Введение. Мирт обыкновенный (Myrtus communis L.) широко распространен в Средиземноморском регионе и культивируется во многих странах мира, включая Российскую Федерацию. Внутри вида Myrtus communis L. выделяют несколько разновидностей. Наиболее известны такие разновидности, как мирт обыкновенный (M. communis L.) и мирт мелколистный (M. communis var. microphylla Willk.).

Цель. Сравнительный анализ компонентного состава мирта обыкновенного (Myrtus communis L.) и мелколистного (Myrtus communis var. microphylla Willk.) в извлечениях, полученных с использованием растворителей различной полярности (петролейный эфир, гексан, метанол), для выявления хемотаксономических маркеров и оценка антиагрегантной и антиоксидантной активности водных извлечений из листьев Myrtus communis L. и Myrtus communis var. microphylla Willk.

Материалы и методы. Объектами исследования служили высушенные листья M. communis и M. communis var. microphylla, собранные в 2024–2025 гг. в учебно-опытном хозяйстве (лимонарии) ГБПОУ «Уфимский лесотехнический техникум». Для исследования химического состава экстракцию проводили с использованием различных растворителей: петролейного эфира, гексана и метанола. Анализ компонентного состава выполняли методом газовой хромато-масс-спектрометрии (ГХ-МС) на хроматографе Agilent 8890GC с масс-спектрометром Agilent 5977В. Для фармакологических исследований использовали настои, полученные по фармакопейной методике. Фармакологическую активность изучали по влиянию на гемостаз (агрегация тромбоцитов, АПТВ) и оценивая их антиоксидантные свойства (хемилюминесценция на моделях генерации АФК, ПОЛ и активности макрофагов).

Результаты и обсуждение. В листьях M. communis и M. communis var. microphylla идентифицировано от 10 до 20 компонентов. Установлено, что содержание миртенилацетата характерно только для M. communis var. microphylla во всех исследованных извлечениях: в гексане (12,78 %), метаноле (5,59 %) и петролейном эфире (2,44 %). M. communis и M. communis var. microphylla содержат β-ситостерин (10–12 % в гексане), витамин Е (3–6 %) и эйкозан (6–13 %). Фармакологические исследования выявили умеренную антиагрегантную активность M. communis и M. communis var. microphylla: увеличение латентного периода на 5,2–6,5 %, снижение скорости агрегации на 8,7–10,3 %. M. communis var. microphylla проявил более выраженную антиоксидантную активность (снижение ПОЛ на 12,1–12,4 % для M. communis var. microphylla, на 6,2–10,4 % – M. communis).

Заключение. Полученные данные расширяют представления о внутривидовой вариабельности вида M. communis и могут быть использованы для разработки нормативной документации на сырье различных разновидностей мирта, а также для создания фитопрепаратов с антиагрегантными и антиоксидантными свойствами.

Введение. Борщевик Сосновского (Heracleum sosnowskyi Manden.) – опасный инвазивный вид, содержащий фототоксичные фуранокумарины (ФК). Несмотря на известную цитотоксичность, их антимикробный потенциал изучен недостаточно, а вклад ФК в общий эффект растительных экстрактов с учетом технологических параметров не установлен.

Цель. Комплексная оценка вклада фуранокумаринов в антимикробное действие экстракционных продуктов из травы борщевика Сосновского (Heracleum sosnowskyi Manden.) в зависимости от природы экстрагента, температуры и степени очистки.

Материалы и методы. Из сырья, собранного в Пермском крае, получены 10 экстракционных продуктов, сгруппированных по принципу «от нативного сырья до индивидуальных соединений»: сок, гексановые (с нагревом и без) и петролейный экстракты, спиртовые экстракты из обезжиренного сырья, сумма ФК и три обогащенные фракции (ксантотоксин + + псорален, ангелицин + бергаптен, ангелицин + псорален + бергаптен). Состав анализировали методами ТСХ и ВЭЖХ. Антимикробную активность определяли в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Candida albicans микрометодом серийных разведений.

Результаты и обсуждение. ВЭЖХ-анализ выявил значительные различия в ФК-профиле. Сок содержал минимум ФК (~6 %) и был неактивен (МПК > 5000 мкг/мл). Спиртовые экстракты из обезжиренного сырья (содержание ФК – 34–60 %) показали низкую активность (МПК – 2500–5000 мкг/мл). Липофильные экстракты (гексан, петролейный эфир) характеризовались высоким содержанием ФК (80–98 %) и умеренной активностью (МПК – 625–2500 мкг/мл); нагревание при экстракции гексаном увеличивало долю ангелицина и активность в отношении Escherichia coli. Сумма ФК (96 % ФК, преобладает ангелицин) проявляла высокую активность (МПК – 625–1250 мкг/мл). Наибольшую эффективность продемонстрировали обогащённые фракции (МПК – 62,5–250 мкг/мл), причем трехкомпонентная смесь (ангелицин + псорален + бергаптен) превосходила бинарные, что указывает на синергизм.

Заключение. Фуранокумарины являются основными носителями антимикробной активности экстрактов борщевика Сосновского (Heracleum sosnowskyi Manden.). Полярные компоненты (пигменты) вносят незначительный вклад. Эффективность экстракции зависит от метода: нагрев с гексаном и использование петролейного эфира (экономически целесообразная альтернатива) обеспечивают максимальное извлечение активных ФК. Очищенная сумма ФК и обогащенные фракции, особенно трехкомпонентная, представляют собой перспективные объекты для дальнейшей разработки антимикробных препаратов.

Введение. Производное индолинона – 2-[2-[(5RS)-5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]-1Н-индол-3(2Н)-он (далее – GRS) – новый стимулятор растворимой гуанилатциклазы, является действующим веществом в новом антитромботическом лекарственном препарате, капсулы, 20 мг. В фармацевтической разработке и промышленном выпуске лекарственных препаратов многоступенчатый контроль качества выступает детерминирующим фактором их эффективности и безопасности. В связи с этим разработка и валидация экспрессных и прецизионных аналитических методик является актуальной научно-практической задачей.

Цель. Разработка и валидация методики количественного определения действующего вещества (GRS) в лекарственном препарате, капсулы, 20 мг, с применением метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с диодно-матричным детектором.

Материалы и методы. В качестве объектов исследования использовали: лекарственный препарате на основе GRS, капсулы, 20 мг, используемые при его производстве вспомогательные вещества и АФС GRS, субстанция-порошок. Условия хроматографирования: хроматографическая колонка Kromasil C18, 250 × 4,6 мм, 5 мкм; температура термостата – 40 °С; длина волны детекции – 372 нм; подвижная фаза А – ацетатный буфер с pH 4,0, подвижная фаза Б – метанол. Градиентный режим элюирования в течение 17 мин.

Результаты и обсуждение. Разработанная методика валидирована по показателям «специфичность», «линейность в аналитическом диапазоне», «правильность», «прецизионность» и «робастность».

Заключение. Разработанная методика количественного определения действующего вещества GRS в лекарственном препарате, капсулы, 20 мг, методом ВЭЖХ обладает приемлемыми значениями валидационных характеристик, а также экспрессностью, простотой пробоподготовки, что позволяет использовать ее в рутинном анализе для контроля качества при производстве.

Введение. Комбинированные препараты линаглиптина и эмпаглифлозина широко применяются для терапии сахарного диабета 2-го типа. Оба действующих вещества относятся к III классу по биофармацевтической классификационной системе (БКС) и характеризуются высокой растворимостью и низкой проницаемостью. При разработке воспроизведенных лекарственных препаратов критически важным является доказательство их терапевтической эквивалентности, для чего в рамках биовейвера проводится тест сравнительной кинетики растворения in vitro. Однако для препаратов III класса лимитирующей стадией абсорбции является клеточная проницаемость, что требует применения дополнительных методологий для ее оценки.

Цель. Сравнительное изучение профилей растворения и проницаемости линаглиптина и эмпаглифлозина из таблеток испытуемого комбинированного препарата и референтного препарата с использованием методологии Dissoflux™ для обоснования применимости данного подхода в оценке биофармацевтической эквивалентности.

Материалы и методы. Объектами исследования являлись таблетки, покрытые пленочной оболочкой, испытуемого препарата (комбинация линаглиптина, 2,5 мг, и эмпаглифлозина, 10 мг) и референтного препарата аналогичной дозировки. Тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР) проводили на аппарате «Лопастная мешалка» (TrustE-8 basic, Electrolab, Индия) при 50 об/мин в средах с pH 1,2; 4,5 и 6,8 (объем 500 мл). Исследование проницаемости проводили с использованием системы Dissoflux™ (Electrolab, Индия) в среде с pH 6,8 (донор) и буферном растворе с 0,05%-м твина-20 (акцептор, pH 7,4). Количественное определение действующих веществ выполняли с помощью метода ВЭЖХ-УФ с градиентным элюированием на колонке Symmetry® C18 (Waters Corporation, США).

Результаты и обсуждение. Разработанная методика ВЭЖХ-УФ показала высокую воспроизводимость и правильность. В средах с pH 1,2; 4,5 и 6,8 высвобождение действующих веществ из обеих лекарственных форм к 15-й минуте превысило 85 %, что свидетельствует об эквивалентности профилей растворения. Отношение Flux для линаглиптина составило 92,13 %, для эмпаглифлозина – 100,31 %.

Заключение. Показана сопоставимость профилей растворения линаглиптина и эмпаглифлозина из испытуемого и референтного препаратов во всех трех средах. Тест на проницаемость in vitro в системе Dissoflux™ продемонстрировал принципиальную возможность применения методологии Dissoflux™ как важнейшего вспомогательного инструмента для биофармацевтической оценки лекарственных форм на этапе разработки лекарственных препаратов.