ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY MONOGAMISTIC AMIDES AND HYDRAZIDES 1,4-DICARBOXYLIC ACIDS
Abstract
The antiarrhythmic activity of 19 derivatives 1,4-dicarboxylic acids in experiments on white mice on the model of chlorocalcium arrhythmia and acute toxicity of 6 compounds. As a standard, the drug «Lidocaine» was used. Two compounds showed an antiarrhythmic effect exceeding the standard effect by 6 times [ED50=7.3 mg/kg (5.3÷10.0)] and 3 times [ED50=6.9 mg/kg (5.0÷9.5)]. 4-Aminobenzoylhydrazide itaconic acid has antiarrhythmic activity, the same derivatives of succinic, maleic, citraconic and dimethylmaleic acids are not active. Isonicotinoylhydrazide phthalic acid exceeds the antiarrhythmic activity of the standard, the same hydrazides of maleic, dimethylmaleic and tetrachlorophthalic acids do not possess an antiarrhythmic effect.
About the Authors
N. V. Kolotova
Perm State Pharmaceutical Academy, Ministry of Health of the Russian Federation
Russian Federation
Russian Federation
I. P. Rudakova
Perm State Pharmaceutical Academy, Ministry of Health of the Russian Federation
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Руководство по кардиологии / Под ред. В.Н. Коваленко. - К.: Морион, 2008. 1424 с.
2. Патент Украины № 33864 (2001). Кардiотонiчний засiб суфан у виглядi супозиторiïв / К.Х. Кулеш, С.П. Кустова, I.Б. Скачек и др. - № 99042248; заявл. 21.04.99; опубл. 15.02.01.
3. Патент Украины № 33865 (2001). Дикалiєва сiль N-сукцин-DL-триптофану, що має антиангiнальну та антигипоксантну дiю / I.С. Чекман, О.И. Гриневич, Н.О. Горчакова, I.В. Нiженкиiвська. - № 99042249; заявл. 09.07.99; опубл. 15.02.01.
4. А. с. СССР № 1095591 (1982). Аммонийная соль N-дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющая антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность / Ю.С. Андрейчиков, В.О. Козьминых, Б.Я. Сыропятов, С.Ю. Солодников, В.П. Васильев // Изобретения. 1992. № 8. С. 247; Chem. Abstr. 1992. V. 117. № 25. P. 86.
5. Н.В. Колотова, Е.Н. Козьминых, Б.Я. Сыропятов, И.П. Рудакова, Н.П. Скворцова, Н.М. Игидов, Н.И. Вахрина, В.О. Козьминых. Новые антиаритмические средства - производные арилиденгидразидов малеиновой кислоты // IV Российский национальный конгресс «Человек и лекарство»: тезисы докладов. Москва, 8-12 апреля 1997 г. - М.: РЦ «Фармединфо», 1997. С. 267.
6. В.О. Козьминых, Б.Я Сыропятов. Замещенные амиды и гидразиды малеиновой кислоты. 3. Исследование антиагрегантной по отношению к тромбоцитам, антитромбиновой и антиаритмической активности солей бензилиден-, диарилметиленгидразидов и фениламида малеиновой кислоты // Хим.-фарм. журнал. 1993. Т. 27. № 2. С. 43-47.
7. Н.В. Колотова, Е.Н. Козьминых, В.Э. Колла и др. Замещённые амиды и гидразиды 1,4-дикарбоновых кислот. 7. Синтез и биологическая активность некоторых ацилгидразидов малеиновой, янтарной и фталевой кислот // Хим.-фарм. журнал. 1999. Т. 33. № 5. С. 22-28.
8. Н.В. Колотова, А.В. Старкова, С.В. Чащина. Синтез и биологическая активность монозамещенных гидразидов итаконовой и диметилмалеиновой кислот // Вопросы обеспечения качества лекарственных средств. 2016. № 3(13). С. 15-23.
9. В.В. Горбунова, Н.П Горбунов. Сравнительное изучение активности антиаритмических средств при хлоркальциевой аритмии у мышей // Фармакология и токсикология. 1983. № 3. С. 48-50.
10. В.Б. Прозоровский, М.П. Прозоровская, В.М Демченко. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки // Фармакология и токсикология. 1978. Т. 41. № 4. С. 497-502.
11. А.Н. Миронов. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Ч. I. - М.: Гриф и К, 2012. 197 с.
Review
For citations:
Kolotova N.V., Rudakova I.P. ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY MONOGAMISTIC AMIDES AND HYDRAZIDES 1,4-DICARBOXYLIC ACIDS. Drug development & registration. 2018;(2):136-139. (In Russ.)
Views:
763
Email this article 