ИССЛЕДОВАНИЕ КИШЕЧНОЙ ПРОНИЦАЕМОСТИ И Pgp-ТРАНСПОРТА ФОСФАЗИДА С ПРИМЕНЕНИЕМ МОДЕЛИ Сасо-2
Аннотация
Исследована кишечная проницаемость фосфазида in vitro с использованием монослоя культуры клеток Caco-2 в апикально-базолатеральном (А-В) и базолатерально-апикальном (В-А) направлениях с добавлением и без добавления ингибитора трансмембранного эффлюкс-транспортёра Pgp циклоспорина А. В качестве контрольных веществ использовались ранитидин и пропранолол. В результате эксперимента были получены величины коэффициентов кажущейся кишечной проницаемости Рapp для исследуемого и контрольных веществ. Так же полученные данные были сопоставлены с величинами (А) log P для исследуемого и контрольных веществ. На основании результатов исследования можно сделать предположение о низкой кишечной проницаемости фосфазида по классификации БКС. Эксперимент так же показал сродство фосфазида к эффлюкс-транспортёрам Pgp.
Об авторах
Д. Ю. Гребенкин
Институт биохимической технологии и нанотехнологии ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов»
Россия
Россия
Я. М. Станишевский
Институт биохимической технологии и нанотехнологии ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов»
Россия
Россия
И. Е. Шохин
ООО «Центр фармацевтической аналитики»
Россия
Россия
А. М. Стойнова
Институт биохимической технологии и нанотехнологии ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов»
Россия
Россия
М. А. Карпова
ООО «Научно-исследовательский институт ХимРар»
Россия
Россия
А. Г. Корякова
ООО «Научно-исследовательский институт ХимРар»
Россия
Россия
А. В. Рябова
ООО «Экзактэ Лабс»
Россия
Россия
Б. В. Бровченко
ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»
Россия
Россия
А. А. Смирнов
ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»
Россия
Россия
Список литературы
1. P. Artursson, K. Palm, K Luthman. Caco-2 monolayers in experimental and theoretical predictions of drug transport // Advanced drug delivery reviews. 2001. Т. 46. № 1. С. 27-43.
2. Draft guidance for industry, waiver of in vivo bioavailability and bioequivalence studies for immediate-release solid oral dosage forms based on a biopharmaceutics classification system / FDA. 2015.
3. Н.В. Сизова и др. Фосфазид - отечественный препарат для лечения ВИЧ-инфекции. Второе рождение //ВИЧ-инфекция и иммуносупрессии. 2012. Т. 4. № 2. С. 45-54.
4. А.Ф. Хохлов, Б.В. Бровченко, А.А. Смирнов. Разработка и регистрация комбинированного лекарственного препарата для лечения ВИЧ-инфекции на основе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ)-фосфазида и ламивудина // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 1. С. 48-60.
5. И.Е. Шохин и др. Изучение кинетики растворения инновационного антиретровирусного препарата Никавир® и его фиксированной комбинации с ламивудином (Фосфаладин®) // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. №. 2. С. 136-145.
6. J. Phillips, А. Arena. Optimization of Caco-2 cell growth and differentiation for drug transport studies / Millipore Corporation Protocol Note PC1060EN00. 2003.
7. Интерактивные расчеты. URL: http://www.vcclab.org/web/alogps (дата обращения 08.2017).
Рецензия
Для цитирования:
Гребенкин Д.Ю., Станишевский Я.М., Шохин И.Е., Стойнова А.М., Карпова М.А., Корякова А.Г., Рябова А.В., Бровченко Б.В., Смирнов А.А. ИССЛЕДОВАНИЕ КИШЕЧНОЙ ПРОНИЦАЕМОСТИ И Pgp-ТРАНСПОРТА ФОСФАЗИДА С ПРИМЕНЕНИЕМ МОДЕЛИ Сасо-2. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017;(4):238-242.
For citation:
Grebenkin D.Yu., Stanishevskiy Ya.M., Shohin I.E., Stoinova A.M., Karpova M.A., Koryakova A.G., Ryabova A.V., Brovchenko B.V., Smirnov A.A. Сасо-2 INTESTINAL PERMEABILITY AND Pgp-AFFINITY OF PHOSPHAZIDE. Drug development & registration. 2017;(4):238-242. (In Russ.)
Просмотров:
895
Послать статью по эл. почте 