Разработка и оценка качества фитосом с экдистероидами серпухи венценосной

Введение. Фитосомы, содержащие комплекс растительных компонентов с фосфолипидами, обладают высокой растворимостью в липидной и водной средах, хорошо преодолевают кожные барьеры, способствуют повышению биодоступности веществ с низкой растворимостью. Для фитоэкдистероидов – веществ, обладающих широким спектром фармакологического действия, в ходе биофармацевтических исследований показана перспективность создания наноразмерных липосомальных форм.

Цель. Разработка условий получения фитосом с экдистероидами серпухи венценосной и оценка их качества.

Материалы и методы. Выделенная из Serratulae coronatae сумма экдистероидов, основным из которых является 20-гидроксиэкдизон (не менее 75 %). Большие многослойные везикулы получали методом образования липидной пленки с дальнейшей гомогенизацией в ультразвуковой ванне. Размер частиц, индекс полидисперсности, дзета-потенциал (ζ-потенциал) определяли на приборе Zetasizer Nano ZS (Malvern Instruments Ltd., Великобритания). Степень включения активного компонента оценивали методом ВЭЖХ.

Результаты и обсуждение. Разработан состав и предложены технологические стадии, позволяющие получать фитосомы (малые однослойные везикулы) с диаметром 130–170 нм и ИП ≤ 0,3. Методом ЯМР-спектрометрии подтверждено образование водородных связей в структуре фитосом с основным экдистероидом серпухи венценосной – 20-гидроксиэкдизоном. Степень инкапсулирования экдистероидов серпухи венценосной в фитосомы составила в среднем 88, 84% – через год хранения.

Заключение. Разработана технология фитосом с экдистероидами серпухи венценосной. Стабильность полученного фитосомального комплекса свидетельствует о возможности создания мягких лекарственных форм на его основе. 

1. Соловьева А. Г., Еримбетов К. Т., Обвинцева О. В., Федорова А. В., Михайлов В. В. Физиологические механизмы действия и перспективы применения фитоэкдистероидов в медико-биологических технологиях. Проблемы биологии продуктивных животных. 2021;1:26–40. DOI: 10.25687/1996-6733.prodanimbiol.2021.1.26-40.

2. Молохова Е. И., Липин Д. Е., Сорокина Ю. В. Основные направления фармацевтической разработки препаратов фитоэкдистероидов (обзор). Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. 2022;25(8):3− 9. DOI: 10.29296/25877313-2022-08-01.

3. Еримбетов К. Т., Федорова А. В., Гончарова А. Я., Бондаренко Е. В. Создание наноразмерной формы 20-гидроксиэкдизона и исследование ее биологической доступности. Проблемы биологии продуктивных животных. 2020;3:106– 113. DOI: 10.25687/1996-6733.prodanimbiol.2020.3.106-113.

4. Новикова А. А., Кезимана П., Станишевский Я. М. Методы получения липосом, используемых в качестве носителей лекарственных средств (обзор). Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017;2(19):134-138.

5. Горбик В. С., Шпрах З. С., Козлова Ж. М., Салова В. Г. Липосомы как система таргетной доставки лекарственных средств (обзор). Российский биотерапевтический журнал. 2021;20(1):33-41. DOI: 10.17650/1726-9784-2021-20-1-33-41.

6. Aini P. N., Muhammad D., Eko P. G., Rachmat M., Fahmi E. Formulation, Characterization and Antioxidant Myricetin Nanophytosome for Topical Delivery. Asian Journal of Pharmaceutical Research and Development. 2020;8(3):09–13. DOI: 10.22270/ajprd.v8i3.718.

7. Зверев Я. Ф., Рыкунова А. Я. Современные наноносители как фактор повышения биодоступности и фармакологической активности флавоноидов. Биотехнология. 2022;38(1):47–68. DOI: 10.56304/S0234275822010100.

8. Петришина Т. В., Чернова И. Д., Восканян О. С. Использование липосом эфирного масла розмарина для транспортировки биологически активных молекул в косметические изделия для волос. Тенденции развития науки и образования. 2019;55(4):37–40. DOI: 10.18411/lj-10-2019-63.

9. Сажина Н. Н., Лапшин П. В., Загоскина Н. В., Пальмина Н. П. Ингибирование окисления липосом фисфатидилхолина фенольными соединениями экстрактов Aloe: A. arborescens, A. pillansii и A. squarrosa. Химия растительного сырья. 2019;2:83–90. DOI: 10.14258/jcprm.2019024885.

10. Полтавец Ю. И., Кузнецов С. Л., Тубашева И. А., Муравьева А. И., Гукасова Н. В. Нано- и микроразмерные формы силимарина и силибина. Российские нанотехнологии. 2021;16(2):149–174. DOI: 10.1134/S1992722321020102.

11. Фельдман Н. Б., Орехов С. Н., Чакалева И. И., Мучкинова Е. А., Седякина Н. Е., Луценко С. В. Получение липосомального сангвинарина и изучение его цитотоксического действия на опухолевые клетки предстательной железы. Российские нанотехнологии. 2020;15(2):231–237. DOI: 10.1134/S1992722320020077.

12. Соловьева Н. Л., Сокуренко М. С., Зырянов О. А. Биодоступность куркумина и методы ее повышения (обзор). Разработка и регистрация лекарственных средств. 2019;(3):46–53.

13. Зорина Т. Е., Янковский И. В., Яковец И. В., Кравченко И. Е., Ермилова Т. И., Шман Т. В., Белевцев М. В., Зорин В. П. Внутриклеточная локализация и механизмы фототоксичности производных хлорина Е6 и их липосомальных форм. Биофизика. 2019;4:674–685. DOI: 10.1134/S0006302919040057.

14. Валитова Ю. Н., Ренкова А. Г., Минибаева Ф. В. β-ситостерин – природный антиоксидант. Экобиотех. 2020;3(2):150–156. DOI: 10.31163/2618-964X-2020-3-2-150-156.