БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВ

Изучена биологическая активность ряда гидрогалогенидов N’-арилбензолкарбоксимидогидразидов in vitro в отношении Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli и грибов Candida albicans и Aspergillus brasiliensis, а также противовоспалительная и анальгезирующая активность in vivo. Гидрохлорид N’-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидо-гидразид (3с) проявляет выраженную противомикробную активность в отношении St. aureus, гидрохлорид 4-нитро-N’- фенилбензолкарбоксимидогидразид (3b) эффективен в отношении грибов C. albicans и A. brasiliensis. Острая токсичность полученных соединений для мышей при внутрижелудочном введении - от 1000 до 2000 мг/кг и при внутрибрюшинном введении - от 200 до 400 мг/кг. Гидрохлорид 4-нитро-N’-фенилбензолкарбоксимидогидразид (3b) обладает двумя видами активности - противовоспалительной и анальгезирующей, значения которых не превышают аналогичные показатели для препаратов сравнения.

противогрибковая активность, противомикробная активность, анальгезирующая активность, противовоспалительная активность, острая токсичность, гидрогалогениды N’-арилбензолкарбоксимидогидразидов

1. Всемирная организация здравоохранения. URL: http://www.who.int/ru/ (дата обращения 20.11.2017).

2. Б.В. Пассет. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков. - М.: Медицина, 1977.

3. D.G. Neilson. Chemistry Departament. - Scotland. 1969. P. 151-170.

4. PASS. URL: http://www.way2drug.com/PASSOnline/info.php (дата обращения 20.11.2017).

5. А.А. Евдокимов, А.С. Сенина, А.В. Москвин, И.А. Фридман, И.П. Яковлев, С.В. Гурина. Синтез, строение и биологическая активность некоторых амидразонов // Бутлеровские сообщения. 2014. Т. 39. № 8. С. 87-90.

6. D.A. Filimonov, V.V. Poroikov. Chemoinformatics Approaches to Virtual Screening / Ed. by A. Varnek and A. Tropsha. - Cambridge (UK): RSC Publishing, 2008. P. 182-216.

7. ChEMBLdb // The European Bioinformatics Institute Part of the European Molecular Biology Laboratory [Official website]. URL: https://www.ebi.ac.uk/chembldb/ (дата обращения 04.03.2013).

8. П.В. Погодин, А.А. Лагунин, С.М. Иванов, В.И. Конова, Д.А. Филимонов, В.В. Поройков. Компьютерный прогноз взаимодействия низкомолекулярных органических соединений с белками-мишенями // Вестник РГМУ. 2013. № 4. C. 69-74.

9. Государственная фармакопея Российской Федерации. XIII изд. Т. 1. - М. 2015. C. 848-923.

10. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. 1. - М.: Гриф и К, 2012. 944 с.

11. A.S. Senina, A.A. Evdokimov, A.V. Moskvin, E.V. Fedorova. Synthesis, Characterization and Antimicrobial Activity of Amidrazone Derivatives // Journal of Advanced Chemical Sciences. V. 2. Is. 1. 2016. Р. 183-187.

12. H.U. Zeilhofer, D. Benke, G.E. Yevenes. Chronic pain states: pharmacological strategies to restore diminished inhibitory spinal pain control // Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 2012. V. 52. Р. 111-133.