Разработка состава и технологии капсул с ресвератролом

Введение. Ресвератрол, как вещество с широким спектром биологического действия, представляет научный интерес, но его низкая биодоступность при пероральном способе введения приводит к ограничению использования. Поэтому перед нами была поставлена задача увеличения его растворимости при помощи различных групп вспомогательных веществ и создания твёрдой лекарственной формы. В результате проведённых исследований нами была выбрана группа твинов и разработана технология изготовления капсул с ресвератролом, содержащих 40 мг действующего вещества.

Цель. Создание твёрдой лекарственной формы – капсулы с ресвератролом в составе с твином 80 как солюбилизатора и другими вспомогательными веществами.

Материалы и методы. Разработана композиция с ресвератролом, твином 80, глицерином, лимонной и аскорбиновой кислотами в качестве стаблизаторов, а так же был использован метанол в качестве общего растворителя, который после полного растворения всех компонентов и получения однородной массы отгонялся. После добавления к полученной композиции оливкового масла, в качестве наполнителя, смеси нипазола и нипагина (0,03 % от массы содержимого), полученный состав перемешивался вручную и разливался по капсулам, которые впоследствии запаивались желатином для герметичности. Исследованы показатели качества полученных капсул согласно требованиям ГФ XIV РФ (описание, распадаемость, растворение, однородность дозирования, остаточные органические растворители), а также показатели окисления.

Результаты и обсуждение. В ходе проведенных испытаний было установлено, что полученные образцы капсул с ресвератролом, содержащие 40 мг/капс. действующего вещества и твин 80 в качестве солюбилизатора, обладают хорошей распадаемостью, а исследуемая субстанция хорошо растворяется в солянокислой среде, что свидетельствует о его высокой биодоступности.

Заключение. Для производства капсул с ресвератролом (40 мг/капс.), содержащей твин 80, глицерин, лимонную и аскорбиновую кислоты, были подобраны вспомогательные вещества, согласно проведённым исследованиям, подтверждающие улучшение биодоступности ресвератрола. Проведена оценка качества ЛФ в соответствии с ГФ ХIV изд.: показано, что использование твина 80 в качестве солюбилизатора повышает высвобождение ресвератрола в среде желудочного сока. 

1. Соловьёва Н. Л., Сокуренко М. С. Технологии повышения стабильности полифенольных соединений в лекарственных препаратах. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016; 4(17): 82–91.

2. Демина Н. Б. Биофармацевтическая классификационная система как инструмент разработки дизайна и технологии лекарственной формы. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017; 2(19): 56–60.

3. Сокуренко М. С., Кречетов С. П., Олифер С. А., Краснюк И. И., Кугач В. В., Соловьёва Н. Л. Исследование технологических свойств таблеточных масс и таблеток ресвератрола. Вестник фармации. 2019; 2(84): 69–73.

4. В. А. Тутельяна и др. Методы анализа минорных биологически активных веществ пищи. Династия. 2010: 180 с.

5. Carter L. G., D’Orazio J. A., Pearson K. J. Resveratrol and cancer: focus on in vivo evidence. EndocrRelat Cancer. 2014; 21(3): 209–225. DOI: 10.1530/erc-13-0171.

6. Wenzel E., Somoza V. Metabolism and bioavailability of transresveratrol. Molecular nutrition & food research. 2005; 49(5); 472–481. DOI: 10.1002/mnfr.200500010.