В статье представлена характеристика вспомогательных веществ, входящих в состав гелей для приема внутрь. Описаны свойства основных гелеобразователей, подсластителей и консервантов. Проанализирован состав лекарственных препаратов и биологически активных добавок к пище в форме гелей для приема внутрь, представленных на российском рынке.

Моделированием молекулярной динамики изучен процесс адсорбции и десорбции винпоцетина с поверхности кристаллического кремния и оксида кремния в различные среды. Установлена десорбция винпоцетина в воду как с поверхности кремния, так и с поверхности оксида кремния. Характер десорбции винпоцетина с кремния и оксида кремния при pH 6,8 и pH 7 различается незначительно (в пределах погрешности результатов моделирования). Десорбция винпоцетина в кислой среде (pH 2) с кремния и оксида кремния происходит более эффективно и с большей скоростью по сравнению со средами с pH 6,8 и pH 7.

Разработана новая бифункциональная мазь с хондроитина сульфатом и целекоксибом на гидрофильной основе. Определены оптимальные условия приготовления и технологические свойства мази. Предложены методы стандартизации активных компонентов в бифункциональном препарате. Количественное определение хондроитина сульфата в мази проведено методом турбидиметрического титрования. Средняя относительная погрешность определения при P=95% - не более 2,01%. Количественное определение целекоксиба проведено УФ-спектрофотометрическим методом. Средняя относительная погрешность определения при P=95% - не более 3,22%.

В обзоре литературы представлены сведения о полимерах, применяемых для эмболизации кровеносных сосудов. Рассмотрены существующие и перспективные средства для эмболизации сосудов. Особое внимание уделено полимерам и композициям на их основе, способным образовывать гели при введении в кровеносное русло.

В статье рассмотрены основные требования, предъявляемые к офтальмологическим гелям. Приведено изучение реологических характеристик глазных гелей, зарегистрированных в Российской Федерации: Корнерегель®, Солкосерил®, Видисик®, Офтагель®, Офтан-Тимогель®, Систейн-гель®. Обоснованы параметры реологических измерений, проводимых для офтальмологических гелей. На основании полученных результатов предложены оптимумы реологических характеристик, которые могут быть рекомендованы к использованию при разработке данной лекарственной формы.

В работе рассмотрены возможности снижения концентрации этилового спирта при получении календулы настойки. Проведены исследования качества образцов в зависимости от концентрации использованного экстрагента. Установлено, что использование в качестве экстрагента этилового спирта концентрацией 40% и 20% при приготовлении настойки обеспечило лучшие количественные результаты по количественным показателям в сравнении с официнальной настойкой календулы, изготовленной на 70% этиловом спирте. Однако использование в качестве экстрагента этилового спирта с концентрацией менее 40% не гарантирует получения настоек с определенной микробиологической чистотой. Данные исследования могут быть использованы в фармацевтической промышленности при получении настоек с меньшим содержанием этилового спирта.

В статье рассмотрены вопросы применения ионообменных смол (ИОС) в качестве вспомогательных ингредиентов лекарственных препаратов и фармацевтических субстанций. Основными функциями ИОС как вспомогательных веществ являются коррекция вкуса, дезинтеграция таблеток, стабилизация субстанций, контроль высвобождения и др. Приведены примеры использования ИОС в пероральных, офтальмологических, назальных, трансдермальных лекарственных формах. Хорошие технологические свойства ИОС и их стабильность позволяют включать их в различные лекарственные формы: твердые, жидкие, аппликационные.

В представленной работе описаны преимущества и важность суперчистых вспомогательных веществ для стабильности, целостности и безопасности лекарственных препаратов. Показано влияние различных примесей на активные фармацевтические субстанции (АФС), а так же на клеточное раздражение. Доказано, что хроматографически очищенные вспомогательные вещества имеют решающее значение для эффективности, стабильности и надежности фармацевтических рецептур.

Разработана удобная методика анализа содержания витаминов A, D3 и E в составе премиксов (испытания проведены на примере премиксов «Мауэрвит» и «Грандвитам») методом ультраВЭЖХ. В методик у были внесены необходимые изменения по сравнению с представленной ранее в ГОСТ Р 50928-96 ввиду наличия в составе премиксов компонентов, затрудняющих проведение анализа (в частности, твина-80). Разработанная методика опробована с точки зрения специфичности, правильности и прецизионности. Кроме этого, продемонстрирована возможность использования более простой с точки зрения процедуры методики для анализа витаминного экстракта, используемого в качестве сырья для производства премиксов.

Разработана методика совместного определения аминотриазола, триазолопиримидинона и ниротриазолопиримидинона методом ВЭЖХ с УФ-детектированием. Для достижения наилучших хроматографических характеристик предложено использовать колонку с привитой аминофазой Zorbax NH2 (Agilent Technologies, США). Возможность применения разработанной методики для осуществления технологического контроля 2-й стадии процесса получения препарата «Триазид» установлена по итогам проведения валидации.

Разработанная методика количественного определения фенибута в таблетированных лекарственных средствах основана на реакции дансилирования в щелочной среде (pH 9,18), приводящая к образованию флуоресцирующего производного с λисп=505 нм и λвозб =335 нм. Подобраны оптимальные условия для полного протекания реакции: температура и время термостатирования (40 °С и 15 мин), мольное соотношение фенибута и дансилхлорида (1:1,4). Методика валидирована по показателям специфичности, линейности, прецизионности и правильности. График зависимости интенсивности флуоресценции от концентрации фенибута в диапазоне 800 -1200 нг/мл описывается уравнением регрессии у=0,1003x+1,4685 (r=0,9999). Предел обнаружения и предел количественного определения методики составили 29,55 и 89,54 нг/мл соответственно.

Описано и систематизировано использование люминесцентных реагентов для определения токсикантов, включая отравляющие вещества, пестициды, продукты их деструкции и прекурсоры. На примере фосфорорганических токсикантов и продуктов их деструкции (ФОВ) показано, что чувствительность люминесцентных методов на основе органических комплексов лантаноидов (в первую очередь Eu3+) находится на уровне наиболее совершенных инструментальных хроматографических и биохимических методов анализа с пределом определения на уровне единиц ppt, что позволяет определять супертоксиканты на уровне требований безопасности, время анализа - от нескольких секунд до 10 мин. Высокая селективность идентификации достигается за счет использования импринтированных материалов, модифицированных циклодекстринов, а так же люминесцентных сенсорных матриц. Это является основой разработки новых технологий индикации следов токсикантов и продуктов их разложения, включая возможную технологию использования люминесцентных контрастных реагентов для увеличения чувствительности спектральных методов и дистанционного определения токсикантов. Показаны возможности разработки принципиально новых материалов для индивидуальных средств защиты, оборудования и мультифункциональных контактных поверхностей, обеспечивающих визуализацию и идентификацию токсикантов, а так же каталитическую самодегазацию. Продемонстрирована взаимосвязь технологий обеспечения безопасности людей и окружающей среды на стыке аналитической химии, криминалистики, химической безопасности и фармацевтики.

В настоящее время ключевой проблемой в сфере лекарственного обеспечения населения Российской Федерации является недостаток доступных и качественных лекарственных средств отечественного производства для лечения заболеваний, связанных с нарушениями жирового и углеводного обменов. В то же время наблюдается рост интереса в высокоразвитых странах к лекарственным препаратам на основе природных соединений. Авторы поставили задачу оценить перспективы рынка лекарственных средств на основе природных соединений для коррекции нарушений жирового и углеводного обменов и шансы России на этом рынке, в том числе на основе анализа распределения патентных документов в получении биологически активных веществ тремя способами: биосинтез, химический синтез и выделение из природных соединений.

Кумарины (известные как производные 2Н-1-бензопиран-2-она или 2Н-хромен-2-она) в отличие от других групп гетероциклических соединений имеют более разнообразные структуры. Они представляют собой важный класс фармакологических агентов, обладающих целым рядом различных физиологических свойств, в том числе противоопухолевой, антиоксидантной, противовоспалительной, антиВИЧ-, антикоагулянтной, антибактериальной, аналгезирующей, сравнительной иммуномодуляцией. В последнее время кумарины привлекают внимание исследователей, работающих в различных областях науки. Очевидно, это связано с тем, что многие вещества из этого класса гетероциклических соединений оказались источником разработки высокоактивных лекарственных средств для лечения нескольких заболеваний. Многие из этих веществ представляют собой комбинированные (гибридные) молекулы, которые разработаны с использованием концепции молекулярной гибридизации и проявляют различные виды фармакологической активности. В этом обзоре основное внимание будет уделено последним достижениям в области исследования молекулярных и клеточных механизмах действия комбинированных производных кумарина, участвующих в отношениях между «структурой и активностью» (SAR) этих чрезвычайно интересных гетероциклических соединений.

Изучена реакция бензонитрила с некоторыми ариламинами. Установлено, что строение ариламинов влияет на выход N-арилбензамидинов и возможность их получения, что подтверждено квантово -химическими расчетами. Реакция бензонитрила с ариламинами является термодинамически контролируемой реакцией. Максимальные выходы продукта были получены при t=180 оC. Строение синтезированных соединений доказано с помощью современных физико-химических методов анализа: 1Н-ЯМР-, 13С-ЯМР-, 15N-HCQS-спектроскопии, рентгеноструктурного анализа (РСА).

Изучен кислотный гидролиз амида карбоксиэтилальгиновой кислоты, который приводит к уменьшению амидных групп в полисахариде или к образованию незамещенной альгиновой кислоты. Определено влияние температуры реакции, характеристик исходного амида и наличия азотистой кислоты в реакционной массе на результаты реакции.

Исследована возможность и перспективы проведения стадии хлорирования в схеме синтеза бендамустина гидрохлорида. Показаны преимущества и перспективы ведения процесса в проточном микрореакторе. Подобраны условия ведения процесса в проточном микрореакторе, при которых реакция хлорирования идёт с меньшим содержанием побочных продуктов и более высоким выходом.

В статье представлены данные по разработке методики определения характеристической вязкости инъекционного препарата на основе хондроитина сульфата натрия. В качестве растворителя для устранения полиэлектролитного набухания был использован 0,2 М раствор натрия хлорида. Расчет приведенной вязкости испытуемых растворов был произведен в концентрационном диапазоне хондроитина сульфата 4,5-20 мг/мл. Значение характеристической вязкости, определенной для каждого из испытуемых препаратов, находилось в интервале 0,03-0,042 м3/кг.

В статье представлены данные по разработке стандартного образца предприятия (СОП) для определения специфической активности гетерологичного антирабического иммуноглобулина в реакции нейтрализации на белых мышах. Приведены результаты аттестации СОП специфической активности антирабического иммуноглобулина относительно первого и второго международных стандартных образцов иммуноглобулина человеческого против бешенства. СОП внесен в реестр стандартных образцов предприятия, допущенных к применению в экспериментально-производственных подразделениях и в отделе биологического и технологического контроля, и используется при проведении выпускающего контроля качества препарата антирабического иммуноглобулина коммерческих серий.

Наличие белков к леток хозяина (HCP) из CHO-клеток в конечном продукте чревато рядом негативных последствий, в связи с этим для получения продукта над лежащего качества необходимо обеспечивать тщательную очистку целевых белков от HCP. Таким образом, при разработке технологии получения готового белкового продукта стоит задача по снижению загрязнения HCP до минимальных уровней. Проведено сравнение наборов иммуноферментного анализа 2-го и 3-го поколения Cygnus technologies для количественной оценки белков клеток хозяина (СHO) в субстанции моноклонального антитела - адалимумаб. В ходе исследования было выяснено, что набор 2-го поколения не показывает истинный уровень белков к леток хозяина, занижая результат. В связи с этим возникает необходимость подтвердить валидность метода определения содержания белков к леток хозяина (СНО) набором 3-го поколения в субстанции адалимумаба по следующим аналитическим характеристикам: тест пригодности системы, специфичность, предел обнаружения, нижний предел измерения, верхний предел измерения, правильность, повторяемость, воспроизводимость, надежность.

Проведены микробиологические исследования эффективности обеззараживания поверхностей субмикронным аэрозолем йодида калия, полученным при работе устройства «генератор морского воздуха «Аэройод». В качестве тест-культур использовали бактерии рода Staphylococcus . Эффективность деконтаминации составила 35±5%.

Разработка новых и совершенствование существующих методов определения антиоксидантной активности - актуальная задача фармации, косметической и пищевой промышленностей. В настоящей работе проведена систематизация и анализ методов определения антиоксидантной активности, которые нашли наиболее широкое применение и описаны в отечественной литературе. Наиболее широко используются электрохимические и спектрофотометрические методы анализа. Сегодня не существует метода, который дал бы полную информацию о состоянии и взаимодействиях сложных систем, в которых образуются и вступают в реакции антиоксиданты. Нет так же единого термина, который бы определял антиоксидантные свойства соединения. Все существующие методы определения антиоксидантной активности страдают теми или иными недостатками. Следует отметить объективную невозможность существования не то что единого метода, но даже возможности сравнения результатов, полученных разными методами. Поэтому каждый исследователь, исходя из своих целей и возможностей, выбирает готовый, создает новый, модифицирует уже известный метод или зачастую прибегает к исследованию антиоксидантной активности изучаемого объекта при помощи комплекса различных методов.

Изучена эффективность использования неравновесной низкотемпературной плазмы для снижения уровня микробной контаминации двух видов лекарственного растительного сырья (ЛРС) - ромашки аптечной цветков и мяты перечной листьев. Деконтаминацию ЛРС проводили в экспериментально подобранном режиме: время воздействия плазмы -5,0 мин, частота тлеющего разряда - 1,76 МГц, рабочее давление плазмы - 0,1 Па, газ - аргон. Установлено, что при обработке в указанных усовиях содержание спорообразующих бактерий в исследуемых видах ЛРС снижается на 2 порядка, мицелиальных грибов и дрожжей - на 3 порядка.

В статье представлены результаты изучения технологических параметров (удельная масса, насыпная масса, объемная масса, пористость, порозность, свободный объем слоя сырья, коэффициенты поглощения экстрагентов) и отдельных числовых показателей качества [влажность, зольный остаток (общий и нерастворимый в 10% растворе кислоты хлористоводородной), измельчённость сырья, посторонние примеси] кирказона ломоносовидного травы. Определено содержание экстрактивных веществ. Полученные данные будут использованы при разработке проекта фармакопейной статьи (ФС) на кирказона траву и в технологическом процессе при производстве экстракционных препаратов.

Проведен анализ компонентного состава эфирного масла семян лимонника китайского. Плоды (лат. Fructus Schisandrae) и семена (Semina Schisandrae) лимонника китайского служат лекарственным растительным сырьем. Хромато-масс спектрометрический анализ был выполнен у настойки спиртовой плодов лимонника китайского, а затем у настойки семян лимонника китайского. По результатам газожидкостного хромато-масс-спектрометрического анализа, выполненного на приборе фирмы Agilent Technologies, было установлено наличие мажорных и минорных компонентов. Было проведено качественное и количественное сравнение настоек c помощью библиотеки полных масс-спектров NIST-05. В настойках были обнаружены следующие группы биологически активных веществ: терпеноиды, фенилпропаноиды, тритерпеновые сапонины, гликозиды, углеводы, лигнаны, аминокислоты и фуранокумарины. В результате анализа настойки плодов лимонника китайского обнаружено 36 веществ, относящихся к разным классам: спиртам, кислотам, сахарам, кетонам, антраценпроизводным, терпенам, эфирам и прочим соединениям. Было подсчитано относительное процентное содержание каждого компонента с учетом неидентифицированных пиков. По результатам исследования можно сделать заключение о химической неоднородности эфирного масла семян лимонника китайского. В эфирном масле из семян лимонника китайского были обнаружены следующие группы биологически активных веществ: терпеноиды, фенилпропаноиды, тритерпеновые сапонины, гликозиды, углеводы, лигнаны, аминокислоты и фуранокумарины.

Изучена in vitro антимикробная активность водных извлечений из сбора «Лорполифит» (настой 1:10), настоев отдельных компонентов сбора (1:10) и модельного настоя, изготовленного из настоев (1:10) отдельных компонентов сбора, взятых пропорционально частям сбора, в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Установлено наличие бактерицидного и бактериостатического действия в отношении Staphylococcus aureus ATCC 6538-P и Escherichia coli ATCC 25922. Не обнаружено антимикробной активности всех исследуемых водных настоев (1:10) в отношении Candida albicans ATCC 10231.

В статье представлены описания математических моделей, используемых для изучения высвобождения лекарственных веществ из систем с модифицированным высвобождением (модели нулевого и первого порядков, модель Weibull, модель Hixon - Crowell, модель Higuchi, модель Baker - Lonsdale, модель Hopfenberg, модель Gompertz, модель Korsmeyer - Peppas, модель Peppas - Sahlin). Приведены результаты обработки данных экспериментов по изучению высвобождения ибупрофена из матричных таблеток на основе карбомера с применением моделей Higuchi и Korsmeyer - Peppas.

В статье приведены результаты исследования ранозаживляющей активности лекарственного средства «ГМДП, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций» на модели инфицированной раны кожи и мягких тканей у крыс с целью подтверждения преимущества сочетанной терапии инфицированных ран антибиотиком и исследуемым иммунотерапевтическим препаратом по сравнению с монотерапией антибиотиком. В исследовании использованы макроскопический, планиметрический и гистологический методы. Статистически достоверно установлены преимущества предложенной сочетанной терапии по скорости и полноте очищения и закрытия раны, в том числе по интенсивности эпителизации, формирования грануляционной ткани, а так же в отношении качества грануляционной ткани, степени редукции воспалительных изменений, лизиса струпа. В контрольной (интактной) группе площадь ран уменьшалась в среднем со скоростью 14,0±4,1 мм²/день, в то время как в группе «ГМДП, лиофилизат» + «Цефтриаксон» это значение составило 25,1±4,7 мм²/день( достоверное отличие от контроля, p=0,0096).

Исследована кишечная проницаемость фосфазида in vitro с использованием монослоя культуры клеток Caco-2 в апикально-базолатеральном (А-В) и базолатерально-апикальном (В-А) направлениях с добавлением и без добавления ингибитора трансмембранного эффлюкс-транспортёра Pgp циклоспорина А. В качестве контрольных веществ использовались ранитидин и пропранолол. В результате эксперимента были получены величины коэффициентов кажущейся кишечной проницаемости Рapp для исследуемого и контрольных веществ. Так же полученные данные были сопоставлены с величинами (А) log P для исследуемого и контрольных веществ. На основании результатов исследования можно сделать предположение о низкой кишечной проницаемости фосфазида по классификации БКС. Эксперимент так же показал сродство фосфазида к эффлюкс-транспортёрам Pgp.

В работе показано влияние нового препарата - селективного активатора Са-зависимой NO-синтазы на процессы гемостаза в норме и при диабете 2 типа у лабораторных животных.

В работе показано влияние нового препарата «Витанам» - селективного активатора Са-зависимой NO-синтазы на процессы Т- и В-клеточного иммунитета у лабораторных животных. «Витанам» является иммуномодулятором широкого спектра действия, причем эффект препарата проявляется и при его пероральном введении.

Исследовали аллергизирующее и генотоксическое действие медицинского изделия «Материал коллагеновый рассасывающийся КОЛЛОСТ®» в форме 7% геля на лабораторных животных. Показано, что после сенсибилизации мышей в течение 30 дней с кратностью один раз в неделю гиперчувствительность немедленного типа у мышей в реакции активной кожной анафилаксии не выявляется. У морских свинок после трехкратной сенсибилизации с интервалом 48 ч конъюнктивальная проба не обнаруживает гиперчувствительности к медицинскому изделию. Методом максимального сенсибилизирующего воздействия кожно-сенсибилизирующее действие медицинского изделия на морских свинках не установлено. Учет хромосомных аберраций в к летках костного мозга мышей не обнаружил наличия генотоксического действия у медицинского изделия.

Отчет о клиническом исследовании является одним из важнейших документов в истории разработки лекарственного препарата. Подготовка отчета требует от специалистов знания российских и зарубежных регуляторных требований, рекомендаций и руководств профессиональных сообществ, а также эффективной организации работы на всех этапах его подготовки. В данной статье приведен обзор действующих российских и международных нормативных документов и рекомендаций профессиональных ассоциаций по вопросам структуры и содержания отчета о клиническом исследовании, а также описан пример алгоритма подготовки отчета, от самых ранних этапов (обработка данных) до написания итогового отчета с интерпретацией полученных результатов.

В статье представлена информация об использовании стандарта IDEF0 при визуализации процесса подготовки фармацевтического предприятия к фармацевтической разработке новых лекарственных препаратов. Раскрываются основные процедуры, входящие в аналитический этап фармацевтической разработки, их последовательность и взаимосвязь.

Полученные в работе данные показали, что наибольшая (79%) доля препаратов растительного происхождения представлена отечественными предприятиями-производителями. При этом в структуру импорта максимальный (более 13%) вклад вносят европейские страны, в первую очередь Германия (6,86%). Препараты лекарственного растительного сырья, в том числе сборы, имеют наибольший (31,54%) удельный вес на рынке. Значительная доля субстанций (7,67%) и полуфабрикатов (10,17%) в структуре импорта указывает на зависимость отечественного производителя от поставок сырья из-за рубежа. Абсолютное большинство (19,87%) репрезентованных на российском рынке препаратов относится к средствам, влияющим на пищеварительный тракт и обмен веществ.

Мировые расходы на здравоохранение достигнут к 2022 году 1,12 трлн долларов, что на 370 млрд долларов превысит уровень расходов в 2016 году. Текущие тенденции мирового фармацевтического рынка основаны на прорывных технологиях (disruptive technology), таких как редактирование генома, персонализация лекарственной терапии, инвестиции в нишевые области изучения и разработки лекарственных средств (орфанные препараты), увеличение сектора биотехнологий, использование системы обработки больших объемов данных (Big Data) и др.

В статье проанализированы действующие нормативные правовые акты Российской Федерации в области фармаконадзора. Показано, что в настоящее время отсутствует правовое регулирование множества аспектов проведения конкретных мероприятий фармацевтическими работниками в аптечных организациях, необходимых для дальнейшего осуществления фармаконадзора. Представлена разработанная нами функциональная модель проведения мероприятий в аптечных организациях для осуществления фармаконадзора. Выявлена необходимость наличия в аптечных организациях стандартных операционных процедур, регламентирующих порядок проведения мероприятий для осуществления фармаконадзора.

Полученные в работе данные демонстрируют, что наибольшая (52%) доля препаратов для этиотропной терапии пневмонии у детей представлена зарубежными предприятиями-производителями. При этом в структуру импорта максимальный вклад вносят азиатские страны, в первую очередь Индия (38,45%) и Китай (6,46%). Наибольший удельный вес на рынке имеют препараты в формах порошков и лиофилизатов (43,20%), таблеток (36,66%), а также растворов для инъекций (11,72%). Значительная (83,75%) доля импортных субстанций в общей структуре предложения указывает на зависимость отечественного производителя от поставок сырья из-за рубежа. Абсолютное большинство репрезентованных на российском рынке препаратов (45,70%) и фармацевтических субстанций (36,98%) относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Анализ предложения в разрезе возрастных ограничений позволяет утверждать, что детям до трех лет разрешены к применению лишь 50% ассортимента зарегистрированных лекарственных средств. Результаты мониторинга побочного действия меронема, цефтриаксона, ципрофлоксацина и цефтазидима в педиатрической практике указывают на высокую вероятность развития нежелательных реакций со стороны пищеварительной и нервной систем.

В настоящее время в России прослеживается тенденция по переходу отечественных производителей лекарственных средств от системы закупок химических продуктов к собственному производству активных фармацевтических субстанций. В статье проведен обзор современного состояния производства активных фармацевтических субстанций в Российской Федерации. Рассмотрены исторические вехи производства фармацевтических субстанций в Советском Союзе и положение данного рынка в настоящее время. Помимо этого, представлен обзор действующего в международной практике контроля качества активных фармацевтических субстанций и сформулировано предположение о будущем состоянии рынка закупки фармацевтических субстанций в странах с низким уровнем контрольной системы. Проведен анализ структуры и ценовых показателей российского рынка активных фармацевтических субстанций.

В работе представлены сведения о том, чем лечили своих пациентов две тысячи и более лет назад шумеры, врачи Египта, Древней Греции и Римской империи. Сделана попытка анализа ассортиментов лекарственных средств и технологических приёмов, применяемых врачами различных государств и культур. Установлено, что эти лекарства имели много общих черт и состояли из представителей растительного и животного царств, а так же мира минералов. Технология приготовления лекарств состояла из простых операций, которые, однако, со временем совершенствовались. Большинство применяемых древними врачами лекарственных средств у тратили своё значение, хотя некоторые из них актуальны и по сей день.