Preview

Разработка и регистрация лекарственных средств

Расширенный поиск
№ 4 (2018)
Скачать выпуск PDF

ПОИСК И РАЗРАБОТКА НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

11-16 75
Аннотация
В обзоре приведено географическое распространение, ботаническое описание, химический состав, сведения об использовании в медицине и исследовании фармакологической активности представителей рода Genista L. - дрок. Показано, что растения рода широко распространены на территории Российской Федерации, однако провести систематизацию растений рассматриваемого рода на основе морфологических признаков, достаточно затруднительно, так как они имеют обширный ареал обитания и, соответственно, морфологические признаки у одного вида очень сильно варьируют в пределах ареала. Растения рода имеют богатый состав биологически активных веществ. В то же время анализ литературных данных о продуктах вторичного метаболизма видов рода Genista выявил неравномерную степень их изученности. Настои и отвары из травы дрока красильного издавна используются в народной медицине, как диуретическое, желчегонное и слабительное средство, а анализ литературных источников показал, что растения рода перспективны при различных патологиях. Авторами обзора показана необходимость комплексного морфолого-анатомического, фитохимического и молекулярно-генетического исследования растений рода дрок для уточнения систематики и введения в медицинскую практику.
17-22 51
Аннотация
Проведен щелочной гидролиз амида карбоскиэтилальгиновой кислоты, полученного алкилированием альгиновой кислоты акриламидом. Осуществлен синтез ранее не описанной в литературе карбоксиэтилальгиновой кислоты. Изучены условия получения поликислоты. Исследована реакция ее этерификации. Показано влияние концентрации кислоты, времени реакции и степени карбоксиэтилирования полисахарида на степень этерификации и выход целевого продукта.
23-28 54
Аннотация
В статье представлены сведения о строении, классификации и функциях NO-синтаз. Рассмотрены основные ингибиторы фермента, а также механизмы их действия. Среди веществ активирующих деятельность фермента, особое внимание было уделено веществам нуклеотидно-пептидной природы, на примере субстанции, выделенной из дрожжей Saccharomyces cerevisiae раса 14. Было установлено, что нуклеотидный препарат на основе субстанции, выделенной из дрожжей Saccharomyces cerevisiae раса 14. обладает более выраженным активирующим действием в сравнении с Т-активином, и способствует восстановлению функций фермента при таком заболевании, как сахарный диабет.
29-36 41
Аннотация
В работе представлен обзор строения и функций ферментов семейства каспаз. Рассмотрены основные этапы и пути развития программируемой клеточной гибели - апоптоза. Продемонстрированы механизмы ингибирования и активации каспаз, и их роль в апоптозе клеток. Отдельные этапы активации каспаз в организме остаются ещё недостаточно исследованными. В настоящее время, подробно изучены строение, свойства, ключевые моменты функционирования и регуляции каспаз в организме, однако на молекулярном и клеточном уровнях, недостаточно для непосредственного регулирования их деятельности. Современные исследования влияния искусственно созданных субстанций различной природы на эти ферменты, в свою очередь, открывают перспективы для дальнейшего поиска методов их регуляции что, в свою очередь, позволило бы использовать полученные знания в лечении онкологических, аутоиммунных и нейродегенеративных заболеваний.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ

37-43 55
Аннотация
Настоящее исследование посвящено созданию и изучению трансдермальных лекарственных форм с мексидолом и экспериментальному обоснованию их терапевтической эффективности. Предложены оригинальные технологические схемы трансдермальных пластырей с мексидолом. Выбрана рациональная упаковка, установлен срок годности лекарственной формы. Разработан, обоснован, подтвержден биофармацевтическими исследованиями оптимальный состав пластырной массы. Проведена стандартизация пластыря по наиболее характерным и значимым показателям. Изучено местнораздражающее действие и гиперчувствительнось предложенной лекарственной формы. Исследована и подтверждена способность трансдермальной формы мексидола к чрескожному транспорту.
44-48 32
Аннотация
Целью исследования является разработка и стандартизация гранул в твердых желатиновых капсулах на основе композиции сухих экстрактов череды трехраздельной травы, золотарника канадского травы, репешка обыкновенного травы, обладающей нефропротекторной и антифибротической активностью при токсических нефропатиях. Разработан состав и определены показатели качества гранул с сухими экстрактами череды трехраздельной, золотарника канадского, репешка обыкновенного травы. Разработана спецификация качества на лекарственное средство - гранулы композиции сухих экстрактов в твердых желатиновых капсулах.
49-61 37
Аннотация
Исследованы и определены риски для таких функциональных характеристик аэрозолей сальбутамола для ингаляции, как однородность доставляемой дозы, распределение частиц сальбутамола на ступенях импактора Андерсена (прибора D) и респирабельная фракция. Показано, что эти риски могут быть связаны с растворимостью сальбутамола сульфата (СС), составом препарата, содержанием воды в СС и этаноле, а также с распределением частиц СС по размерам. Показана связь между размерами частиц СС, скоростью их седиментации и функциональными характеристиками препарата. Исследованы свойства кристаллов СС и показана возможность наличия энантиомеров. Обсуждены риски, связанные с производственным процессом, материалами первичной упаковки и корректностью проведения процедур контроля качества. Показано, что использование баллонов из алюминиевого сплава EN AW-5052-0 без внутреннего покрытия не несёт риска выделения примесей металлов в препарат. Необоснованная замена насадок-ингаляторов может представлять риск для функциональных характеристик аэрозоля сальбутамола и его эквивалентности in vitro относительно референтного препарата.
62-72 86
Аннотация
Представлена характеристика дезинтегрантов, применяемых в технологии твердых лекарственных форм, показано их влияние на высвобождение из таблеток субстанций разных классов по биофармацевтической классификационной системе. Представлена характеристика дезинтегрантов, применяемых в технологии твердых лекарственных форм. Приведены механизмы их действия и способы введения в таблетки, а также факторы, которые необходимо учитывать при выборе оптимального разрыхлителя. В статье обсуждаются результаты исследований эффективности разных дезинтегрантов (кросповидона, кроскармеллозы натрия, натрия гликоллята крахмала и др.) на высвобождение из таблетированных препаратов субстанций разных классов по биофармацевтической классификационной системе. Отмечается перспективность использования со-разрыхлителей в технологии таблеток субстанций II класса БКС. Приведены примеры дезинтегрантов природного происхождения (слизей), используемых в таблетках, диспергируемых в полости рта.
73-77 59
Аннотация
Работа посвящена созданию назального спрея налтрексона гидрохлорида. Налтрексон в дозах 3-5 мг/сут воздействует на опиоидный рецептор фактора роста (OGFr) и толл-подобный рецептор 4, что делает его перспективным средством для применения в комплексной терапии аутоиммунных заболеваний и состояний, вызванных ослабленным иммунитетом. Для предотвращения вытекания препарата из полости носа в его состав был введен термочувствительный полоксамер Kolliphor® Р 407. Изучена динамическая вязкость модельных образцов в диапазоне температур 7-37 °С. Исследована скорость диализа и степень высвобождения налтрексона. Подобран оптимальный состав для создания комфортного в применении препарата «Налтрексона гидрохлорид, спрей назальный», 25 мг/мл.

МЕТОДЫ АНАЛИЗА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

78-81 42
Аннотация
Разработан состав сбора гипогликемического из лекарственных растений. Определено соотношение компонентов сбора. Выбор растений основывался на наличии у них гипогликемических, диуретических, антиоксидантных, адаптогенных и иммунотропных свойств. Экспериментальное изучение гипогликемических свойств сбора в условиях глюкозотолерантного теста показало, что под действием сбора у животных повышается толерантность к углеводам. Делается вывод о перспективности дальнейшего фармакологического изучения оригинального сбора с целью разработки гипогликемического средства.
82-85 33
Аннотация
Растения семейства Rosaceae широко используются в медицинской практике. Многие виды этого семейства, в том числе представители рода лабазник, применяются в народной медицине. Мало изученными представителями рода являются лабазник камчатский - Filipendula kamts- chatica (Pall.) Maxim. и лабазник дланевидный - Filipendula palmata (Pall.) Maxim. Filipendula kamtschatica имеет тихоокеанский тип ареала, является эндемиком российского Дальнего Востока. Filipendula palmata широко распространен в Восточной Сибири и на Дальнем Востоке. Оба вида легко культивируются. В надземных частях растений содержатся различные группы биологически активных веществ: соединения полифенольной природы (дубильные вещества, флавоноиды, фенольные кислоты); эфирные масла, тритерпеновые соединения, витамины, аминокислоты, полисахариды. Filipendula palmata используется в народной медицине в качестве противовоспалительного, потогонного, мочегонного, противогельминтного, вяжущего и общеукрепляющего средства, при лечении ревматизма, артериальной гипертензии, нервных расстройств, болезней верхних дыхательных путей и эпилепсии. Лабазник камчатский обладает кровоостанавливающим, противовоспалительным, болеутоляющим, вяжущим, мочегонным и противоцинготным действием. Данные о морфолого-анатомическом изучении листьев этих видов лабазника в литературе отсутствуют. Целью данной работы является разработка критериев подлинности листьев лабазника дланевидного и лабазника камчатского таких, как морфологические и анатомические признаки. Объектами исследования служили высушенные листья лабазника камчатского, заготовленные в Санкт-Петербурге и Ленинградской области от культивируемых растений в 2011-2012 гг., и листья лабазника дланевидного, собранные в 2014 г. в республике Бурятия. Внешний вид листьев изучали с помощью бинокулярной лупы, их анатомическое строение определяли путем приготовления временных препаратов, используя микроскоп «Микромед-1 ВАР 1-20». Определены основные макроскопические признаки листьев двух видов лабазника. В поверхностных препаратах эпидермис верхней стороны листьев лабазника камчатского и лабазника дланевидного морфологически отличается от эпидермиса нижней стороны. Верхний эпидермис состоит из многоугольных клеток с прямыми стенками, у лабазника камчатского местами с четковидным утолщением. Эпидермис нижней стороны состоит из клеток с извилистыми боковыми стенками. Устьица аномоцитного типа. Общими анатомическими признаками листьев являются простые толстостенные одноклеточные волоски с расширенным основанием и друзы кальция оксалата в мезофилле. Для листьев Filipendula camtschatica характерны тонкостенные головчатые волоски, с 1-2-клеточной овальной головкой на 2-3-(6)-клеточной ножке. В листьях Filipendula palmata встречаются тонкостенные одноклеточные волоски различной длины, в мезофилле листа обнаружены секреторные клетки, идиобласты с жёлто-коричневым содержимым.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ И КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

86-88 40
Аннотация
В статье представлены материалы, методы и результаты экспериментального исследования острой токсичности воспроизведенного препарата «Ибупрофен», суспензия для приема внутрь [для детей], производства фирмы ЗАО «ЭКОлаб», Россия, серия 010109, годен до 02.2011 г, ЛП 001651 от 13.04.2012 г (МНН ибупрофен) в сравнении с референтом «Нурофен для детей», суспензия для приема внутрь, производства фирмы БСМ Лтд., Великобритания, серия IX, годен до января 2012 г П N014745/01 от 22.08.2008 г (МНН ибупрофен). По результатам исследования острой токсичности сравниваемые препараты ибупрофена являются эквивалентными. Работа будет продолжена с целью доказательства биоэквивалентности заявленных препаратов.
89-94 43
Аннотация
Целью данной работы было изучение распределения в органах и тканях комплексного пептидно-белкового препарата Целлекс, меченного радиоизотопом ¹²³I, при однократном внутривенном введении лабораторным животным и его накопление. После однократного внутривенного введения препарата Целлекс, меченого ¹²³I, крысам установлено, что препарат характеризуется быстрым поступлением в ткани и органы. Наибольшее содержание Целлекса во всех органах и тканях наблюдалось через 15 мин после введения. Установлено, что Целлекс проникает через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге накапливается около 6% от введенного препарата, что составляет 10% от общего количества, обнаруженного во всех органах через 15 мин после введения.

РЕГУЛЯТОРНЫЕ ВОПРОСЫ

95-98 51
Аннотация
Центр Фармацевтической Аналитики приобрел и инсталлировал лабораторную информационную систему LabWare LIMS, электронные лабораторные журналы LabWare ELN компании LabWare . В данный момент проходит первый этап интеграции системы в работу лаборатории, создание шаблонов для проведения научно-исследовательских работ (НИР) и обучение сотрудников. Компания LabWare получила всеобщее признание, является лидером на мировом рынке глобальных Лабораторных информационных систем (ЛИМС) и имеет широкий круг лояльных пользователей. Статья открывает цикл статей по интеграции системы LIMS в работу аналитического центра.
99-105 59
Аннотация
Введение. Обзор доклинических и клинических исследований - обязательный элемент общего технического документа, нового формата регистрационного досье лекарственного средства для Российской Федерации, а также региона Евразийского экономического союза. Разработка обзора научных данных требует специальных компетенций от составителя по поиску, оценке и систематизации информации. Цель статьи в описании последних законодательных требований, предъявляемых к обзору научных работ для воспроизведенного лекарственного средства от национального регулятора и Евразийской экономической комиссии, на основании опубликованных нормативно-правовых актов и регуляторного опыта НМА Литобзор. Заключение. Обзор научных работ в современном типе регистрационного досье один из ключевых элементов документации по воспроизведенному лекарственному препарату, в определенных случаях обзор заменяет собственные результаты исследований Заявителя. Подготовка обзоров требует большого опыта использования международных библиографических баз данных, знаний в области критической оценки научных исследований и хорошего уровня академического письма, а также осведомленности в области актуального национального законодательства и документов ЕАЭС.


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 2305-2066 (Print)
ISSN 2658-5049 (Online)