина и др. Изучение растворимости кислотной формы диклофенака из твердых дисперсий // Химико-фармацевтический журнал. 2014. № 11. С. 23-27.

23. И.И. Краснюк (мл.), О.И. Степанова, А.В. Беляцкая, И.И. Краснюк. Перспективы получения лекарственных форм на основе твёрдых дисперсий фурацилина // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015. № 2(11). С. 72-78.

24. А.А. Теслев. К вопросу применения твердых дисперсных систем для улучшения биофармацевтических характеристик лекарственных средств // Фармацевтические технологии и упаковка. 2014. № 2. С. 18-21.

25. M.E. Brewster. Cyclodextrins as pharmaceutical solubilizers // Advanced Drug Delivery Reviews. 2007. V. 59. P. 645-666.

26. Wen Chen, Li-Juan Yang, Shui-Xian Ma et al. Crassicauline α/β-cyclodextrin host-guest system: Preparation, characterization, inclusion mode, solubilization and stability // Carbohydrate Polymers. 2011. V. 84. P. 1321-1328.

27. A. Vyas, S. Saraf, S. Saraf. Cyclodextrin based novel drug delivery systems // J Incl Phenom Macrocycl Chem. 2008. V. 62. P. 23-42.

28. J. Alsenz, M. Kansy. High throughput solubility measurement in drug discovery and development // Advanced Drug Delivery Reviews. 2007. V. 59. P. 546-567.

29. Л.Л. Николаева, А.В. Ланцова, Е.В. Санарова и др. Парентеральная лекарственная форма нового соединения из класса алкилнитрозомочевины // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 1. С. 113.

30. М.В. Дмитриева, Н.А. Оборотова, Е.В. Санарова и др. Наноструктурированные системы доставки противоопухолевых препаратов // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 4. С. 21-27.

31. Н.Б. Демина, С.А. Скатков, А.И. Тенцова. Нанотехнологические аспекты современной лекарственной формы // Фармация. 2012. № 4. C. 37-41.

32. Н.Б. Демина, С.А. Скатков, А.И. Тенцова. Перспективные стратегии развития технологии наноносителей // Фармация. 2012. № 7. C. 53-55.

33. A.D. Carvalho Junior, F.P. Vieira, V.J. De Melo et al. Preparation and cytotoxicity of cisplatin-containing liposomes // Brazilian Journal of Medical and Biological Research. 2007. V. 40. P. 1149-1157.

34. J. Huober, W. Fett, A. Nusch et al. A multicentric observational trial of pegylated liposomal doxorubicin for metastatic breast cancer // BMC Cancer. 2010. V. 7(10). С. 2.

35. E. Blanco, C.W. Kessinger, B.D. Sumer, J. Gao. Multifunctional micellar nanomedicine for cancer therapy // Experimental Biology and Medicine (Maywood). 2009. V. 234(2). P. 123-131.

36. Kang Moo Huh, Hyun Su Min, Sang Cheon Lee et al. A new hydrotropic block copolymer micelle system for aqueous solubilization of paclitaxel // Journal of Controlled Release. 2008. V. 126. P. 122-129.

37. Ling Bing Li, Guangxi Zhai, Yan Gao. Preparation and characterization of Pluronic/TPGS mixed micelles for solubilization of camptothecin // Colloids and Surfaces B: Biointerfaces. 2008. V. 64. P. 194-199.

38. L. Ostacolo, M. Marra, F. Ungaro et al. In vitro anticancer activity of docetaxel-loaded micelles based on poly(ethylene oxide)-poly(epsilon-caprolactone) block copolymers: Do nanocarrier properties have a role? // Journal of Controlled Release. 2010. V. 148. P. 255-263.

39. D.J. Bharali, M. Khalil, M. Gurbuz et al. Nanoparticles and cancer therapy: A concise review with emphasis on dendrimers // International Journal of Nanomedicine. 2009. V. 4. P. 1-7.

40. Е.В. Санарова, З.С. Смирнова, А.П. Полозкова и др. Биофармацевтические исследования новой липосомальной лекарственной формы тиосенса // Биофармацевтический журнал. 2011. № 6. С. 33-36.

41. T.T.H. Yen, I.G. Meerovich, G.A. Meerovich et al. Comparative studies in vivo of free and liposomal forms of photosensitizer on a base of hydrophilic derivative of chlorine e6 // Journal Drug Del. Sci. Tech. 2012. V. 4. P. 291-294.

42. О.Ю. Аршинова, А.П. Полозкова, О.Л. Орлова и др. Получение и биофармацевтическое исследование лиофилизированной лекарственной формы Фотодитазина // Биофармацевтический журнал. 2013. № 1. С. 27-29.

43. М.В. Дмитриева, Н.А. Оборотова, О.Л. Орлова и др. Липосомальная лекарственная форма борхлорина // Российский биотерапевтический журнал. 2014. № 1. С. 31-36.

44. A. Lantsova, E. Kotova, K. Sanarova et al. Biopharmaceutical study of nanostructured formulation of the anticancer drug derivative of nitrosoalkylurea lysomustine // Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2012. V. 6. P. 469-472.

45. Н.В. Грищенко, М.А. Барышникова, А.П. Полозкова и др. Липосомальные противоопухолевые препараты не используют СБ95-зависимый сигнальный путь апоптоза // Российский биотерапевтический журнал. 2014. № 1. С. 37-41.

46. С.Г. Козеев, М.А. Барышникова, Д.А. Афанасьева и др. Сравнение цитотоксического действия двух лекарственных форм аранозы // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 24.


Для цитирования:


Гулякин И.Д., Николаева Л.Л., Оборотова Н.А., Дмитриева М.В., Ланцова А.В., Санарова Е.В., Орлова О.Л., Полозкова А.П., Лаврухин Н.И., Бунятян Н.Д. ОСНОВНЫЕ МЕТОДЫ ПОВЫШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ ГИДРОФОБНЫХ И ТРУДНОРАСТВОРИМЫХ ВЕЩЕСТВ. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016;(2):52-59.

For citation:


Gulyakin I.D., Nikolaeva L.L., Oborotova N.A., Dmitrieva M.V., Lantsova A.V., Sanarova E.V., Orlova O.L., Polozkova A.P., Lavrukhin H.I., Bunyatyan N.D. COMMON METHODS INCREASING THE SOLUBILITY OF POORLY SOLUBLE HYDROPHOBIC SUBSTANCES. Drug development & registration. 2016;(2):52-59. (In Russ.)

Просмотров: 83


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2305-2066 (Print)
ISSN 2658-5049 (Online)